ラクリミン点眼液０．０５％

禁忌

２．１．　本剤の成分又は安息香酸エステル（コカインを除く）系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

分泌性流涙症。

用法・用量

１日２～５回、１回１～２滴を点眼する。

特定の背景を有する患者に関する注意

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック（頻度不明）。

１１．２．　その他の副作用
眼：（１～５％未満）角膜びらん・角膜混濁・角膜剥離等の角膜障害、眼そう痒感、眼瞼炎、（頻度不明）結膜充血。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・　本剤に含まれるベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には点眼前にレンズを外し点眼後少なくとも５～１０分間の間隔をあけて再装用すること。
・　薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・　他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。

１６．３　分布
ウサギ摘出角膜を１％オキシブプロカイン塩酸塩液に３分間浸した後に組織の薬物濃度を測定すると、角膜上皮では７０．６ｍｇ／１００ｍＬ、角膜実質では７．５５ｍｇ／１００ｍＬであり、上皮では実質の約１０倍の取り込みが認められた。
また、同様にウサギ摘出角膜を１％オキシブプロカイン塩酸塩液に３分間浸した後、１分、１５分及び３０分放置してから角膜中の薬物濃度を測定すると、１分放置後では２１．９５ｍｇ／１００ｍＬ、１５分放置後では１分値の約１／３の７．３９ｍｇ／１００ｍＬとなり、３０分放置後では４．２４ｍｇ／１００ｍＬにまで低下した（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１６．４　代謝
ヒト血清にオキシブプロカイン塩酸塩を加え３７℃でインキュベートすると、Ｎ‐ジエチルアミノエタノールと３‐ブトキシ‐４‐アミノ安息香酸に速やかに分解された（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
６施設で実施した二重盲検比較試験において、分泌性流涙症１３５例に本剤又はプラセボ点眼液を１回１～２滴、１日３～５回、約１ヶ月点眼した結果、本剤の有効率（有効以上）は７７．８％（５６／７２例）であり、危険率０．５％でプラセボ点眼液に対し有意に優れていた。
副作用は認められなかった。

１８．１　作用機序
結膜及び角膜の知覚麻痺並びに三叉神経反射弓の一過性遮断により涙液分泌を抑制する。
１８．２　涙液分泌抑制作用
白色ウサギに本剤を１滴ずつ５分毎に６回連続点眼し、最終点眼２分後に涙液分泌量を毛細管比色法で測定した結果、生理食塩液に比べ、約３０％の涙液分泌の抑制が認められた。
この涙液分泌抑制作用は表面麻酔剤点眼による結膜及び角膜の知覚麻痺並びに三叉神経反射弓の一過性遮断によるものと考えられる。
１８．３　局所知覚麻痺作用
本剤の局所知覚麻痺作用をウサギ角膜反射法により調べた結果、１回点眼ではほとんど知覚麻痺が認められないが、５分毎に連続点眼すると３回目から効果があらわれ、６回連続点眼後では約６分間持続する麻痺効果が認められた。

製造販売会社

参天製薬

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