ドキサゾシン錠０．５ｍｇ「ＴＣＫ」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　高血圧症。
２）．　褐色細胞腫による高血圧症。

用法・用量

通常、成人にはドキサゾシンとして１日１回０．５ｍｇより投与を始め、効果が不十分な場合は１～２週間の間隔をおいて１～４ｍｇに漸増し、１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、１日最高投与量は８ｍｇまでとする。
ただし、褐色細胞腫による高血圧症に対しては１日最高投与量を１６ｍｇまでとする。

肝機能障害患者

８．１．　起立性低血圧があらわれることがあるので、臥位のみならず立位又は坐位で血圧測定を行い、体位変換による血圧変化を考慮し、坐位にて血圧をコントロールすること。
８．２．　本剤の投与初期又は用量の急増時等に、立ちくらみ、めまい、脱力感、発汗、動悸・心悸亢進等があらわれることがあるので、その際は仰臥位をとらせるなどの適切な処置を行うこと（また、必要に応じて対症療法を行うこと）。
８．３．　本剤の投与初期又は用量の急増時等に起立性低血圧に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。
肝機能障害患者：主として肝臓で代謝されるため、血中濃度－時間曲線下面積（ＡＵＣ）が増大することがある〔１６．６．１参照〕。

相互作用

１０．２．　併用注意：１）．　利尿剤又は他の降圧剤［相互に作用を増強するおそれがあるので、減量するなど注意すること（相互に作用を増強するおそれがある）］。
２）．　ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤（バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル、シルデナフィルクエン酸塩）［併用によりめまい等の自覚症状を伴う症候性低血圧を来したとの報告がある（血管拡張作用による降圧作用を有するため、本剤の降圧作用を増強することがある）］。

副作用

次の副作用＊があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　失神・意識喪失（０．０１％）：起立性低血圧によることが多いので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、仰臥位をとらせるなど適切な処置を行うこと。
１１．１．２．　不整脈（頻度不明）。
１１．１．３．　脳血管障害（頻度不明）。
１１．１．４．　狭心症（頻度不明）。
１１．１．５．　心筋梗塞（頻度不明）。
１１．１．６．　無顆粒球症、白血球減少、血小板減少（いずれも頻度不明）。
１１．１．７．　肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：肝炎、著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇、著しいγ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　肝臓：（０．１～１％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、（０．１％未満）ＬＤＨ上昇、（頻度不明）胆汁うっ滞。
２）．　循環器：（０．１～１％未満）起立性めまい、起立性低血圧、低血圧、動悸・心悸亢進、頻脈、ほてり（顔面潮紅等）、（０．１％未満）胸痛・胸部圧迫感、（頻度不明）徐脈。
３）．　精神・神経系：（０．１～１％未満）めまい、頭痛・頭重、眩暈、（０．１％未満）眠気、不眠、しびれ感、（頻度不明）耳鳴、興奮、振戦、知覚鈍麻、不安、うつ病、神経過敏。
４）．　消化器：（０．１～１％未満）悪心・嘔吐、（０．１％未満）腹痛、口渇、食欲不振、下痢、便秘、（頻度不明）消化不良、鼓腸放屁。
５）．　筋・骨格系：（頻度不明）関節痛、筋力低下、筋痙直、筋肉痛、背部痛。
６）．　呼吸器：（０．１％未満）息苦しさ、鼻出血、鼻炎、咳、（頻度不明）気管支痙攣悪化、呼吸困難。
７）．　泌尿・生殖器：（０．１％未満）頻尿・夜間頻尿、尿失禁、（頻度不明）持続勃起、勃起障害、射精障害（逆行性射精等）、血尿、排尿障害、多尿。
８）．　過敏症：（０．１％未満）発疹、そう痒感、（頻度不明）蕁麻疹、血管浮腫、光線過敏症。
９）．　血液：（０．１～１％未満）白血球減少、（０．１％未満）血小板減少、（頻度不明）紫斑。
１０）．　眼：（頻度不明）かすみ目、術中虹彩緊張低下症候群（ＩＦＩＳ）。
１１）．　その他：（０．１～１％未満）倦怠感、（０．１％未満）浮腫、脱力感、異常感覚、発熱、（頻度不明）発汗、疼痛、体重増加、女性化乳房、脱毛。
＊）使用成績調査を含む。

高齢者

低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（脳梗塞等が起こるおそれがあることから、一般に過度の降圧は好ましくないとされている）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。胎仔器官形成期投与試験にて、ラットへの１２０ｍｇ／ｋｇ投与及びウサギへの１００ｍｇ／ｋｇ投与により胎仔死亡率増加が報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中への移行が報告されている）。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

その他の注意

１５．１．　臨床使用に基づく情報α１遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α１遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群（Ｉｎｔｒａｏｐｅｒａｔｉｖｅ　Ｆｌｏｐｐｙ　Ｉｒｉｓ　Ｓｙｎｄｒｏｍｅ）があらわれるとの報告がある。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
〈ドキサゾシン錠１ｍｇ「ＴＣＫ」〉
ドキサゾシン錠１ｍｇ「ＴＣＫ」とカルデナリン錠１ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ドキサゾシンとして１ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


〈ドキサゾシン錠２ｍｇ「ＴＣＫ」〉
ドキサゾシン錠２ｍｇ「ＴＣＫ」とカルデナリン錠２ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ドキサゾシンとして２ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．６　特定の背景を有する患者
１６．６．１　肝機能障害患者
肝機能の低下している患者（肝硬変患者）１２例及び健康成人１２名にドキサゾシン錠２ｍｇを単回経口投与した結果、臨床的な影響は明らかではないが、ドキサゾシンの肝機能低下患者におけるＡＵＣは２４６±８４ｎｇ・ｈｒ／ｍＬと健康成人の値１７２±６１ｎｇ・ｈｒ／ｍＬに比し有意に増大した。［９．３参照］
１６．８　その他
〈ドキサゾシン錠０．５ｍｇ「ＴＣＫ」〉
ドキサゾシン錠０．５ｍｇ「ＴＣＫ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成１２年２月１４日　医薬審６４号）」に基づき、ドキサゾシン錠１ｍｇ「ＴＣＫ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
〈ドキサゾシン錠４ｍｇ「ＴＣＫ」〉
ドキサゾシン錠４ｍｇ「ＴＣＫ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成１２年２月１４日　医薬審６４号）」に基づき、ドキサゾシン錠２ｍｇ「ＴＣＫ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

１８．１　作用機序
アドレナリンα１受容体の選択的遮断薬。α１受容体刺激作用に拮抗し、血管平滑筋のα１受容体を遮断して降圧作用を示す。

一包可：条件付可

無包装状態試験：光条件→性状変化

分割：条件付可

粉砕：条件付可

粉砕後試験：室内散乱光条件→規格内変化のみ

製造販売会社

辰巳化学

販売会社