トラネキサム酸注２５０ｍｇ／５ｍＬ「日新」

禁忌

２．１．　トロンビン投与中の患者〔１０．１参照〕。
２．２．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向（白血病、再生不良性貧血、紫斑病等、及び手術中・術後の異常出血）。
２）．　局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血（肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血）。
３）．　次記疾患における紅斑・腫脹・そう痒等の症状：湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹。
４）．　次記疾患における咽頭痛・発赤・充血・腫脹等の症状：扁桃炎、咽喉頭炎。
５）．　口内炎における口内痛及び口内粘膜アフター。

用法・用量

トラネキサム酸として、通常成人１日２５０～５００ｍｇを１～２回に分けて静脈内又は筋肉内注射する。術中・術後等には必要に応じ１回５００～１０００ｍｇを静脈内注射するか、又は５００～２５００ｍｇを点滴静注する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
（用法及び用量に関連する注意）
通常成人１日５～１０ｍＬ（１～２アンプル）を１～２回に分けて静注又は筋注する。術中・術後など、必要に応じ１回１０～５０ｍＬ（２～１０アンプル）を点滴静注する。

腎機能障害患者

９．１．１．　血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）及び血栓症があらわれるおそれのある患者：血栓を安定化するおそれがある。
９．１．２．　消費性凝固障害のある患者：ヘパリン等と併用すること（血栓を安定化するおそれがある）。
９．１．３．　術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者：静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化するおそれがある（離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている）。
９．２．１．　腎不全のある患者：血中濃度が上昇することがある。
９．２．２．　人工透析患者〔１１．１．２参照〕。

相互作用

１０．１．　併用禁忌：トロンビン〔２．１参照〕［血栓形成傾向があらわれるおそれがある（血栓形成を促進する作用があり、併用により血栓形成傾向が増大する）］。
１０．２．　併用注意：１）．　ヘモコアグラーゼ［大量併用により血栓形成傾向があらわれるおそれがある（ヘモコアグラーゼによって形成されたフィブリン塊は、本剤の抗プラスミン作用によって比較的長く残存し閉塞状態を持続させるおそれがあると考えられている）］。
２）．　バトロキソビン［血栓・塞栓症を起こすおそれがある（バトロキソビンによって生成するｄｅｓＡフィブリンポリマーの分解を阻害する）］。
３）．　凝固因子製剤＜トロンビンは併用禁忌＞（エプタコグアルファ等）［口腔等・線溶系活性が強い部位では凝固系がより亢進するおそれがある（凝固因子製剤は凝固系を活性化させることにより止血作用を発現し、一方、本剤は線溶系を阻害することにより止血作用を発現する）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック（頻度不明）。
１１．１．２．　痙攣（頻度不明）：人工心肺を用いた心臓大血管手術の周術期に本剤を投与した患者において、術後に痙攣があらわれることがある。また、人工透析患者において痙攣があらわれたとの報告がある〔９．２．２参照〕。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１％未満）そう痒感、発疹等。
２）．　消化器：（０．１～１％未満）悪心、嘔吐、（０．１％未満）食欲不振、下痢。
３）．　眼：（頻度不明）一過性色覚異常（静脈内注射時）。
４）．　その他：（０．１％未満）眠気、頭痛。

高齢者

減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下していることが多い）。

授乳婦

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

適用上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意１４．１．１．　静脈内注射時：ゆっくり静脈内に投与すること（急速に投与すると、まれに悪心、胸内不快感、心悸亢進、血圧低下等があらわれることがある）。
１４．１．２．　筋肉内注射時：組織・神経等への影響を避けるため、次の点に注意すること。
・　注射部位については、筋肉内注射時神経走行部位を避けて慎重に投与すること。
・　筋肉内注射時、繰り返し注射する場合には、左右交互に注射するなど、筋肉内注射時同一部位を避けること。なお、小児等には特に注意すること。
・　注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

その他の注意

１５．２．　非臨床試験に基づく情報イヌに長期・大量投与したところ網膜変性があらわれたとの報告がある。

１６．８　その他
〈トラネキサム酸注２５０ｍｇ／５ｍＬ「日新」〉
トラネキサム酸注２５０ｍｇ／５ｍＬ「日新」の生物学的同等性に関しては、ヘムロン注（昭和５４年承認、販売名変更前製剤）の承認申請時添付資料により評価された。
〈トラネキサム酸注１０００ｍｇ／１０ｍＬ「日新」〉
トラネキサム酸注１０００ｍｇ／１０ｍＬ「日新」の生物学的同等性に関しては、ヘムロン注Ｓ（昭和５４年承認、販売名変更前製剤）の承認申請時添付資料により評価された。

１８．１　作用機序
トラネキサム酸は抗線溶薬である。凝固した血液（フィブリン塊）は繊維素溶解（線溶）系により徐々に溶解されるが、フィブリンを分解するのはプラスミンである。トラネキサム酸はプラスミンの前駆物質であるプラスミノーゲンからプラスミンへの変換を阻害すると共に、プラスミンのフィブリンへの結合を阻害してフィブリンの溶解を防ぐ。

製造販売会社

日新製薬

販売会社