静注用キシロカイン２％

禁忌

１．重篤な刺激伝導障害（完全房室ブロック等）のある患者［心停止を起こす恐れがある］。
２．本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１．期外収縮＜心室性＞・期外収縮＜上室性＞、発作性頻拍＜心室性＞・発作性頻拍＜上室性＞。
２．急性心筋梗塞時及び手術に伴う心室性不整脈の予防。

用法・用量

リドカイン塩酸塩として、１回５０～１００ｍｇ（１～２ｍｇ／ｋｇ）を、１～２分間で、緩徐に静脈内注射する。効果が認められない場合には、５分後に同量を投与する。また、効果の持続を期待する時には１０～２０分間隔で同量を追加投与してもさしつかえないが、１時間内の基準最高投与量は３００ｍｇとする。本剤の静脈内注射の効果は、１０～２０分で消失する。

慎重投与

１．著明な洞性徐脈、刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させる恐れがある］。
２．循環血液量減少している患者、ショック状態にある患者、あるいは心不全のある患者［心停止を起こす恐れがある］。
３．重篤な肝機能障害又は重篤な腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる］。
４．高齢者。

重要な基本的注意

過量投与を避けるため、できるだけ頻回の血圧測定及び心電図の連続監視下で投与する。

相互作用

本剤は、主として肝代謝酵素ＣＹＰ１Ａ２及びＣＹＰ３Ａ４で代謝される。
併用注意：１．シメチジン［リドカインの血中濃度が上昇したとの報告がある（シメチジンの肝代謝酵素阻害作用により、リドカインの代謝が抑制されると考えられる）］。
２．メトプロロール、プロプラノロール、ナドロール［リドカインの血中濃度が上昇することがある（これらの薬剤の心拍出量、肝血流量減少作用により、リドカインの代謝が遅延すると考えられる）］。
３．リトナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビルカルシウム水和物、硫酸アタザナビル［リドカインのＡＵＣが上昇することが予想される（肝代謝酵素に対する競合的阻害作用により、リドカインの代謝が遅延すると考えられる）］。
４．セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓ　Ｗｏｒｔ）［リドカインの代謝が促進され血中濃度が低下する恐れがあるので、リドカイン投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意する（肝代謝酵素誘導作用により、リドカインの代謝が促進され、血中濃度が低下すると考えられる）］。
５．クラス３抗不整脈剤（アミオダロン等）［心機能抑制作用が増強する恐れがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行う（併用により血中濃度が上昇し、作用が増強することが考えられる）］。

副作用

使用成績調査等の頻度が明確となる調査を実施していないため、副作用発現頻度については不明である。

重大な副作用

１．重大な副作用
１）．刺激伝導系抑制、ショック：ときにＰＱ間隔延長又はＱＲＳ幅増大等の刺激伝導系抑制、あるいは徐脈、血圧低下、ショック、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、適切な処置を行う。
２）．意識障害、振戦、痙攣：意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．悪性高熱：まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱が現れることがあるので、本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行う（また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図る）。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．中枢神経：譫妄、眩暈、眠気、不安、多幸感、しびれ感等［このような症状が現れた場合には、投与を中止、又は減量し、必要に応じて適切な処置を行う］。
２）．消化器：嘔吐等［このような症状が現れた場合には、投与を中止、又は減量し、必要に応じて適切な処置を行う］。
３）．過敏症：蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等。

高齢者への投与

本剤は主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため血中濃度が高くなりすぎ、振戦、痙攣等の中毒症状を起こす恐れがある。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。

取扱い上の注意

１．投与経路：静脈内１回投与のみに使用する。
２．投与時：高度洞性徐脈、あるいは房室ブロック等の徐拍性不整脈とともに心室性不整脈（期外収縮、頻拍）が認められる場合には、人工ペースメーカーによって心拍数を増加させ、本剤を用いる。
３．調製時：本剤中のリドカインは塩酸塩であり、アルカリ性注射液（炭酸水素ナトリウム注射液等）との配合により、リドカインが析出するので配合しない。
４．アンプルカット時：ガラス微小片の混入を避けるため、エタノール綿等で清拭することが望ましい。
アンプルを開封後、直ちに使用し、残液は廃棄する。

その他の注意

１．本剤の投与により、新生児にメトヘモグロビン血症が現れたとの報告がある。
２．ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発する恐れがある。

１．吸収及び血中動態
（１）外国人健康人にリドカイン塩酸塩２５、７５、１００ｍｇを静脈内注入したとき、血清中濃度は注入直後に最高濃度を示し、いずれも約２時間の半減期で減少した。生物学的パラメーターを次表に示す。
→図表を見る（PDF）

（２）外国人患者にリドカイン塩酸塩１ｍｇ／ｋｇを静注後、２～３ｍｇ／分の速度で点滴静注したとき、血中濃度は注入終了時に２．０～６．５μｇ／ｍＬの最大値を示し、約９０分の半減期で減少した。
（３）高齢者にリドカイン塩酸塩５０ｍｇを静脈内投与後の終末相半減期は１４０分を示し、若齢者の８１分に比べて延長した。
２．分布
リドカイン２μｇ／ｍＬの血漿蛋白結合率は約６５％で、α１－酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は約０．８であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は０．５～０．７で、胎盤を通過する。
３．代謝
リドカインは、主として肝臓でＮ－脱エチル体ｍｏｎｏｅｔｈｙｌ　ｇｌｙｃｉｎｅｘｙｌｉｄｉｄｅ（ＭＥＧＸ）に代謝された後、ｇｌｙｃｉｎｅｘｙｌｉｄｉｄｅ（ＧＸ）、２，６－ｘｙｌｉｄｉｎｅに代謝され、投与量の約７０％が４－ｈｙｄｒｏｘｙ－２，６－ｘｙｌｉｄｉｎｅとして尿中に排泄される。
４．排泄
リドカイン塩酸塩２５０ｍｇを外国人健康人に経口投与したとき、２４時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の８３．８％、未変化体は投与量の２．８％であった。
５．病態時における薬物動態
外国人心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩５０ｍｇを静脈内投与後の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約３倍に延長した。

１．抗不整脈作用：リドカインは、冠動脈結紮、ジギタリス投与、アドレナリン投与、機械的刺激等により生じた不整脈に対し、それぞれ強い抑制作用を示す。また、麻酔犬による電気刺激実験において、心室細動発現閾値を上昇させる。
２．その他の循環器系作用：リドカインは、イヌの血圧、心収縮力、心拍数、冠血流量等に対し、２ｍｇ／ｋｇ以下の静脈内投与では無作用又はやや増強作用を示す。また、ヒトにおけるリドカインの心機能抑制作用はプロカインアミドに比べて弱い。
３．作用機序：リドカインは、心臓の神経膜のナトリウムチャネルを遮断することにより、活動電位の立ち上がり速度の減少、心房・心室の伝導性低下・ナトリウムチャネル不活性化回復遅延を来し、相対不応期を延長させる。

製造販売会社

サンドファーマ

販売会社

サンド