キシロカイン液「４％」

禁忌

本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

表面麻酔。

用法・用量

リドカイン塩酸塩として、８０～２００ｍｇを使用する。なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。
＜使用方法＞
１．耳鼻咽喉科領域：鼻腔内、咽喉に刺激性薬物を塗布する前処置、耳管カテーテル挿入、下甲介切除、鼻中隔矯正、扁桃剔出、咽喉頭鏡検査等の場合、本剤の適量（一時に５ｍＬ＜リドカイン塩酸塩として２００ｍｇ＞以内）を塗布又は噴霧する。
２．泌尿器科領域：膀胱鏡検査、尿管カテーテル挿入、逆行性腎盂撮影法、凝血除去、結石処置、経尿道式尿道乳頭腫剔除等の場合、本剤を倍量に希釈し、その約１０ｍＬ（リドカイン塩酸塩として２００ｍｇ）を尿道内に注入し、男子では陰茎を箝搾子ではさみ、女子には綿栓を施して５～１０分間、液を尿道内に貯留させる。
３．気管支鏡検査、全身麻酔時の挿管には本剤を倍量に希釈し、その適量（１０ｍＬ＜リドカイン塩酸塩として２００ｍｇ＞以内）を噴霧する。

慎重投与

１．高齢者。
２．全身状態不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある］。
３．心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある］。
４．重篤な肝機能障害又は重篤な腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる］。
５．幼児。

重要な基本的注意

１．まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておく。
２．本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意する。
１）．患者の全身状態の観察を十分に行う。
２）．できるだけ薄い濃度のものを用いる。
３）．麻酔部位に応じ、できるだけ必要最少量とする。特に他のリドカイン製剤と併用する場合には、総リドカイン量を考慮し過量投与とならないよう注意する。
４）．気道内表面麻酔の場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を使用する。
５）．外傷、糜爛、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意する。
６）．前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、鎮静薬、鎮痛薬等を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい（なお、高齢者、小児、全身状態不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行う）。
３．本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させる恐れがあるので注意する。
４．本剤に血管収縮剤（アドレナリン等）を添加して投与する場合には、血管収縮剤の添付文書に記載されている禁忌、慎重投与、重大な副作用等の使用上の注意を必ず確認する。

相互作用

本剤は、主として肝代謝酵素ＣＹＰ１Ａ２及びＣＹＰ３Ａ４で代謝される。
併用注意：クラス３抗不整脈剤（アミオダロン等）［心機能抑制作用が増強する恐れがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行う（作用が増強することが考えられる）］。

副作用

使用成績調査等の頻度が明確となる調査を実施していないため、副作用発現頻度については不明である。

重大な副作用

１．重大な副作用
１）．ショック：徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、適切な処置を行う。
２）．意識障害、振戦、痙攣：意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．中枢神経：眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等［このような症状が現れた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行う］。
２）．消化器：悪心・嘔吐等［このような症状が現れた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行う］。
３）．過敏症：蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等。

高齢者への投与

一般に高齢者では、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下しているので、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。

小児等への投与

幼児＜特に３歳以下＞では麻酔効果の把握が困難なため高用量又は頻回投与されやすく、中毒を起こすことがあるので、低用量から投与を開始する等、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。

取扱い上の注意

使用目的：１．眼科＜点眼＞用として使用しない。
２．注射用として使用しない。
本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（匙等）に接触させないことが望ましい（なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗する）。

その他の注意

１．含嗽による表面麻酔において、粘膜からの吸収が速いことによる過量投与と考えられる症状を発現したとの報告がある。
２．ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発する恐れがある。

１．吸収及び血中動態
咽頭・気管内への投与後の吸収は速く、手術患者に４％リドカイン液（リドカイン塩酸塩２ｍｇ／ｋｇ）を咽頭・気管内に投与したとき、血清中濃度は投与後約１０分で最高濃度に達し、その後消失した。消化管からは吸収されるが、吸収後に肝臓で代謝されるため血中濃度の上昇への寄与は少ない。
手術患者に４％リドカイン液を咽頭気管内投与したときの血清中濃度推移（平均値±標準偏差）

高齢者にリドカイン塩酸塩５０ｍｇを静脈内投与後の終末相半減期は１４０分を示し、若齢者の８１分に比べて延長した。
２．分布
リドカイン２μｇ／ｍＬの血漿蛋白結合率は約６５％で、α１‐酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は約０．８であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は０．５～０．７で、胎盤を通過する。
３．代謝
リドカインは、主として肝臓でＮ‐脱エチル体ｍｏｎｏｅｔｈｙｌ　ｇｌｙｃｉｎｅｘｙｌｉｄｉｄｅ（ＭＥＧＸ）に代謝された後、ｇｌｙｃｉｎｅｘｙｌｉｄｉｄｅ（ＧＸ）、２，６‐ｘｙｌｉｄｉｎｅに代謝され、約７０％が４‐ｈｙｄｒｏｘｙ‐２，６‐ｘｙｌｉｄｉｎｅとして尿中に排泄される。
４．排泄
リドカイン塩酸塩２５０ｍｇを外国人健康人に経口投与したとき、２４時間までの尿中放射能排泄率は投与量の８３．８％、未変化体は投与量の２．８％であった。
５．病態時における薬物動態
外国人心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩５０ｍｇを静脈内投与後の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約３倍に延長した。

１．作用機序：リドカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。
２．麻酔効果・作用時間：リドカイン塩酸塩の表面・浸潤・伝達麻酔効果は、プロカイン塩酸塩よりも強く、作用持続時間はプロカイン塩酸塩よりも長い。

製造販売会社

サンドファーマ

販売会社

サンド