モノフィリン錠１００ｍｇ

禁忌

本剤、又は他のキサンチン系薬剤に対し、重篤な副作用の既往歴のある患者。

効能・効果

気管支喘息、喘息性＜様＞気管支炎、うっ血性心不全。

用法・用量

プロキシフィリンとして、通常成人１日２００～３００ｍｇを２～３回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　てんかんの患者：中枢刺激作用によって発作を起こすおそれがある。
９．１．２．　甲状腺機能亢進症の患者：甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強するおそれがある。
９．１．３．　急性腎炎の患者：腎臓に対する負荷を高め尿蛋白が増加するおそれがある。

相互作用

１０．２．　併用注意：１）．　他のキサンチン系薬剤（テオフィリン、コリンテオフィリン、ジプロフィリン、カフェイン等）、中枢神経興奮薬［過度の中枢神経刺激作用があらわれることがあるので、これらの薬剤とは併用しないことが望ましいが、やむをえず併用する場合には減量するなど慎重に投与すること（キサンチン系薬剤の中枢神経興奮作用が、併用により増強されることがある）］。
２）．　ハロタン［頻脈・心室性細動等の不整脈を起こすおそれがある（本剤の血中濃度が上昇することがある）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック（頻度不明）。
１１．１．２．　痙攣、意識障害（頻度不明）：痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
１１．１．３．　急性脳症（頻度不明）：痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
１１．１．４．　横紋筋融解症（頻度不明）：脱力感、筋肉痛、ＣＫ上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

１１．２．　その他の副作用
１）．　精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、不眠。
２）．　循環器：（０．１～５％未満）心悸亢進。
３）．　消化器：（０．１～５％未満）悪心・嘔吐、食欲不振、腹痛、下痢。
４）．　過敏症：（頻度不明）発疹。

高齢者

本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与
健康成人にプロキシフィリン５ｍｇ／ｋｇ（２１μｍｏｌ／ｋｇ）を単回経口投与した場合、速やかに吸収され、血清中未変化体の消失半減期は８．２～１１．５時間であった（外国人のデータ）。
１６．１．２　反復投与
健康成人にプロキシフィリン５ｍｇ／ｋｇ（２１μｍｏｌ／ｋｇ）を１日３回、３日間反復経口投与しても薬物動態の変化は認められず、また、定常状態における血清中未変化体の消失半減期は７．７～１３．５時間であった（外国人のデータ）。
１６．５　排泄
健康成人に５ｍｇ／ｋｇ（２１μｍｏｌ／ｋｇ）を単回経口投与したときの３日目までの尿中には未変化体が投与量の１８～２９％排泄され、腎クリアランスは９～１３ｍＬ／ｈ・ｋｇであった（外国人のデータ）。

１８．１　作用機序
テオフィリンの７‐ｈｙｄｒｏｘｙｌｐｒｏｐｙｌ誘導体で、ホスホジエステラーゼ阻害による細胞内サイクリックＡＭＰの増加、アデノシン受容体遮断、細胞内貯蔵Ｃａ２＋の遊離促進などの作用を示す。これらが総合して、骨格筋興奮、心筋興奮（心拍数と収縮力の増加）、平滑筋弛緩、などの作用を示す。また、中枢興奮作用や、主として強心作用に由来する二次的利尿作用なども示す。
１８．２　筋収縮力増加作用
ネコの摘出乳頭筋を用いた実験で、筋収縮力の増加作用はジプロフィリンとほぼ同等であり、テオフィリンの約０．５倍であった。
１８．３　気管支痙攣緩解作用
モルモットの摘出肺を用いた実験で、ヒスタミンによる気管支痙攣に対する抑制作用はジプロフィリンの約１．５倍、テオフィリンの約０．２５倍であった。
１８．４　利尿作用
ウサギを用いた実験で、２００ｍｇ／ｋｇ経口投与により１３０％の尿量増加（２０～６０分）が認められた。

一包可：不明

無包装状態試験：規格内変化のみ

分割：可能

粉砕：可能

製造販売会社

日医工

販売会社