ムコサールドライシロップ１．５％

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

次記疾患の去痰：急性気管支炎、気管支喘息。

用法・用量

通常、幼・小児に１日０．０６ｇ／ｋｇ（アンブロキソール塩酸塩として０．９ｍｇ／ｋｇ）を３回に分け、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：発疹、顔面浮腫、呼吸困難、血圧低下等があらわれることがある。
１１．１．２．　皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）。

１１．２．　その他の副作用
１）．　消化器：（０．１～５％未満）胃不快感、（０．１％未満）胃痛、腹部膨満感、腹痛、下痢、嘔気、嘔吐、便秘、食思不振、消化不良（胃部膨満感、胸やけ等）。
２）．　過敏症：（０．１％未満）発疹、蕁麻疹、蕁麻疹様紅斑、そう痒、（頻度不明）血管浮腫（顔面浮腫、眼瞼浮腫、口唇浮腫等）。
３）．　肝臓：（０．１％未満）肝機能障害（ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇等）。
４）．　その他：（０．１％未満）口内しびれ感、上肢のしびれ感、（頻度不明）めまい。
発現頻度は錠、液、シロップ及び徐放カプセルの承認時までの臨床試験及び使用成績調査を含む。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている）。

小児等

低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

外箱開封後は、湿気を避けて遮光して保存すること。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回投与
健康成人男子１６名に本剤２ｇ（アンブロキソール塩酸塩として３０ｍｇ）注）を経口投与した時の平均血漿中濃度は、投与約２時間後に最高値６０．３ｎｇ／ｍＬに達したのち、漸減し、投与３０時間後には最高値の約１／２０となった。
１６．１．２　生物学的同等性試験
ムコサールドライシロップ１．５％と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ２ｇ（アンブロキソール塩酸塩として３０ｍｇ）注）健康成人男子１６名に空腹時単回経口投与して血漿中アンブロキソール濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
注）本剤の承認用量は幼・小児に１日０．０６ｇ／ｋｇ（アンブロキソール塩酸塩として０．９ｍｇ／ｋｇ）である。
１６．８　その他
１６．８．１　溶出挙動
ムコサールドライシロップ１．５％は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたアンブロキソール塩酸塩ドライシロップの溶出規格に適合していることが確認されている。

１８．１　作用機序
気道、肺においてアンブロキソールは、気道粘膜組織機能を亢進させて、気道液量を増加させるとともに粘液の粘度を低下させ、更に線毛運動の亢進及び肺表面活性物質（肺サーファクタント）の分泌促進により、これらが総合的に作用して粘液の移動を容易にさせ、気道壁の潤滑化と相乗して喀痰喀出効果を高める。
１８．２　喀痰喀出効果
・肺表面活性物質の分泌促進作用（正常ラット、レセルピン処理ラット、未熟ウサギ胎児、病態マウス、珪肺症患者）
・気道液の分泌促進作用（病態ウサギ、正常ウサギ）
・線毛運動亢進作用（正常ハト、病態ウサギ）
これらが総合的に作用して喀痰喀出効果を示すものと考えられる。この際、肺表面活性物質の役割としては、線毛の存在しない肺胞や呼吸細気管支を含め気道中の粘性物質を排出しやすくするものと考えられている。

一包可：条件付可

配合変化に関する情報あり

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

サノフィ

販売会社