シメチジン錠２００ｍｇ「クニヒロ」

禁忌

シメチジンに対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１．胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）。
２．次記疾患の胃粘膜病変（胃粘膜糜爛、胃粘膜出血、胃粘膜発赤、胃粘膜浮腫）の改善：急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期。

用法・用量

１．胃潰瘍、十二指腸潰瘍：シメチジンとして１日８００ｍｇを２回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与する。また、１日量を４回（毎食後及び就寝前）に分割もしくは１回（就寝前）投与することもできる。なお、年齢・症状により適宜増減する。
２．吻合部潰瘍、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）：シメチジンとして１日８００ｍｇを２回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与する。また、１日量を４回（毎食後及び就寝前）に分割して投与することもできる。なお、年齢・症状により適宜増減する。但し、上部消化管出血の場合には、注射剤で治療を開始し、内服可能となった後は経口投与に切り替える。
３．急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期の胃粘膜病変（糜爛、出血、発赤、浮腫）の改善：シメチジンとして１日４００ｍｇを２回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与する。また、１日量を１回（就寝前）投与することもできる。なお、年齢・症状により適宜増減する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
１．腎障害のある患者では、血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用する。
２．シメチジンは血液透析により除去されるため、血液透析を受けている患者に投与する場合は、透析後に投与する（なお、腹膜透析においては、シメチジンの除去率はわずか（投与量の約５％以下）である）。

慎重投与

１．腎障害のある患者。
２．肝障害のある患者。
３．薬物過敏症の既往歴のある患者。
４．高齢者。

重要な基本的注意

治療にあたっては経過を十分に観察し、病状に応じ治療上必要最小限の使用にとどめ、本剤で効果がみられない場合には他の療法に切り替える。なお、血液像、肝機能、腎機能等に注意する。

相互作用

併用注意：１．肝薬物代謝酵素Ｐ－４５０の活性低下により代謝・排泄が遅延する薬剤＜主な薬剤＞：クマリン系抗凝血剤（ワルファリン）、ベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム、トリアゾラム、ミダゾラム等）、抗てんかん剤（フェニトイン、カルバマゼピン等）、抗うつ剤（三環系抗うつ剤（イミプラミン等）、パロキセチン）、β－遮断剤（プロプラノロール、メトプロロール、ラベタロール等）、カルシウム拮抗剤（ニフェジピン等）、抗不整脈剤（リドカイン等）、キサンチン系薬剤（テオフィリン、アミノフィリン等）［これらの医薬品の血中濃度を高めることが報告されているので、これらの医薬品を減量するなど慎重に投与する（本剤が肝臓の薬物代謝酵素Ｐ－４５０（ＣＹＰ１Ａ２、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｄ６、ＣＹＰ３Ａ４等）を阻害して、これらの医薬品の代謝、排泄を遅延させる）］。
２．プロカインアミド［これらの医薬品の血中濃度を高めることが報告されているので、これらの医薬品を減量するなど慎重に投与する（本剤が近位尿細管におけるプロカインアミドの輸送を阻害し、腎クリアランスを減少させる）］。
３．エリスロマイシン［これらの医薬品の血中濃度を高めることが報告されているので、これらの医薬品を減量するなど慎重に投与する（機序不明）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様症状（全身発赤、呼吸困難等）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少：再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少が現れることがあるので、初期症状として全身倦怠、脱力、皮下出血・粘膜下出血、発熱等がみられたら、その時点で血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．間質性腎炎、急性腎不全：間質性腎炎、急性腎不全が現れることがあるので、初期症状として発熱、腎機能検査値異常（ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇等）等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
４）．皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、中毒性表皮壊死症（Ｌｙｅｌｌ症候群）：皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、中毒性表皮壊死症（Ｌｙｅｌｌ症候群）が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
５）．肝障害：黄疸、また、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）等が現れることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する。
６）．房室ブロック等の心ブロック：房室ブロック等の心ブロックが現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
７）．意識障害、痙攣：意識障害、痙攣が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行い、特に腎機能障害を有する患者において現れやすいので、注意する。

２．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。
１）．腎臓：（頻度不明）ＢＵＮ上昇、一過性クレアチニン上昇。
２）．過敏症：（頻度不明）発疹、＊末梢神経障害（＊：過敏性血管炎に基づく末梢神経障害が報告されている）［これらの症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う］。
３）．内分泌：（頻度不明）女性化乳房、乳汁分泌、帯下増加、勃起障害［これらの症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う］。
４）．精神神経系：（頻度不明）可逆性の錯乱状態、痙攣、頭痛、眩暈、四肢のしびれ・四肢こわばり感、眠気、ヒポコンドリー様症状、無気力感、うつ状態、幻覚。
５）．循環器：（頻度不明）頻脈、徐脈、動悸。
６）．消化器：（頻度不明）便秘、腹部膨満感、下痢。
７）．その他：（頻度不明）発熱、全身熱感、排尿困難、筋肉痛、膵炎、脱毛。

高齢者への投与

高齢者では減量するか投与間隔を延長するなど慎重に投与する［本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため血中濃度が持続する恐れがある］。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
２．授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる［母乳中に移行することが報告されている］。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
１．光により、わずかに着色することがあるため、開封後の保存に注意する。
２．安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、シメチジン錠２００ｍｇ「クニヒロ」及びシメチジン錠４００ｍｇ「クニヒロ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

１．動物の毒性試験で弱い抗アンドロゲン作用に基づく前立腺重量減少及び精嚢重量減少が報告されている。
２．ラットに２４カ月投与した毒性試験で良性精巣間細胞腫の発生が増加したとの報告がある。
３．本剤の投与が胃がんによる症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与する。

１．生物学的同等性試験
（１）シメチジン錠２００ｍｇ「クニヒロ」
シメチジン錠２００ｍｇ「クニヒロ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（シメチジンとして２００ｍｇ）を健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（２）シメチジン錠４００ｍｇ「クニヒロ」
シメチジン錠４００ｍｇ「クニヒロ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成１８年１１月２４日　薬食審査発第１１２４００４号）」に基づき、シメチジン錠２００ｍｇ「クニヒロ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
２．溶出挙動
シメチジン錠２００ｍｇ「クニヒロ」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたシメチジン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

シメチジンは、胃酸分泌抑制作用を示す。その作用機序は、胃粘膜細胞のヒスタミンのＨ２受容体に対する競合的拮抗作用による。ガストリン刺激、インスリン刺激及び食事刺激による胃酸分泌も抑制する。また、ペプシン分泌抑制作用も示す。

一包可：不可

分割：不可

粉砕：不明

味は苦い

製造販売会社

皇漢堂製薬

販売会社