アルジオキサ顆粒５０％「ツルハラ」

禁忌

透析療法を受けている患者［他のアルミニウム含有製剤で、長期投与によりアルミニウム脳症、アルミニウム骨症があらわれたとの報告がある］〔９．２．１参照〕。

効能・効果

次記疾患における自覚症状及び他覚所見の改善：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎。

用法・用量

アルジオキサとして、通常成人１日３００～４００ｍｇを３～４回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

腎機能障害患者

９．２．１．　透析療法を受けている患者：投与しないこと〔２．禁忌の項参照〕。
９．２．２．　腎障害のある患者：長期投与によりアルミニウム脳症、アルミニウム骨症があらわれるおそれがあるので、定期的に血中アルミニウム、リン、カルシウム、アルカリフォスファターゼ等の測定を行うこと。

相互作用

１０．２．　併用注意：１）．　テトラサイクリン系抗生物質＜服用＞（テトラサイクリン＜服用＞、ドキシサイクリン塩酸塩水和物＜服用＞等）［テトラサイクリン系抗生物質の作用が減弱するおそれがあるので、同時に服用させないこと（本剤に含まれるアルミニウムイオンとキレートを形成し、吸収が阻害される）］。
２）．　ニューキノロン系抗菌剤＜服用＞（塩酸シプロフロキサシン＜服用＞、ノルフロキサシン＜服用＞、オフロキサシン＜服用＞等）［ニューキノロン系抗菌剤の作用が減弱するおそれがあるので、同時に服用させないこと（本剤に含まれるアルミニウムイオンとキレートを形成し、吸収が阻害される）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
消化器：（０．１～５％未満）便秘。

高齢者

一般に生理機能が低下している。

授乳婦

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　単回経口投与
アルジオキサ‐１４Ｃをラットに経口投与した場合、消化管内でアラントインと水酸化アルミニウムに加水分解され、アラントインの大部分は吸収され、血中濃度は投与後０．５～１時間で最高に達した。
１６．１．２　生物学的同等性試験
アルジオキサ顆粒５０％「ツルハラ」とイサロン顆粒５０％をそれぞれ０．５ｇ（アルジオキサ２５０ｍｇ注））、アルジオキサ顆粒２５％「ツルハラ」とイサロン顆粒２５％をそれぞれ１ｇ（アルジオキサ２５０ｍｇ注））、または、アルジオキサ錠１００ｍｇ「ツルハラ」とイサロン錠１００ｍｇをそれぞれ３錠（アルジオキサ３００ｍｇ注））をクロスオーバー法により健康成人男子に絶食時単回経口投与して代謝物である血漿中アラントイン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
〈アルジオキサ顆粒５０％「ツルハラ」〉

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〈アルジオキサ顆粒２５％「ツルハラ」〉

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〈アルジオキサ顆粒１００ｍｇ「ツルハラ」〉

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注）承認されている用法・用量は、通常成人にアルジオキサとして１日３００～４００ｍｇを３～４回に分割経口投与である。
血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈胃潰瘍〉
１７．１．１　国内二重盲検比較試験
胃潰瘍患者を対象に本剤（アルジオキサとして１００ｍｇ）１日４回６週間経口投与し、対照群（ゲファルナート）と比較した結果、次のとおりであった。副作用は認められなかった。
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〈十二指腸潰瘍〉
１７．１．２　国内臨床試験
十二指腸潰瘍患者７４例（男性５９例、女性１５例）を対象に本剤（アルジオキサとして１００ｍｇ）１日４回６週間経口投与した結果、次のとおりであった。副作用は認められなかった。
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〈胃炎〉
１７．１．３　国内二重盲検比較試験
急性胃炎又は慢性胃炎の急性増悪所見を有する患者を対象に本剤（アルジオキサとして１００ｍｇ）１日４回１週間経口投与し、対照群（プラセボ）と比較した結果、次のとおりであった。副作用は認められなかった。
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１７．１．４　国内臨床試験
急性胃炎又は慢性胃炎患者を対象に本剤４週間経口投与し、１日２回投与（アルジオキサとして１回２００ｍｇ）と１日４回投与（アルジオキサとして１回１００ｍｇ）を比較した結果、次のとおりであった。副作用は認められなかった。
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注）承認されている用法・用量は、通常成人にアルジオキサとして１日３００～４００ｍｇを３～４回に分割経口投与である。

１８．１　作用機序
局所傷薬であるアラントインに制酸作用を有する水酸化アルミニウムを結合させたもので、消化管内で加水分解され両者が分離する。アラントインの大部分は吸収される。持続的な制酸作用、抗ペプシン作用を現す。また、胃粘膜損傷部位に付着し被覆作用を現すと共に、肉芽形成、結合組織の増生、粘膜再生及び粘膜下血管の新生を促し、潰瘍の治癒過程を促進する。
１８．２　薬理作用
酢酸潰瘍の実験潰瘍において内視鏡的あるいは肉眼的及び組織学的に治癒の促進が認められ、また、ストレス潰瘍、Ｓｈａｙ潰瘍、レセルピン潰瘍、フェニルブタゾン潰瘍において潰瘍の発生が抑制された（ラット、ヒスタミン潰瘍のみモルモット）。これらの実験潰瘍に対する効果は次のような薬理作用に基づくものと考えられる。
１８．２．１　肉芽形成・粘膜上皮再生促進作用
酢酸潰瘍における組織学的検討から、肉芽組織の増生及び粘膜上皮の再生が早期に認められ、潰瘍の瘢痕化を促進した（ラット）。
１８．２．２　胃粘膜微小血管新生・血流改善作用
酢酸潰瘍において潰瘍部周辺の粘膜下血管及び漿膜面からの放射状血管を新生させ、早期に血管構築を完成させた（ラット）。また、アスピリンによる胃粘膜血流低下に対し抑制作用を示した（ラット）。
１８．２．３　粘液合成分泌促進作用
酢酸潰瘍における組織化学的検討から、再生上皮及び潰瘍底肉芽組織の酸性ムコ多糖体を増加させた（ラット）。また、アスピリンにより惹起された胃粘膜中のヘキソサミンの減少を用量依存的に抑制し、同時に胃液中へのヘキソサミンの遊離抑制、すなわち粘液層の破壊抑制作用も認められた（ラット）。
１８．２．４　胃粘膜ＰＧｓ正常化作用
アルコール胃粘膜障害におけるＰＧｓ（ＰＧＥ、６‐ｋｅｔｏ‐ＰＧＦ１α）の減少に対し、有意な抑制作用を示した（ラット）。
１８．２．５　Ｈ＋Ｂａｃｋ　ｄｉｆｆｕｓｉｏｎ抑制作用
アスピリンによる胃障害において惹起されたＨ＋のＢａｃｋ　ｄｉｆｆｕｓｉｏｎに対し、有意な抑制作用を示した（ラット）。
１８．２．６　抗ペプシン作用
４％溶液において、１０分後すでにその活性を１０％以下に抑制し、その効果は１００分以上持続した（Ｋ．Ｓｃｈａｕｂ法：ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．２．７　制酸作用
０．０５Ｎ塩酸１００ｍＬに対する中和能は、水酸化アルミニウムとほぼ同等の作用を示し（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）、また、ヒスタミン刺激による胃液分泌に対し、遊離酸度、総酸度を減少させ、ｐＨを上昇させた（イヌ）。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

製造販売会社

鶴原製薬

販売会社