デポスタット筋注２００ｍｇ

禁忌

重篤な肝障害のある患者〔９．３．１参照〕。

効能・効果

前立腺肥大症。

用法・用量

ゲストノロンカプロン酸エステルとして、通常成人１週１回２００ｍｇを臀筋内に注射する。
（用法及び用量に関連する注意）
投与期間は、８～１２週間を基準として以後漫然と投与を継続しないこと。

肝機能障害患者

９．１．１．　糖尿病の患者：耐糖能の低下があらわれることがある。
９．１．２．　気管支喘息の患者：症状を悪化させるおそれがある。
９．１．３．　てんかんの患者：症状を悪化させるおそれがある。
９．１．４．　片頭痛の患者：症状を悪化させるおそれがある。
９．１．５．　心障害又はその既往歴のある患者：ナトリウム貯留又は体液貯留があらわれることがある。
９．２．１．　腎障害又はその既往歴のある患者：ナトリウム貯留又は体液貯留があらわれることがある。
９．３．１．　重篤な肝障害のある患者：投与しないこと（症状を悪化させるおそれがある）〔２．禁忌の項参照〕。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（１～５％未満）そう痒、（１％未満）発疹。
２）．　肝臓：（頻度不明）肝機能異常。
３）．　腎臓：（頻度不明）ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇。
４）．　血液：（頻度不明）貧血。
５）．　呼吸器：（１％未満）呼吸困難、（頻度不明）咳。
６）．　循環器：（頻度不明）動悸。
７）．　生殖器：（１～５％未満）性欲減退、（頻度不明）乳腺腫脹、一過性精子減少症。
８）．　消化器：（１～５％未満）食欲不振、胃痛、（１％未満）下痢、嘔吐、（頻度不明）悪心。
９）．　精神神経系：（１％未満）全身倦怠感、脱力感、意欲減退。
１０）．　投与部位：（１～５％未満）硬結、疼痛、腫脹。
１１）．　その他：（１～５％未満）発熱、（１％未満）発汗、冷感。

高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意１４．１．１．　臀筋内に注射すること。
１４．１．２．　筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため次の点に注意すること。
・　同一部位への反復投与を避け、左右臀筋に交互に注射すること。
・　神経走行部位を避けるよう注意すること。
・　注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
外箱開封後は遮光して保存すること。

１６．１　血中濃度
健康男子に３Ｈ‐ゲストノロンカプロン酸エステル１００ｍｇ又は２００ｍｇを筋肉内に投与すると、投与後４時間で血中濃度が上昇しはじめ、最高血中濃度（２２３．４～３１９．４ｎｇ／ｍＬ）は、投与量と関係なく３日目に認められた（外国人データ）。
１６．５　排泄
投与後１週間までに投与量の５７～６９％、１４日目までに８２～８９％、２８日目までに８６～９５％が排泄され、総排泄量の約８０％が糞便中に認められた（外国人データ）。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
ステージＩ及びステージＩＩの前立腺肥大症患者を対象とした１０施設における対照薬（Ｌ‐グルタミン、Ｌ‐アラニン、アミノ酢酸配合カプセル剤）との二重盲検試験（１０９例）の結果、排尿状態、夜間排尿回数及び前立腺の大きさの改善度については、両製剤間に有意差はみられなかった。残尿量、膀胱尿道所見及び尿流計測定所見においては、本剤群は、対照薬群に比し、有意に優れていた。
排尿状態、排尿回数、残尿量、尿道膀胱造影、尿流計測等に関する総合改善度は、著明改善１５．６％（１７／１０９例）、中等度改善２３．９％（２６／１０９例）、やや改善３７．６％（４１／１０９例）であった。
副作用発現頻度は、本剤群で１９．８％（２３／１１６例）であった。主な副作用は、食欲不振８．６％（１０／１１６例）、発熱３．４％（４／１１６例）、胃痛３．４％（４／１１６例）、注射部位の発赤・腫脹２．６％（３／１１６例）、注射部位の疼痛２．６％（３／１１６例）、脱力感１．７％（２／１１６例）、下痢１．７％（２／１１６例）であった。

１８．１　作用機序
ゲストノロンカプロン酸エステルは、主として直接前立腺に作用し、前立腺腺腫の縮小又は前立腺腺腫の成長を抑制する。すなわちゲストノロンカプロン酸エステルは、血中のテストステロンが前立腺細胞内に取り込まれるのを阻害し、さらにテストステロンが、５α‐還元酵素によって活性型５α‐ＤＨＴへ転換するのを阻害する。
また、ゲストノロンカプロン酸エステルは、マイルドなゴナドトロピン分泌抑制作用も認められている。

製造販売会社

富士製薬

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