ゼポラスパップ４０ｍｇ

禁忌

１．本剤又は他のフルルビプロフェン製剤に対して過敏症の既往歴のある患者。
２．アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発することがある］。

効能・効果

次記疾患並びに症状の鎮痛・消炎：変形性関節症、肩関節周囲炎、腱炎・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・外傷後の疼痛。

用法・用量

１日２回、患部に貼付する。

慎重投与

気管支喘息のある患者［気管支喘息患者の中にはアスピリン喘息の患者も含まれており、それらの患者では喘息発作を誘発することがある］。

重要な基本的注意

１．消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意する。
２．皮膚の感染症を不顕性化する恐れがあるので、皮膚の感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分に行い、慎重に使用する。
３．慢性疾患（変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮する（また、患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意する）。

副作用

総症例１８，７６４例中、副作用が認められたのは３２６例（１．７４％）５５６件で、その主なものはそう痒２１８件（１．１６％）、発赤２１０件（１．１２％）、発疹１０２件（０．５４％）等であった（ゼポラス再審査終了時）。

重大な副作用

１．重大な副作用
１）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー（頻度不明）が現れることがあるので、観察を十分に行い、胸内苦悶、悪寒、冷汗、呼吸困難、四肢しびれ感、血圧低下、血管浮腫、蕁麻疹等が現れた場合には使用を中止し、適切な処置を行う。
２）．喘息発作の誘発（アスピリン喘息）：喘息発作（頻度不明）を誘発することがあるので、乾性ラ音、喘鳴、呼吸困難感等の初期症状が発現した場合は使用を中止する（なお、本剤による喘息発作の誘発は、貼付後数時間で発現している）。

２．その他の副作用
皮膚：（０．１～５％未満）皮膚そう痒、発赤、発疹、（０．１％未満）かぶれ、皮膚ヒリヒリ感等［これらの症状が強い場合は使用を中止する］。

高齢者への使用

高齢者では貼付部の皮膚の状態に注意しながら慎重に使用する。

妊婦・産婦・授乳婦等への使用

１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用する［妊婦に対する安全性は確立していない］。
２．他の非ステロイド性消炎鎮痛剤の外皮用剤を妊娠後期の女性に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。
３．シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。

小児等への使用

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

使用部位：１．損傷皮膚及び粘膜に使用しない。
２．湿疹又は発疹の部位に使用しない。
開封後は開封口のチャックをきちんと閉める。

１．血中濃度
（１）健康成人による単回貼付（１４時間、１枚中フルルビプロフェン４０ｍｇ含有貼付剤）時の最高血中濃度到達時間は１３．８±１．３時間、最高血中濃度は３８．５±５．９ｎｇ／ｍＬ、半減期は１０．４±０．８時間であった。（ｎ＝１０、ｍｅａｎ±ＳＥ）
（２）健康成人による反復貼付（１日２回、２９日間、１枚中フルルビプロフェン４０ｍｇ含有貼付剤）による血中濃度は、４日目以降に定常状態となり、剥離４８時間後には血中より消失し、蓄積性は認められなかった。
２．組織内移行
変形性膝関節症等の患者に１枚中フルルビプロフェン４０ｍｇ含有貼付剤を適用した場合の薬物組織移行性を、同量のフルルビプロフェン（４０ｍｇ）経口投与時と比較した結果、滑膜中濃度はやや低いが、皮下脂肪、筋肉内濃度はほぼ近似した傾向が認められた。
貼付剤、内服剤投与時の組織内濃度（６時間値）

３．代謝・排泄
健康成人による単回貼付（１４時間、１枚中フルルビプロフェン４０ｍｇ含有貼付剤）時の７２時間までの尿中総排泄量は１．９４％で、代謝物は経口投与時とほぼ同一であった。

二重盲検比較試験を含む国内１４３施設、４１４例について実施された１枚中フルルビプロフェン４０ｍｇ含有貼付剤の臨床試験の概要は次のとおりである。
なお、投与方法は、１日２回であり、投与期間は３日～４週間である。（有効率は『有効と認められるもの』以上を集計した。）
１．変形性関節症
変形性関節症に対しては有効率５７．８％（５２例／９０例）であった。
また、二重盲検比較試験によって、本剤の有用性が認められている。
２．肩関節周囲炎
肩関節周囲炎に対しては有効率６４．０％（４８例／７５例）であった。
また、二重盲検比較試験によって、本剤の有用性が認められている。
３．腱・腱鞘炎、腱周囲炎
腱・腱鞘炎、腱周囲炎に対しては有効率６４．７％（４４例／６８例）であった。
４．上腕骨上顆炎（テニス肘等）
上腕骨上顆炎に対しては有効率５９．３％（３２例／５４例）であった。
５．筋肉痛
筋肉痛に対しては二重盲検比較試験によって、有効率７５．０％（３３例／４４例）で、本剤の有用性が認められている。
６．外傷後の腫脹・疼痛
外傷後の腫脹・疼痛に対しては有効率８０．７％（６７例／８３例）であった。
また、二重盲検比較試験によって、本剤の有用性が認められている。

〈作用〉
疼痛、急性炎症・慢性炎症に対し、優れた鎮痛・抗炎症作用を示した。
１．鎮痛作用
ランダルセリット法（ラット）、尿酸滑膜炎（イヌ）での疼痛反応に対して、基剤より有意に強い抑制作用を示した。
２．抗炎症作用
（１）急性炎症に対する作用
カラゲニンによる足浮腫（ラット）、抗ラット家兎血清による背部浮腫（ラット）、紫外線紅斑（モルモット）に対して、基剤より有意に強い抑制作用を示した。
カラゲニンによる背部浮腫（ラット）、抗ラット家兎血清による背部浮腫（ラット）、紫外線紅斑（モルモット）に対しては、インドメタシン１％含有軟膏、副腎エキス含有軟膏及びサリチル酸メチル含有貼付剤と同等かそれ以上の抑制作用を示した。
（２）慢性炎症に対する作用
ホルマリン浸漬濾紙法による肉芽形成（ラット）、アジュバント関節炎（ラット）に対して、基剤より有意に強い抑制作用を示した。
ペーパーディスク法による肉芽形成（モルモット）に対しては、インドメタシン１％含有軟膏、副腎エキス含有軟膏及びサリチル酸メチル含有貼付剤とほぼ同等かそれ以上の抑制作用を示した。

製造販売会社

三笠製薬

販売会社