メタライト２５０カプセル

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効能・効果

ウィルソン病（Ｄ－ペニシラミンに不耐性である場合）。

用法・用量

１日トリエンチン塩酸塩として１５００ｍｇを食前空腹時に２～４回に分割経口投与する。なお、患者の年齢、症状及び本剤に対する反応等に応じて、１日量トリエンチン塩酸塩として１０００～２５００ｍｇの範囲で増減する。
＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞
１．本剤は、食前１時間あるいは食後２時間以上の空腹時に服用し、他剤の服用あるいは食物の摂取から１時間以上の間隔をあける。
２．臨床症状の効果が十分でない場合、あるいは血清中の遊離銅濃度が２０μｇ／ｄＬを超える状態が続く場合には、投与量を増量する。

慎重投与

１．重篤な合併症（心臓疾患、悪性腫瘍、腎疾患、糖尿病、血液障害、脳血管障害等）のある患者［使用経験が無い］。
２．薬物アレルギーの患者。

重要な基本的注意

本剤を長期間投与する場合は、３～１２カ月毎に血清中の遊離銅濃度（総血清銅とセルロプラスミン銅の差）及び尿中銅排泄量の測定を行う。

相互作用

併用注意：１．経口鉄剤［本剤の作用が減弱する恐れがあるので、経口鉄剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合には、２時間以上の間隔をあけることが望ましい（本剤が鉄剤中の鉄と結合し、本剤と銅との結合を阻害する）］。
２．他剤摂取・食物（軽食等）［本剤の作用が減弱する恐れがあるので、他剤や食物（軽食等）の摂取から１時間以上の間隔をあけて投与する（本剤の吸収が妨げられる恐れがある）］。

副作用

副作用発生状況の概要：総症例４８例中副作用が２例（４．２％）に報告され、副作用発生件数５件であった。副作用発現症例２例中、１例については頭痛、胸やけ、１例については嘔気、胃不快感、振戦であった。なお、本剤に起因すると思われる臨床検査値の変動は認められなかった（承認時までの集計）。
承認後における特別調査（１９９４年９月～２０００年９月）において２１６例中３９例（１８．１％）に副作用が報告された。

重大な副作用

１．重大な副作用
１）．全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）（頻度不明）：ＳＬＥが現れることが報告されているので、このような症状が現れた場合には、投与を中止し適切な処置を行う。
２）．間質性肺炎等の肺病変が動物実験で報告されているので、発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状が現れた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤を投与するなど適切な処置を行う。

２．その他の副作用
１）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹［このような症状が現れた場合には、本剤の減量又は中止等適切な処置を行う］。
２）．精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、振戦等。
３）．消化器：（０．１～５％未満）嘔気、胸やけ、胃不快感等。
４）．血液：（０．１～５％未満）白血球減少、貧血（＊鉄欠乏性貧血［＊：異常が認められた場合には、経口鉄剤の併用又は本剤の中止等適切な処置を行う］、※鉄芽球性貧血等［※：異常が認められた場合には、本剤の減量又は中止等適切な処置を行う］）。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦：動物実験で催奇形性作用が報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
２．授乳婦：動物実験で乳汁中に移行することが報告されているので、授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせる。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない［使用経験が少ない］。

適用上の注意

服用時：本剤の服用に際しては、カプセルを開けたり、噛んだりせず、多めの水で服用するよう注意する。接触性皮膚炎を生じる可能性があるので、カプセルの内容物に曝された部位は速やかに水で洗浄する。

１．吸収
ウィルソン病患者に経口投与したところ、投与後２～３時間で最高血清中濃度に達した後、半減期２．０８時間で血清中より消失した。また、最高血清中濃度到達時間においては遊離型のトリエンチンは検出されなかった。
２．排泄
ウィルソン病患者に経口投与したところ、投与後２４時間までの未変化体、代謝物の尿中排泄率は、それぞれ投与量の２．４％、２０．９％であった。

４６例を対象にした体内銅排泄作用確認試験において投与前日に対する投与１～３日目の尿中銅排泄量の増加率は平均６５８．５％であった。また、４１例を対象にした長期投与試験において次の結果を得た。
→図表を見る（PDF）

１．銅に対するキレート作用
塩酸トリエンチンは銅イオンと組成比１対１で錯体を形成し、これはｐＨ７．０、８．０で安定である。
２．尿中銅排泄促進作用
銅代謝異常により誘発される肝炎、肝癌自然発症モデル（ＬＥＣラット）において、肝臓銅含量を減少し、尿中銅排泄を促進した。
３．作用機序
塩酸トリエンチンは銅イオンと錯体を形成し、尿中銅排泄を促進する。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

服用に際しては、カプセルを開けたり、かんだりせず、多めの水で服用するよう注意する。

製造販売会社

ツムラ

販売会社