エキセメスタン錠２５ｍｇ「ＮＫ」

禁忌

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
２．授乳婦。
３．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

閉経後乳癌。

用法・用量

エキセメスタンとして１日１回２５ｍｇを食後に経口投与する。

慎重投与

１．重度肝障害のある患者［本剤の重度の肝障害患者における長期安全性は確立していない］。
２．重度腎障害のある患者［本剤の重度の腎障害患者における長期安全性は確立していない］。

重要な基本的注意

１．本剤はホルモン療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用する。
２．本剤は末梢アロマターゼを阻害することにより治療効果を発揮するものであり、活発な卵巣機能を有する閉経前の患者ではアロマターゼを阻害する効果は不十分であると予想されること、ならびに閉経前の患者では使用経験がないことを考慮して、閉経前患者に対し使用しない。
３．本剤の投与によって、骨粗鬆症、骨折が起こりやすくなるので、骨密度等の骨状態を定期的に観察することが望ましい。
４．本剤の使用による嗜眠、傾眠、無力（症）及び眩暈が報告されており、このような症状がある場合、機械操作や自動車の運転はさせないよう十分注意する。

相互作用

併用注意：エストロゲン含有製剤［本剤の効果を減弱させる可能性がある（本剤の薬理作用はエストロゲン合成阻害によるものであるため）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）肝炎、肝機能障害、黄疸：肝炎、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．精神神経系：傾眠、多汗、眩暈、しびれ（しびれ感）、頭痛、知覚障害、ふらつき（ふらつき感）、不眠（不眠症）、抑うつ、不安、手根管症候群。
２）．消化器：悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐、腸管閉塞、のどの通過障害感、胃もたれ感、心窩部痛（心窩部疼痛）、下痢。
３）．肝臓：肝機能異常、Ａｌ－Ｐ上昇。
４）．皮膚：蕁麻疹、皮膚そう痒症、発疹、脱毛（脱毛症）、爪変化。
５）．筋骨格系：骨折、骨粗鬆症、弾発指、狭窄性腱鞘炎、関節痛、筋骨格痛。
６）．循環器：高血圧、動悸、低血圧。
７）．呼吸器：鼻出血、かぜ症候群、肺炎。
８）．泌尿器：膀胱炎、尿検査異常。
９）．生殖器：不正出血（不正子宮出血）［異常が認められた場合には直ちに検査を行うなど適切な処置を行う］、帯下。
１０）．その他：過敏症、ほてり、疲労、疼痛、体重減少、倦怠（倦怠感）、体臭、浮腫、味覚異常、嗅覚障害。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

本剤は、閉経後の患者を対象とするため、妊婦、授乳婦に対する投与は想定されていないが、妊婦、授乳婦への投与の安全性については次の知見がある。
１．妊婦：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対する安全性は確立していない［動物実験（ラット）で、分娩障害、妊娠期間延長、吸収胚数増加及び生存胎仔数減少が認められており、また動物実験（ウサギ）で、流産、吸収胚数の増加及び胎仔体重低下が認められているが、しかし両種による動物実験で、催奇形性は認められてはいない（本剤の妊婦又は妊娠している可能性のある婦人における臨床使用経験はない）］。
２．授乳婦：授乳中の婦人に対する安全性は確立していない［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が認められている（本剤の授乳中の婦人における臨床使用経験はない）］。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：ＰＴＰ包装（ＰＴＰシートをアルミピロー包装）したものを用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、本剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

２４カ月間のマウスがん原性試験において、中用量（１５０ｍｇ／ｋｇ／日）、高用量（４５０ｍｇ／ｋｇ／日）で雌雄において肝細胞腺腫及び肝細胞癌の発生率の上昇が認められている。また、雄の高用量群で腎腺腫の発生の上昇がみられている。これらの腫瘍はマウス特有なものである可能性が高くヒトにおける臨床的な安全性との関連は低いと考えられている。

生物学的同等性試験：エキセメスタン錠２５ｍｇ「ＮＫ」と標準製剤を、クロスオーバー試験法によりそれぞれ１錠（エキセメスタンとして２５ｍｇ）６５歳未満の閉経後健康女性に空腹時単回経口投与して血漿中エキセメスタン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
エキセメスタン濃度から得られた薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

一包可：不明

抗悪性腫瘍剤＠無包装状態試験：規格内変化のみ

分割：可能

粉砕：可能

抗悪性腫瘍剤

製造販売会社

日本化薬

販売会社