オロパタジン塩酸塩ＯＤ錠５ｍｇ「日医工」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１．成人：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）。
２．小児：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒。

用法・用量

１．成人：通常、成人には１回オロパタジン塩酸塩として５ｍｇを朝及び就寝前の１日２回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
２．小児：通常、７歳以上の小児には１回オロパタジン塩酸塩として５ｍｇを朝及び就寝前の１日２回経口投与する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からは吸収されないため、唾液又は水で飲み込む。

慎重投与

１．腎機能低下患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。
２．高齢者。
３．肝機能障害のある患者［肝機能障害が悪化する恐れがある］。

重要な基本的注意

１．眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意する。
２．長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行う。
３．本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
４．本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）劇症肝炎、肝機能障害、黄疸：劇症肝炎、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用：次記のような副作用が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行う。
１）．過敏症：（頻度不明）紅斑等の発疹、浮腫（顔面浮腫・四肢浮腫等）、そう痒、呼吸困難［このような症状が現れた場合には、投与を中止する］。
２）．精神神経系：（頻度不明）眠気、倦怠感、口渇、頭痛・頭重感、眩暈、集中力低下、しびれ感、不随意運動（顔面不随意運動・四肢不随意運動等）。
３）．消化器：（頻度不明）腹部不快感、腹痛、下痢、嘔気、便秘、口内炎・口角炎・舌痛、胸やけ、食欲亢進、嘔吐。
４）．肝臓：（頻度不明）肝機能異常（ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＬＤＨ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、総ビリルビン上昇）。
５）．血液：（頻度不明）白血球増多、好酸球増多、リンパ球減少、白血球減少、血小板減少。
６）．腎臓・泌尿器：（頻度不明）尿潜血、ＢＵＮ上昇、尿蛋白陽性、血中クレアチニン上昇、頻尿、排尿困難。
７）．循環器：（頻度不明）動悸、血圧上昇。
８）．その他：（頻度不明）血清コレステロール上昇、尿糖陽性、胸部不快感、味覚異常、体重増加、ほてり、月経異常、筋肉痛、関節痛。

高齢者への投与

高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすいので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
２．授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる［動物実験（ラット）で乳汁中への移行及び出生仔体重増加抑制が報告されている］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

１．薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
２．服用時：本剤は舌の上にのせ、唾液を浸潤させて、唾液のみで服用可能である（また、水で服用することもできる）。
１．本剤は、口腔内崩壊錠のため自動分包機を使用する場合は欠けることがあるので、カセットの位置及び錠剤投入量などに配慮する。
２．安定性試験：本品につき加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）を行った結果、オロパタジン塩酸塩ＯＤ錠２．５ｍｇ「日医工」及びオロパタジン塩酸塩ＯＤ錠５ｍｇ「日医工」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

因果関係は明らかではないが、オロパタジン塩酸塩製剤（普通錠）を投与中に心筋梗塞の発症がみられた症例が報告されている。

生物学的同等性試験
オロパタジン塩酸塩ＯＤ錠５ｍｇ「日医工」及び標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（オロパタジン塩酸塩として５ｍｇ）健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中オロパタジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、オロパタジン塩酸塩ＯＤ錠２．５ｍｇ「日医工」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成１８年１１月２４日　薬食審査発第１１２４００４号）」に基づき、オロパタジン塩酸塩ＯＤ錠５ｍｇ「日医工」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
＜オロパタジン塩酸塩ＯＤ錠５ｍｇ「日医工」：水なし＞
→図表を見る（PDF）


＜オロパタジン塩酸塩ＯＤ錠５ｍｇ「日医工」：水あり＞
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を主体とし、ケミカルメディエーター（ロイコトリエン、トロンボキサン、ＰＡＦ等）の産生・遊離抑制作用を現す。更に、神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する。

一包可：条件付可

自動分包機を使用する場合は欠けることがあるので、カセットの位置及び錠剤投入量などに配慮する。

分割：条件付可

粉砕：条件付可

粉砕後試験：湿度条件→性状変化

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日医工

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