レボフロキサシン点滴静注バッグ５００ｍｇ「ニプロ」

禁忌

１．本剤の成分又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者。
２．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。但し、妊婦又は妊娠している可能性のある炭疽等の重篤な疾患の婦人に限り、治療上の有益性を考慮して投与する。
３．小児等。但し、小児の炭疽等の重篤な疾患に限り、治療上の有益性を考慮して投与する。

効能・効果

外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（前立腺炎＜急性症＞、前立腺炎＜慢性症＞）、精巣上体炎（副睾丸炎）、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、腸チフス、パラチフス、子宮内感染、子宮付属器炎、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、Ｑ熱。

用法・用量

レボフロキサシンとして１回５００ｍｇを１日１回、約６０分間かけて点滴静注する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
１．本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめる。
２．腸チフス、パラチフスについては、レボフロキサシンとして（経口剤に切り替えた場合には経口剤の投与期間も含め）１４日間投与する。
３．炭疽の発症及び進展の抑制には、欧州医薬品庁（ＥＭＡ）が６０日間の投与を推奨している（症状が緩解した場合には、経口投与に切り替える）。
４．長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分に行う。
５．本剤は点滴静注にのみ使用する。
６．腎機能低下患者では高い血中濃度が持続するので、次記の用法・用量を目安として、必要に応じて投与量を減じ、投与間隔をあけて投与することが望ましい；２０ｍＬ／ｍｉｎ≦Ｃｃｒ＜５０ｍＬ／ｍｉｎ：（用法・用量）初日５００ｍｇを１回、２日目以降２５０ｍｇを１日に１回投与する、Ｃｃｒ＜２０ｍＬ／ｍｉｎ：（用法・用量）初日５００ｍｇを１回、３日目以降２５０ｍｇを２日に１回投与する。

慎重投与

１．高度腎機能障害のある患者［高い血中濃度の持続が認められている］。
２．うっ血性心不全、腎不全、ネフローゼ症候群等、ナトリウムの摂取が問題となる患者［本剤には塩化ナトリウムが含まれている］。
３．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を起こすことがある］。
４．キノロン系抗菌薬に対し過敏症の既往歴のある患者。
５．重篤な心疾患（不整脈、虚血性心疾患等）のある患者［ＱＴ延長を起こすことがある］。
６．重症筋無力症の患者［症状を悪化させることがある］。
７．大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくは大動脈瘤のリスク因子を有する又は大動脈解離のリスク因子を有する患者（マルファン症候群等）［海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある］。
８．高齢者［腱障害が現れやすいとの報告がある］。

重要な基本的注意

１．本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとる。
１）．事前に既往歴等について十分な問診を行う（なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認する）。
２）．投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておく。
３）．投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行い、特に投与開始直後は注意深く観察する。
２．意識障害等が現れることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明する。
３．大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状が現れた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導する。大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくは大動脈瘤のリスク因子を有する又は大動脈解離のリスク因子を有する患者では、必要に応じて画像検査の実施も考慮する。

相互作用

併用注意：１．フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛薬又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛薬（フルルビプロフェン等）［痙攣を起こす恐れがある（中枢神経におけるＧＡＢＡ－Ａ受容体への結合阻害が増強されると考えられている）］。
２．クマリン系抗凝固薬（ワルファリン）［ワルファリンの作用を増強しプロトロンビン時間の延長が認められたとの報告がある（ワルファリンの肝代謝を抑制、又は蛋白結合部位での置換により遊離ワルファリンが増加するなどと考えられている）］。
３．ＱＴ延長を起こすことが知られている薬剤（デラマニド等）［ＱＴ延長を起こす恐れがある（併用によりＱＴ延長作用が相加的に増加する恐れがある）］。
４．副腎皮質ホルモン剤＜経口剤及び注射剤＞（プレドニゾロン＜経口剤及び注射剤＞、ヒドロコルチゾン＜経口剤及び注射剤＞等）［腱障害のリスクが増大するとの報告があるので、これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとする（機序不明）］。

副作用

本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー（初期症状：紅斑、悪寒、呼吸困難等）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．痙攣：痙攣が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
４）．ＱＴ延長、心室頻拍（Ｔｏｒｓａｄｅｓ　ｄｅ　Ｐｏｉｎｔｅｓを含む）：ＱＴ延長、心室頻拍（Ｔｏｒｓａｄｅｓ　ｄｅ　Ｐｏｉｎｔｅｓを含む）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
５）．急性腎障害、間質性腎炎：急性腎障害、間質性腎炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
６）．劇症肝炎、肝機能障害、黄疸：劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（初期症状：嘔気・嘔吐、食欲不振、倦怠感、そう痒等）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
７）．汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少：汎血球減少症、無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等）、ヘモグロビン尿等を伴う溶血性貧血、血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
８）．間質性肺炎、好酸球性肺炎：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎が現れることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行う。
９）．偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎：偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎が現れることがあるので、腹痛、頻回の下痢等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
１０）．横紋筋融解症：筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
１１）．低血糖：低血糖が現れることがあり、低血糖性昏睡に至る例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う（糖尿病患者（特にスルホニルウレア系薬剤投与中やインスリン製剤投与中等の患者）、腎機能障害患者、高齢者で現れやすい）。
１２）．アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害：アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害が現れることがあるので、腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う（臓器移植の既往のある患者で現れやすい）。
１３）．錯乱、譫妄、抑うつ等の精神症状：錯乱、譫妄、抑うつ等の精神症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
１４）．過敏性血管炎：過敏性血管炎が現れることがあるので、発熱、腹痛、関節痛、紫斑、斑状丘疹や、皮膚生検で白血球破砕性血管炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
１５）．重症筋無力症悪化：重症筋無力症の患者で症状の悪化が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
１６）．大動脈瘤、大動脈解離：大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
１７）．末梢神経障害：末梢神経障害が現れることがあるので、しびれ、筋力低下、痛み等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用：次記の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行う。
１）．過敏症：（頻度不明）そう痒症、発疹、蕁麻疹、光線過敏症。
２）．精神神経系：（頻度不明）眩暈、頭痛、しびれ感、幻覚、不眠、傾眠、振戦、ぼんやり、意識障害、錐体外路障害。
３）．泌尿器：（頻度不明）血尿、尿蛋白陽性、クレアチニン上昇、ＢＵＮ上昇、尿閉、無尿、頻尿。
４）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇、肝機能異常、ＬＤＨ上昇、血中ビリルビン増加、Ａｌ－Ｐ上昇。
５）．血液：（頻度不明）好酸球数増加、好中球数減少、白血球数減少、血小板数減少、リンパ球数減少、貧血。
６）．消化器：（頻度不明）下痢、悪心、嘔吐、食欲不振、腹部不快感、腹痛、口渇、腹部膨満、舌炎、便秘、消化不良、胃腸障害、口内炎。
７）．感覚器：（頻度不明）耳鳴、視覚異常、味覚消失、味覚異常、無嗅覚、嗅覚錯誤。
８）．循環器：（頻度不明）動悸、低血圧、頻脈。
９）．注射部位反応：（頻度不明）注射部位紅斑、注射部位そう痒感、注射部位腫脹、注射部位疼痛、注射部位硬結、注射部位熱感、静脈炎、血管炎、注射部位不快感、血管障害、穿刺部位疼痛。
１０）．その他：（頻度不明）関節痛、倦怠感、ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）、発熱、筋肉痛、関節障害、尿中ブドウ糖陽性、胸部不快感、胸痛、四肢痛、咽喉乾燥、熱感、浮腫、脱力感、発汗、高血糖。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続する恐れがあるので投与量並びに投与間隔に留意し、慎重に投与する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
２．授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる［オフロキサシンでヒト母乳中へ移行することが報告されている］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していないので、投与しない。

取扱い上の注意

１．投与経路：本剤は点滴静注にのみ使用する。
２．投与時：１）．本剤を他剤と配合した時に、沈殿、混濁が認められた場合には、投与しない。
２）．本剤はヘパリンナトリウムと配合変化が認められているので、静脈内カテーテル留置を行う際、ヘパリンナトリウムによる血液凝固防止（ヘパリンロック）前後は、ルート内を生理食塩液で洗浄（フラッシング）する。
３）．同一の点滴ルートを使用し、本剤と他剤を連続して投与する場合は、本剤と配合変化（沈殿、混濁等）が認められる薬剤があるため、配合変化試験データを参照する。
１．製品の品質を保持するため、本品の外袋は使用直前まで開封しない。
２．プラスチックバッグの外袋の内側に液滴が認められる場合や、内容液に混濁等の異常が認められる場合は使用しない。
３．ゴム栓部のシールフィルムが万一はがれているときは使用しない。
４．使用後の残液は使用しない。
５．連結管による混合投与を行う場合は、Ｙ型タイプの輸液セットを使用する。
６．注射針はゴム栓のＩＮと表示された○印の穿刺位置にまっすぐに刺す（また、同一箇所に繰り返し刺さない）。輸液セットの針はゴム栓のＯＵＴと表示された○印の穿刺位置にまっすぐに刺す（斜めに刺すと針がプラスチックバッグの首部を貫通し、液漏れを起こすことがある）。
７．大気圧で自然に内容液が排出されるため、通気針は不要である。
８．容器の液目盛りは、およその目安として使用する。
９．安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、レボフロキサシン点滴静注バッグ５００ｍｇ「ニプロ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

動物試験［幼若犬、若い成犬（１３カ月齢）、幼若ラット］で関節異常が認められている。

ニューキノロン系抗菌薬。キノロン系及びニューキノロン系抗菌薬の作用機序は、細菌のＤＮＡジャイレース（ＤＮＡ複製時にらせん状のＤＮＡ鎖を一度切断し、その後再結合する酵素）の活性阻害によるＤＮＡの複製阻害であり、殺菌的に作用する。

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ニプロ

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