リドカイン塩酸塩ゼリー２％「日新」

禁忌

本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

表面麻酔。

用法・用量

リドカイン塩酸塩として、尿道麻酔には男子は２００～３００ｍｇ、女子は６０～１００ｍｇを使用する。気管内挿管には適当量を使用する。なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。

慎重投与

１．高齢者。
２．全身状態不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある］。
３．心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある］。
４．重篤な肝機能障害又は重篤な腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる］。
５．幼児。

重要な基本的注意

１．まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておく。
２．本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意する。
１）．患者の全身状態の観察を十分に行う。
２）．麻酔部位に応じ、できるだけ必要最少量とする。特に他のリドカイン製剤と併用する場合には、総リドカイン量を考慮し過量投与とならないよう注意する。
３）．気道内表面麻酔の場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を使用する。
４）．外傷、糜爛、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意する。
５）．前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、鎮静薬、鎮痛薬等を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい（なお、高齢者、小児、全身状態不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行う）。
３．本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させる恐れがあるので注意する。

相互作用

本剤は、主として肝代謝酵素ＣＹＰ１Ａ２及びＣＹＰ３Ａ４で代謝される。
併用注意：クラス３抗不整脈剤（アミオダロン等）［心機能抑制作用が増強する恐れがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行う（作用が増強することが考えられる）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．ショック：徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、適切な処置を行う。
２）．意識障害、振戦、痙攣：意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．中枢神経：眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等［このような症状が現れた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行う］。
２）．消化器：悪心・嘔吐等［このような症状が現れた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行う］。
３）．過敏症：蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等。

高齢者への投与

一般に高齢者では、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下しているので、患者の全身状態の観察を十分に行う等慎重に投与する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。

小児等への投与

幼児＜特に３歳以下＞では麻酔効果の把握が困難なため高用量又は頻回投与されやすく、中毒を起こすことがあるので、低用量から投与を開始する等患者の状態を観察しながら慎重に投与する。

取扱い上の注意

使用目的：眼科用として投与しない。
１．取扱い上の注意：本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（匙等）に接触させないことが望ましい（なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗する）。
２．安定性試験：リドカイン塩酸塩ゼリー２％「日新」は、最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、室温保存において３年間安定であることが推測された。また、最終包装製品を用いた長期保存試験（室温保存、３年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、室温保存における３年間の安定性が確認された。

その他の注意

１．本剤の投与により、気管内挿管後の咽頭痛、嗄声等の発現を増加させたとの報告がある。
２．ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発する恐れがある。

１．生物学的同等性試験
局所（表面）麻酔作用
（１）リドカイン塩酸塩ゼリー２％「日新」と標準製剤について、モルモットの角膜表面にそれぞれ５０μＬ適用し、刺激毛による刺激に対する瞬目反射反応の有無を測定したところ、生理食塩液及びリドカイン塩酸塩ゼリー２％「日新」の基剤と比較して両製剤とも有意に反応回数を減少させ、同様の表面麻酔作用が認められた。また、統計解析を行った結果、両製剤の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された。
（２）リドカイン塩酸塩ゼリー２％「日新」と標準製剤について、ラットの肛門括約筋部にそれぞれ１００μＬ擦り込み、刺激毛による刺激に対する肛門括約筋の収縮反射反応の有無を測定したところ、生理食塩液及びリドカイン塩酸塩ゼリー２％「日新」の基剤と比較して両製剤とも有意に反応回数を減少させ、同様の表面麻酔作用が認められた。また、統計解析を行った結果、両製剤の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された。
２．薬理作用
リドカインは神経細胞膜のＮａ＋チャネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制するという局所麻酔薬共通の作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する。

製造販売会社

日新製薬

販売会社