キシロカイン点眼液４％

禁忌

本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

眼科領域における表面麻酔。

用法・用量

１～５滴を点眼する。なお、年齢、体質により適宜増減する。

重要な基本的注意

１．鎮痛のみの目的には使用しない。
２．まれにショックを起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておく。

相互作用

本剤は、主として肝代謝酵素ＣＹＰ１Ａ２及びＣＹＰ３Ａ４で代謝される。
併用注意：クラス３抗不整脈剤（アミオダロン等）［心機能抑制作用が増強する恐れがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行う（作用が増強することが考えられる）］。

副作用

使用成績調査等の頻度が明確となる調査を実施していないため、副作用発現頻度については不明である。

重大な副作用

１．重大な副作用
ショック（類薬）：他の点眼用局所麻酔剤でアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておく。

２．その他の副作用
過敏症：過敏症状が現れた場合には使用を中止する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。

取扱い上の注意

１．投与時：１）．頻回に使用しない。
２）．本剤を患者には渡さない。
２．使用目的：注射用として使用しない。
１．クロロブタノール（保存剤）は冷時安定であるが、加熱滅菌により分解して塩酸を放出し、液に刺激性を与える懸念があるので、本剤は無菌操作法により調製されている。したがって、本剤を加熱再滅菌して使用したり、また、希釈して加熱再滅菌のうえ用いることは絶対にしない。
２．リドカイン塩酸塩は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（カニューレ、注射針等）に接触させないことが望ましい（なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗する）。

その他の注意

ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発する恐れがある。

１．吸収
リドカイン塩酸塩は眼球結膜・眼瞼結膜から吸収される。
２．分布
リドカイン２μｇ／ｍＬの血漿蛋白結合率は約６５％で、α１‐酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は約０．８であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は０．５～０．７で、胎盤を通過する。
３．代謝
リドカインは、主として肝臓でＮ‐脱エチル体ｍｏｎｏｅｔｈｙｌ　ｇｌｙｃｉｎｅｘｙｌｉｄｉｄｅ（ＭＥＧＸ）に代謝された後、ｇｌｙｃｉｎｅｘｙｌｉｄｉｄｅ（ＧＸ）、２，６‐ｘｙｌｉｄｉｎｅに代謝され、投与量の約７０％が４‐ｈｙｄｒｏｘｙ‐２，６‐ｘｙｌｉｄｉｎｅとして尿中に排泄される。
４．排泄
リドカイン塩酸塩２５０ｍｇを外国人健康人に経口投与したとき、２４時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の８３．８％、未変化体は投与量の２．８％であった。
５．病態時における薬物動態
外国人心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩５０ｍｇを静脈内投与後の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約３倍に延長した。

１．作用機序：リドカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経・運動神経を遮断する局所麻酔薬である。
２．麻酔効果・作用時間：リドカイン塩酸塩の表面・浸潤・伝達麻酔効果は、プロカイン塩酸塩よりも強く、作用持続時間はプロカイン塩酸塩よりも長い。

製造販売会社

サンドファーマ

販売会社

サンド