ダクチル錠５０ｍｇ

禁忌

２．１．　閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。
２．２．　前立腺肥大による排尿障害のある患者［症状が増悪するおそれがある］。
２．３．　重篤な心疾患のある患者［症状が増悪するおそれがある］。
２．４．　麻痺性イレウスの患者［症状が増悪するおそれがある］。
２．５．　本剤に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　次記疾患における痙攣性疼痛：胃潰瘍・十二指腸潰瘍、胃炎、腸炎、胆石症、胆のう炎、胆道ジスキネジー。
２）．　切迫流産・切迫早産における諸症状の改善。

用法・用量

ピペリドレート塩酸塩として、通常成人１日１５０～２００ｍｇを３～４回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

合併症・既往歴等のある患者

散瞳、めまい等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
９．１．１．　開放隅角緑内障の患者：抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
９．１．２．　前立腺肥大＜排尿障害を除く＞のある患者：排尿困難を起こすおそれがある。
９．１．３．　うっ血性心不全のある患者：症状が増悪するおそれがある。
９．１．４．　不整脈のある患者：症状が増悪するおそれがある。
９．１．５．　潰瘍性大腸炎の患者：中毒性巨大結腸があらわれることがある。
９．１．６．　甲状腺機能亢進症の患者：症状が増悪するおそれがある。
９．１．７．　高温環境にある患者：発汗抑制により体温上昇が起こるおそれがある。

相互作用

１０．２．　併用注意：三環系抗うつ剤（イミプラミン塩酸塩等）、フェノチアジン系薬剤（クロルプロマジン等）、モノアミン酸化酵素阻害剤、抗ヒスタミン剤（ジフェンヒドラミン等）［抗コリン作用に基づく副作用があらわれるおそれがある（本剤の作用が増強されることがある）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　眼：（頻度不明）散瞳。
２）．　消化器：（頻度不明）口渇、悪心・嘔吐、食欲不振、腹部膨満感、便秘。
３）．　肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、総ビリルビン上昇。
４）．　泌尿器：（頻度不明）排尿障害。
５）．　精神神経系：（頻度不明）めまい。
６）．　循環器：（頻度不明）動悸。
７）．　過敏症：（頻度不明）発疹。
８）．　その他：（頻度不明）倦怠感、脱力感。

高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．１　血中濃度
Ｗｉｓｔａｒ系雄性ラットに、１４Ｃ‐ピペリドレート塩酸塩１０ｍｇ／ｋｇを単回経口投与し、血漿中放射能濃度を測定した結果、投与３０分後に１４μｇ／ｍＬの最高血中濃度に達し、以後急速に減少した。血漿中放射能の生物学的半減期は約３時間であった。
１６．２　吸収
幽門静脈カニューレラットの十二指腸にピペリドレート塩酸塩１２．５ｍｇを単回注入した際の血漿中に移行した薬物濃度を測定した結果、投与後０～５分で２５０μｇ／ｍＬの一過性高値を示し、以後は１００～１２０μｇ／ｍＬの濃度で吸収が持続した。６０分間の累積吸収率は約３４％に達した。
１６．３　分布
Ｗｉｓｔａｒ系雄性ラットに、１４Ｃ‐ピペリドレート塩酸塩１０ｍｇ／ｋｇを単回経口投与し、血漿中濃度が定常状態に達した投与１時間後から１６時間後までの組織内濃度を測定した結果、投与１時間後では肝臓が１２μｇ／ｇと最も高く、次いで膵臓が９μｇ／ｇを示したが、他の組織はいずれも血中濃度と同等またはそれより低値であった。卵巣、子宮はほぼ血中濃度と等しく、胸腺、腎臓、心臓の順に低値を示し、脳、肺では極めて低濃度であった。投与８時間後には血液、肝臓、腎臓を除き大部分の組織の放射能は消失し、１６時間後にはいずれの組織の残留放射能も極めてわずかであった。
１６．５　排泄
Ｗｉｓｔａｒ系雄性ラットに、１４Ｃ‐ピペリドレート塩酸塩１０ｍｇ／ｋｇを単回経口投与し、尿、糞および胆汁を採取し放射能濃度を測定した結果、投与後７２時間で約７０％が尿、糞中より回収され、尿、糞排泄比は約２：１であった。尿中排泄の大部分は２４時間に終了していた。胆汁排泄は６時間で約３５％に達した。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈胃・十二指腸潰瘍、胃炎、腸炎、胆石症、胆のう炎、胆道ジスキネジーにおける痙攣性疼痛〉
１７．１．１　国内臨床試験
腹痛を主訴とした消化器疾患と診断された患者１２６例に、ピペリドレート塩酸塩錠を１日６～８錠（３～４回分割投与）注）、４週間経口投与した臨床試験を実施した。総合評価判定を著効、有効、やや有効、無効、悪化の５段階区分にて評価した結果、主な疾患別総合評価判定は、胃潰瘍では４３例中、著効１５例（３４．９％）、有効１６例（３７．２％）、やや有効９例（２０．９％）、無効３例（７．０％）で、やや有効以上の有効率は９３．０％であった。十二指腸潰瘍では３７例中、著効１１例（２９．７％）、有効１７例（４５．９％）、やや有効８例（２１．６％）、無効１例（２．７％）で、やや有効以上の有効率は９７．３％であった。急性および慢性胃炎では２４例中、著効１例（４．２％）、有効１７例（７０．８％）、やや有効４例（１６．７％）、無効２例（８．３％）で、やや有効以上の有効率は９１．７％であった。胆道疾患では７例中、著効１例（１４．３％）、有効２例（２８．６％）、やや有効３例（４２．９％）、無効１例（１４．３％）で、やや有効以上の有効率は８５．７％であった。副作用の発現割合は１．６％（２／１２６例）であった。認められた副作用は、便秘（２例）であった。
〈切迫流・早産における諸症状の改善〉
１７．１．２　国内二重盲検比較試験
無月経と子宮筋の攣縮に起因する周期的な下腹部緊満感、下腹部痛ならびに不正出血等を主訴とし、臨床的に切迫流早産と診断された患者を対象に、ピペリドレート塩酸塩錠２００ｍｇ／日（１回５０ｍｇを１日４回）投与群６６例とプラセボ投与群６６例の二重盲検比較試験を行った。全般改善度を、著明改善、中等度改善、軽度改善、不変、悪化の５段階区分にて評価した結果、投与７日後における全般改善度において、ピペリドレート塩酸塩投与群はプラセボ投与群に対し、有意な結果を示した（Ｐ＜０．０２）。投与７日後の改善率は、ピペリドレート塩酸塩投与群では中等度改善以上が７３．７％、軽度改善以上が８９．５％、プラセボ投与群では中等度改善以上が５１．７％、軽度改善以上が７０．７％であった。副作用の発現割合は、ピペリドレート塩酸塩投与群が４．５％（３／６６例）、プラセボ投与群が１．５％（１／６６例）であった。ピペリドレート塩酸塩投与群に認められた副作用は、下痢、便秘、嘔吐各１．５％（１／６６例）であった。
１７．１．３　国内臨床試験
切迫早産の症状を有する患者１１例に、ピペリドレート塩酸塩錠を１日４００ｍｇ注）を５日から最長９０日間経口投与した臨床試験を実施した。その結果、１１例中９例に効果を認めた。副作用は認められなかった。
注）本剤の承認されている用法及び用量は「ピペリドレート塩酸塩として、通常成人１日１５０～２００ｍｇを３～４回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。」である。

１８．１　作用機序
副交感節後神経末端において、アトロピン様の遮断効果をもつ。また、各種実験より自律神経系を介さず平滑筋細胞に直接作用して筋収縮を抑制することも示唆された。
１８．２　腸管平滑筋に対する作用
ピペリドレート塩酸塩はラット、マウス、モルモットの回腸によるｉｎ　ｖｉｔｒｏの実験にて、アセチルコリン、ヒスタミン、バリウムイオン、経壁刺激における収縮を非特異的に抑制した。
１８．３　Ｏｄｄｉ筋に対する作用
イヌにおいてピペリドレート塩酸塩はネオスチグミンによる、Ｏｄｄｉ括約筋、十二指腸及び尿管の収縮を抑制し、この抑制作用はパパベリンに比し持続性が認められた。
１８．４　胃運動亢進抑制作用
ラットによるカルバコール誘発胃運動及び水浸拘束ストレス時の胃運動亢進を抑制した。
１８．５　妊娠ラット子宮（妊娠前期・後期）、ヒト子宮に対する作用
妊娠後期のラット子宮平滑筋での、アセチルコリン、オキシトシン、バリウムイオンによる収縮を強く抑制し、一方ウサギ子宮頸管に対する作用は弱かった（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。また、ヒト（分娩後２４～４８時間経過）において子宮内バルーン挿入法によりオキシトシンによる収縮を抑制することが認められた。

一包可：不可

分割：不可

粉砕：不明

製造販売会社

キッセイ薬品

販売会社