ニプラジロール点眼液０．２５％「わかもと」

禁忌

１．気管支喘息、気管支痙攣、又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［β受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・喘息発作増悪がみられる恐れがある］。
２．コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック＜２～３度＞、心原性ショックのある患者［β受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させる恐れがある］。
３．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

緑内障、高眼圧症。

用法・用量

１回１滴、１日２回点眼する。

慎重投与

１．肺高血圧による右心不全の患者［β受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させる恐れがある］。
２．うっ血性心不全の患者［β受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させる恐れがある］。
３．糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強する恐れがある］。
４．コントロール不十分な糖尿病の患者［低血糖症状をマスクすることがあるので血糖値に注意する］。

重要な基本的注意

全身的に吸収される可能性があり、β遮断薬全身投与時と同様の副作用が現れることがあるので、留意する。

相互作用

併用注意：１．カテコラミン枯渇剤（レセルピン等）［交感神経系に対し過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある（カテコラミンの枯渇を起こす薬剤は、β遮断作用を相加的に増強する可能性がある）］。
２．β遮断薬＜全身投与＞（プロプラノロール塩酸塩＜全身投与＞、アテノロール＜全身投与＞、メトプロロール酒石酸塩＜全身投与＞）［眼圧下降あるいはβ遮断薬の全身的な作用が増強されることがある（作用が相加的に現れることがある）］。
３．カルシウム拮抗薬（ジルチアゼム塩酸塩、ベラパミル塩酸塩）［房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こす恐れがある（相互に作用が増強されることがある）］。
４．アドレナリン［類薬＜チモロールマレイン酸塩点眼液＞において散瞳作用が助長されたとの報告がある（機序不明）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない（再審査対象外）。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）喘息発作を誘発することがあるので、これらの症状が現れたときは投与を中止し、適切な処置を行う。
２．重大な副作用（類薬）：類薬で次の副作用が現れたとの報告がある。
１）．眼類天疱瘡。
２）．心ブロック、うっ血性心不全、心停止、洞不全症候群、脳虚血、脳血管障害。
３）．全身性エリテマトーデス。

３．その他の副作用（頻度不明）１）．眼：結膜充血、表層角膜炎、角膜糜爛、眼瞼炎、眼瞼発赤、眼瞼浮腫、眼刺激症状（眼がしみる感じ、眼灼熱感）、眼のかゆみ、眼異物感、眼疼痛感、眼瞼が重い、眼のかぶれ、流涙、眼充血、霧視、結膜炎、結膜浮腫、結膜濾胞、虹彩炎、眼乾燥感。
２）．眼（無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用した場合）：眼底黄斑部浮腫、眼底黄斑部混濁［定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行う］。
３）．肝臓：ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＬＤＨ上昇。
４）．代謝系：ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）。
５）．循環器：動悸、胸痛。
６）．その他：頭痛、呼吸困難、発疹。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、動物実験で高用量の経口投与により胎仔死亡率増加及び胎仔発育抑制、死亡仔数増加、新生仔生存率低下が報告されている］。
２．本剤投与中は授乳を避ける［動物実験で、経口投与で母乳中へ移行することが報告されている］。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

取扱い上の注意

１．投与経路：点眼用にのみ使用する。
２．薬剤交付時：次のことを患者へ指導する。
１）．原則として結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼と共に涙嚢部を圧迫する。
２）．点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意する。
３）．点眼のとき、液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取る。
４）．必ず添付の投薬袋に入れて保存する。
１．本剤は、フィルターを装着した特殊な容器（ＮＰ容器）を使用しているので、患者には使用方法を指導する。
２．安定性試験：加速試験（４０±１℃、相対湿度７５±５％、遮光、６カ月）の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

生物学的同等性試験
本剤と標準製剤をクロスオーバー法により健康成人男子を対象として１回１滴ずつ両眼に点眼した。最低眼圧値及び眼圧値の時間曲線下面積（ＡＵＣ）を同等性の指標とし、得られた値の平均値の差を９０％信頼区間法にて統計解析を行った。その結果、同等性の判定基準８０～１２０％の範囲内であったことから、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）

最低眼圧値並びにＡＵＣ等のパラメータは、被験者の選択、測定回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

眼圧下降作用
健康成人男子に本剤を１回１滴点眼した結果、眼圧は速やかに低下し、点眼１２時間後においても眼圧下降作用が認められた。

製造販売会社

わかもと製薬

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