ニプラジロール点眼液０．２５％「ニットー」

禁忌

１．気管支喘息、気管支痙攣、又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［β受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・喘息発作増悪がみられる恐れがある］。
２．コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック＜２～３度＞、心原性ショックのある患者［β受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させる恐れがある］。
３．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

緑内障、高眼圧症。

用法・用量

１回１滴、１日２回点眼する。

慎重投与

１．肺高血圧による右心不全の患者［β受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させる恐れがある］。
２．うっ血性心不全の患者［β受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させる恐れがある］。
３．糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強する恐れがある］。
４．コントロール不十分な糖尿病の患者［低血糖症状をマスクすることがあるので血糖値に注意する］。

重要な基本的注意

全身的に吸収される可能性があり、β遮断薬全身投与時と同様の副作用が現れることがあるので、留意する。

相互作用

併用注意：１．カテコラミン枯渇剤（レセルピン等）［交感神経系に対し過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある（カテコラミンの枯渇を起こす薬剤は、β遮断作用を相加的に増強する可能性がある）］。
２．β遮断薬＜全身投与＞（プロプラノロール塩酸塩＜全身投与＞、アテノロール＜全身投与＞、メトプロロール酒石酸塩＜全身投与＞）［眼圧下降あるいはβ遮断薬の全身的な作用が増強されることがある（作用が相加的に現れることがある）］。
３．カルシウム拮抗薬（ジルチアゼム塩酸塩、ベラパミル塩酸塩）［房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こす恐れがある（相互に作用が増強されることがある）］。
４．アドレナリン［類薬＜チモロールマレイン酸塩点眼液＞において散瞳作用が助長されたとの報告がある（機序不明）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、副作用
発現頻度は不明である。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）喘息発作を誘発することがあるので、これらの症状が現れたときは投与を中止し、適切な処置を行う。
２．重大な副作用（類薬）：類薬で次の副作用が現れたとの報告がある。
１）．眼類天疱瘡。
２）．心ブロック、うっ血性心不全、心停止、洞不全症候群、脳虚血、脳血管障害。
３）．全身性エリテマトーデス。

３．その他の副作用（頻度不明）１）．眼：結膜充血、表層角膜炎、角膜糜爛、眼瞼炎、眼瞼発赤、眼瞼浮腫、眼刺激症状（眼がしみる感じ、眼灼熱感）、眼のかゆみ、眼異物感、眼疼痛感、眼瞼が重い、眼のかぶれ、流涙、眼充血、霧視、結膜炎、結膜浮腫、結膜濾胞、虹彩炎、眼乾燥感。
２）．眼（無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用した場合）：眼底黄斑部浮腫、眼底黄斑部混濁［定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行う］。
３）．肝臓：ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＬＤＨ上昇。
４）．代謝系：ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）。
５）．循環器：動悸、胸痛。
６）．その他：頭痛、呼吸困難、発疹。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、動物実験で高用量の経口投与により胎仔死亡率増加及び胎仔発育抑制、死亡仔数増加、新生仔生存率低下が報告されている］。
２．本剤投与中は授乳を避ける［動物実験で、経口投与で母乳中へ移行することが報告されている］。
（参考）器官形成期のラットに２００ｍｇ／ｋｇ／日、ウサギに１０ｍｇ／ｋｇ／日を経口投与した試験で死亡胎仔数増加が認められている。また、周産期及び授乳期のラットに１００ｍｇ／ｋｇ／日を経口投与した試験で、眼瞼開裂遅延が、ラットに２００ｍｇ／ｋｇ／日を経口投与した試験で、生産仔数減少、生後７日目生存率低下などが認められている。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

取扱い上の注意

１．投与経路：点眼用にのみ使用する。
２．点眼時：１）．原則として患者は仰臥位をとり、患眼を開瞼させ結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後開瞼する。
２）．容器の先端が直接目に触れないように注意する。
安定性試験：最終包装製品を用いた長期保存試験（２５℃、相対湿度６０％、３年間）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ニプラジロール点眼液０．２５％「ニットー」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。

＜生物学的同等性試験＞
ニプラジロール点眼液０．２５％「ニットー」と標準製剤（点眼剤、０．２５％）を健康成人男子にそれぞれ１滴両眼の結膜のう内に点眼し、無投与群を含む３群（クロスオーバー法）の眼圧値を測定した。各測定時点の眼圧値及び得られたパラメータ（最低眼圧値、眼圧値－時間曲線下面積）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


眼圧値並びに眼圧値－時間曲線下面積、最低眼圧値等のパラメータは、被験者の選択、眼圧の測定回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

製造販売会社

東亜薬品

販売会社

　日東メディック