ゼペリン点眼液０．１％

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効能・効果

アレルギー性結膜炎。

用法・用量

１回１～２滴、１日４回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

副作用

申請時における臨床試験において３７４例中９例（２．４１％）に副作用が認められた。
主な副作用として眼刺激８件（２．１４％）、眼痛２件（０．５３％）、流涙増加２件（０．５３％）が認められた（承認時における集計）。市販後の使用成績調査において副作用集計の対象となった３，０７８例中３６例（１．１７％）に副作用が認められた。主な副作用として眼刺激１０件（０．３２％）、眼瞼炎（眼瞼皮膚炎を含む）５件（０．１６％）、眼痛４件（０．１３％）、眼瞼浮腫４件（０．１３％）、結膜充血３件（０．１０％）が認められた（再審査終了時における集計）。

１．過敏症：（頻度不明）接触性皮膚炎、（０．１％未満）眼瞼皮膚炎、眼瞼炎［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。
２．眼：（０．１％～３％未満）眼刺激、眼痛、眼瞼浮腫、（０．１％未満）結膜浮腫、結膜充血、眼充血、角膜炎、流涙増加、眼そう痒症。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中及び授乳中の婦人への投与に関する安全性は確立していない］。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

適用上の注意

１．投与経路：点眼用にのみ使用する。
２．薬剤交付時：次のことを患者へ指導する。
１）．点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意する。
２）．点眼のとき、液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取る。
３）．他の点眼剤を併用する場合には、５分間以上の間隔をあけて点眼する。

血中濃度
健常成人男子（６例）に０．０１％、０．１％又は１．０％アシタザノラスト水和物点眼液を１回２滴、１日４回点眼する短期点眼試験及び１．０％アシタザノラスト水和物点眼液を１回２滴、１日４回７日間連続点眼する１週間点眼試験において、最終点眼３０分後の血中アシタザノラスト濃度は検出限界（０．０２μｇ／ｍＬ）以下であった。
（注）本剤の承認された用法・用量は０．１％濃度、１回１～２滴、１日４回点眼である。
〔参考〕
家兎眼組織内移行
白色家兎に０．１１％１４Ｃ‐アシタザノラスト水和物点眼液（無水物換算：０．１％）５０μＬを１回点眼し、経時的に各眼組織内濃度を測定した結果、眼球結膜、眼瞼結膜及び眼瞼では投与５分後に、角膜では投与３０分後に最高濃度に達した。一方、水晶体、網膜、硝子体及び視神経では、網膜で微量に検出された以外はいずれも検出限界以下であった。

アレルギー性結膜炎を対象とした比較試験を含む臨床試験２１０例における最終全般改善度の改善率（改善以上）は６９．０％（１４５／２１０）であった（承認時における集計）。

１．化学伝達物質遊離抑制作用
（１）ヒスタミン遊離抑制作用（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）
アシタザノラスト水和物は、抗原刺激によるラット腹腔肥満細胞からのヒスタミン遊離を濃度依存的に抑制した。
（２）血小板活性化因子（ＰＡＦ）、ロイコトリエン遊離抑制作用（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）
アシタザノラスト水和物は、抗原刺激によるラット腹腔肥満細胞からのＰＡＦ遊離、モルモット肺切片からのロイコトリエンＢ４・Ｄ４遊離を濃度依存的に抑制した。
２．実験的アレルギー性結膜炎に対する作用（ｉｎ　ｖｉｖｏ）
アシタザノラスト水和物点眼液は、ラット及びモルモットのアレルギー性結膜炎モデルにおける血管透過性亢進を濃度依存的に抑制した。

製造販売会社

わかもと製薬

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