エピナスチン塩酸塩点眼液０．０５％「日点」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

アレルギー性結膜炎。

用法・用量

１回１滴、１日４回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

重要な基本的注意

本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意する。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

副作用が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
眼：（頻度不明）眼刺激感、眼異物感、羞明、眼瞼炎、眼痛、流涙、点状角膜炎、眼そう痒感、結膜充血、眼脂。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない（なお、妊娠前及び妊娠初期試験（ラット：経口）では受胎率低下が、器官形成期試験（ウサギ：経口）では胎仔致死作用が、いずれも高用量で認められている）］。
２．授乳中の女性に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる［動物実験（ラット：経口）で乳汁中へ移行することが報告されている］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない（低出生体重児、新生児に対しては使用経験がなく、乳児、幼児に対しては使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

１．投与経路：点眼用にのみ使用する。
２．投与時：１）．薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意するよう指導する。
２）．点眼したときに液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取るよう指導する。
３）．他の点眼剤と併用する場合には、少なくとも５分間以上の間隔をあけて点眼するよう指導する。
安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度２５％以下、６カ月）の結果、本剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

〈生物学的同等性試験〉
エピナスチン塩酸塩点眼液０．０５％「日点」は、標準製剤の分析結果に基づき添加剤の種類及び含量（濃度）が標準製剤と同一となるよう処方設計を行ったものであり、ｐＨ、粘度、浸透圧などの物理化学的性質が近似することから、生物学的に同等とみなされた。

１．第ＩＩＩ相試験（抗原誘発試験）
（１）無症状期のアレルギー性結膜炎患者（８７例）を対象に、３群（両眼０．０５％エピナスチン塩酸塩点眼液、片眼０．０５％エピナスチン塩酸塩点眼液／他眼プラセボ点眼液、両眼プラセボ点眼液）に無作為に割付け、各眼に各点眼液を１回１滴点眼した。各点眼液点眼４時間後にスギ花粉抗原溶液を点眼し、症状について評価した。その結果、０．０５％エピナスチン塩酸塩点眼液はプラセボ点眼液に比較して、眼そう痒感スコア及び結膜充血スコアを有意に抑制した。
表．点眼４時間後に抗原誘発を行ったときの眼そう痒感スコア及び結膜充血スコア（眼単位比較、３時点平均スコア）
→図表を見る（PDF）

（２）無症状期のアレルギー性結膜炎患者（８６例）を対象に、２群（片眼０．０５％エピナスチン塩酸塩点眼液／他眼プラセボ点眼液、片眼０．１％オロパタジン点眼液／他眼プラセボ点眼液）に無作為に割付け、各眼に各点眼液を１回１滴点眼した。各点眼液点眼４時間後にスギ花粉抗原溶液を点眼し、症状について評価した結果、０．０５％エピナスチン塩酸塩点眼液の有効性は０．１％オロパタジン点眼液と同程度であった。
２．第ＩＩＩ相試験（環境試験）
アレルギー性結膜炎患者（１３０例）を対象に、環境下で０．０５％エピナスチン塩酸塩点眼液を１回１滴、１日４回（朝、昼、夕方、就寝前）８週間点眼する非盲検非対照試験（長期投与試験）を実施した結果、眼そう痒感を含むすべての自覚症状スコアは、点眼開始１週間後より有意な減少を認め、点眼期間の経過に伴いスコアは減少した。なお、アレルギー性結膜炎患者を対象に環境下で実施したプラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験では、有効性についてプラセボに対する優越性は示されなかった。

１．作用機序
エピナスチン塩酸塩は、ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を主作用とし、更に肥満細胞からのメディエーター遊離抑制作用を有する。
２．抗ヒスタミン作用
（１）ラット脳‐膜標本を用いた受容体結合実験（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）でヒスタミンＨ１受容体に対する高い親和性を示した。
（２）モルモットでのヒスタミン誘発による結膜の血管透過性亢進を抑制した。
３．メディエーター遊離抑制作用
ラットのアレルギー性結膜炎モデルで肥満細胞の脱顆粒及びヒスタミンの遊離を抑制した。
４．実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する効果
マウスのアレルギー性結膜炎モデルで結膜の血管透過性亢進を抑制した。

製造販売会社

ロートニッテン

販売会社