モサプリドクエン酸塩錠５ｍｇ「ＥＥ」

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効能・効果

１．慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）。
２．経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助。
＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助の場合：塩化ナトリウム、塩化カリウム、炭酸水素ナトリウム及び無水硫酸ナトリウム含有経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤等）以外の経口腸管洗浄剤との併用による臨床試験は実施されていない。

用法・用量

１．慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）：モサプリドクエン酸塩として１日１５ｍｇを３回に分けて食前又は食後に経口投与する。
２．経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助：経口腸管洗浄剤の投与開始時にモサプリドクエン酸塩として２０ｍｇを経口腸管洗浄剤（約１８０ｍＬ）で経口投与する。また、経口腸管洗浄剤投与終了後、モサプリドクエン酸塩として２０ｍｇを少量の水で経口投与する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助の場合：経口腸管洗浄剤の「用法・用量」及び「用法・用量に関連する使用上の注意」を必ず確認する。

重要な基本的注意

１．本剤を慢性胃炎に伴う消化器症状に用いる際には、一定期間（通常２週間）投与後、消化器症状の改善について評価し、投与継続の必要性について検討する。
２．劇症肝炎や重篤な肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、長期にわたって漫然と投与しない（なお、本剤投与中は、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う）。また、患者に対し、本剤投与後に倦怠感、食欲不振、尿濃染、眼球結膜黄染等の症状が現れた場合は、本剤を中止し、医師等に連絡するよう指導する。
３．本剤を経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助に用いる際には、経口腸管洗浄剤の添付文書に記載されている警告、禁忌、慎重投与、重要な基本的注意、重大な副作用等の使用上の注意を必ず確認する。

相互作用

併用注意：抗コリン作用を有する薬剤（アトロピン、ブチルスコポラミン等）［本剤の作用が減弱する可能性があるので、抗コリン剤を服用する場合は、服用間隔をあけるなど注意する（本剤の消化管運動の促進作用は、コリン作動性神経の賦活により発現するため、抗コリン剤の併用により本剤の作用が抑制される）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）劇症肝炎、肝機能障害、黄疸：劇症肝炎、著しいＡＳＴ上昇（著しいＧＯＴ上昇）、著しいＡＬＴ上昇（著しいＧＰＴ上昇）、著しいγ－ＧＴＰ上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸が現れることがあり、死亡に至った例もあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用
１）．慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）の場合：（１）．過敏症［慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）の場合］：（頻度不明）発疹、浮腫、蕁麻疹。
（２）．血液［慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）の場合］：（頻度不明）好酸球増多、白血球減少。
（３）．消化器［慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）の場合］：（頻度不明）口内しびれ感（舌しびれ感、口唇しびれ感等を含む）、下痢・軟便、口渇、腹痛、嘔気・嘔吐、味覚異常、腹部膨満感。
（４）．肝臓［慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）の場合］：（頻度不明）ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ビリルビン上昇。
（５）．循環器［慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）の場合］：（頻度不明）心悸亢進。
（６）．精神神経系［慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）の場合］：（頻度不明）眩暈・ふらつき、頭痛。
（７）．その他［慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）の場合］：（頻度不明）倦怠感、中性脂肪上昇、振戦。
２）．経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助の場合：（１）．消化器［経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助の場合］：（頻度不明）腹部膨満感、嘔気、腹痛、胃部不快感、おくび。
（２）．肝臓［経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助の場合］：（頻度不明）ビリルビン上昇。
（３）．精神神経系［経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助の場合］：（頻度不明）頭痛、眠気。
（４）．その他［経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助の場合］：（頻度不明）胸部不快感、寒気、倦怠感、顔面腫脹、尿潜血、尿蛋白、ＬＤＨ上昇。

高齢者への投与

一般に高齢者では腎機能、肝機能等の生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。なお、慢性胃炎に伴う消化器症状に用いる際に、副作用が発現した場合には、減量（例えば１日７．５ｍｇ）するなど適切な処置を行う。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
２．授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合は、授乳を中止させる［動物実験（ラット）で乳汁への移行が報告されている］。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：長期保存試験（２５℃、相対湿度６０％、３６カ月）の結果、モサプリドクエン酸塩錠２．５ｍｇ「ＥＥ」及びモサプリドクエン酸塩錠５ｍｇ「ＥＥ」（最終包装）は、通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。

その他の注意

げっ歯類に臨床通常用量の１００～３３０倍（３０～１００ｍｇ／ｋｇ／日）を長期間経口投与した試験（ラット１０４週間、マウス９２週間）において、腫瘍（肝細胞腺腫及び甲状腺濾胞性腫瘍）の発生率の上昇が認められた。

１．生物学的同等性試験
（１）モサプリドクエン酸塩錠２．５ｍｇ「ＥＥ」
モサプリドクエン酸塩錠２．５ｍｇ「ＥＥ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成１８年１１月２４日付薬食審査発第１１２４００４号）に基づき、モサプリドクエン酸塩錠５ｍｇ「ＥＥ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。
（２）モサプリドクエン酸塩錠５ｍｇ「ＥＥ」
モサプリドクエン酸塩錠５ｍｇ「ＥＥ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（モサプリドクエン酸塩として５ｍｇ）健康成人男性に絶食下単回経口投与して血漿中モサプリド濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
→図表を見る（PDF）

５ｍｇ錠１錠投与時の平均血漿中薬物濃度推移

２．溶出挙動
モサプリドクエン酸塩錠５ｍｇ「ＥＥ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたモサプリドクエン酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

選択的セロトニン５‐ＨＴ４受容体作用薬で、消化管壁内神経叢に存在する５‐ＨＴ４受容体を刺激し、アセチルコリン遊離の増大を介して消化管運動促進及び胃排出促進作用を示すと考えられている。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

味はわずかに苦い。＠粉砕後試験：判定不明

製造販売会社

エルメッド

販売会社

日医工