イミダフェナシン錠０．１ｍｇ「ＪＧ」

禁忌

１．尿閉を有する患者［抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制され、症状が悪化する恐れがある］。
２．幽門閉塞、十二指腸閉塞又は腸管閉塞している患者及び麻痺性イレウスのある患者［抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化する恐れがある］。
３．消化管運動低下・消化管緊張低下している患者［抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化する恐れがある］。
４．閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化する恐れがある］。
５．重症筋無力症の患者［抗コリン作用により、症状が悪化する恐れがある］。
６．重篤な心疾患の患者［期外収縮等の心電図異常が報告されており、症状が悪化する恐れがある］。
７．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁。
＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
１．本剤を適用する際、十分な問診により臨床症状を確認するとともに類似症状を呈する疾患（尿路感染症、尿路結石、膀胱癌や前立腺癌等の下部尿路における新生物等）に留意し尿検査等により除外診断を実施し必要に応じて専門的な検査も考慮する。
２．下部尿路閉塞疾患（前立腺肥大症等）を合併している患者では、それに対する治療を優先させる。

用法・用量

イミダフェナシンとして１回０．１ｍｇを１日２回、朝食後及び夕食後に経口投与する。効果不十分な場合は、イミダフェナシンとして１回０．２ｍｇ、１日０．４ｍｇまで増量できる。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
１．イミダフェナシンとして１回０．１ｍｇを１日２回投与し、効果不十分かつ安全性に問題がない場合に増量を検討する［本剤を１回０．２ｍｇ１日２回で投与開始した場合の有効性及び安全性は確立していない］。
２．中等度以上の肝障害のある患者については、１回０．１ｍｇを１日２回投与とする。
３．重度腎障害のある患者については、１回０．１ｍｇを１日２回投与とする。

慎重投与

１．排尿困難のある患者［抗コリン作用により、症状が悪化する恐れがある］。
２．不整脈のある患者［抗コリン作用により、症状が悪化する恐れがある］。
３．肝障害のある患者［主として肝で代謝されるため、副作用が発現しやすくなる恐れがある］。
４．腎障害のある患者［腎排泄が遅延する恐れがある］。
５．認知症又は認知機能障害のある患者［抗コリン作用により、症状が悪化する恐れがある］。
６．パーキンソン症状又は脳血管障害のある患者［症状の悪化あるいは精神神経症状が現れる恐れがある］。
７．潰瘍性大腸炎の患者［中毒性巨大結腸が現れる恐れがある］。
８．甲状腺機能亢進症の患者［抗コリン作用により、頻脈等の交感神経興奮症状が悪化する恐れがある］。

重要な基本的注意

１．前立腺肥大症等の下部尿路閉塞疾患を有する患者に対しては、本剤投与前に残尿量測定を実施し、必要に応じて、専門的な検査をし、投与後は残尿量の増加に注意し、十分な経過観察を行う。
２．眼調節障害（羞明、霧視、眼異常感等）、眩暈、眠気が現れることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に注意させる。
３．過活動膀胱の症状を明確に認識できない認知症又は過活動膀胱の症状を明確に認識できない認知機能障害患者は本剤の投与対象とはならない。
４．本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と投与せず、適切な治療を考慮する。

相互作用

本剤は、主として肝の薬物代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４及びＵＧＴ１Ａ４により代謝される。
併用注意：１．ＣＹＰ３Ａ４を阻害する薬剤（イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン等）［健康成人男性においてイトラコナゾールと併用したとき、本剤のＣｍａｘは約１．３倍上昇しＡＵＣは約１．８倍に上昇したとの報告がある（本剤は主としてＣＹＰ３Ａ４で代謝されるので、これらの薬剤により本剤の代謝が阻害される）］。
２．抗コリン剤、抗ヒスタミン剤、三環系抗うつ剤、フェノチアジン系薬剤、モノアミン酸化酵素阻害剤［口渇・口内乾燥、便秘、排尿困難等の副作用が強く現れることがある（抗コリン作用が増強される）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．急性緑内障：眼圧亢進が現れ、急性緑内障を生ずるとの報告があるので、観察を十分行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行う。
２）．尿閉：尿閉が現れることがあるので、観察を十分に行い、症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
３）．肝機能障害：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行う。
２．重大な副作用（類薬）１）．麻痺性イレウス：類似化合物（他の頻尿治療剤）において麻痺性イレウスが現れるとの報告があるので、観察を十分行い、著しい便秘、腹部膨満感等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．幻覚・譫妄：類似化合物（他の頻尿治療剤）において幻覚・譫妄が現れるとの報告があるので、観察を十分行い、このような症状が現れた場合には投与を中止する。
３）．ＱＴ延長、心室性頻拍：類似化合物（他の頻尿治療剤）においてＱＴ延長、心室性頻拍、房室ブロック、徐脈等が現れるとの報告があるので、観察を十分行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

３．その他の副作用（頻度不明）１）．過敏症：発疹、そう痒等［発現した場合には、投与を中止する等適切な処置を行う］。
２）．精神神経系：眠気、味覚異常、眩暈、頭痛、しびれ、幻覚・譫妄。
３）．消化器：便秘、胃部不快感・腹部不快感、悪心、腹痛、腹部膨満、下痢、食欲不振、消化不良、胃炎、嘔吐、口唇乾燥、異常便、口内炎。
４）．循環器：動悸、期外収縮、血圧上昇。
５）．呼吸器：咽喉頭疼痛、咳嗽、咽喉乾燥、嗄声。
６）．血液：赤血球減少、白血球減少、血小板減少。
７）．泌尿器・腎臓：排尿困難、残尿、尿中白血球陽性・尿中赤血球陽性、尿路感染（膀胱炎、腎盂腎炎等）、尿中蛋白陽性、クレアチニン増加。
８）．眼：羞明、霧視、眼異常感、眼球乾燥、眼精疲労、眼瞼浮腫、複視。
９）．肝臓：γ－ＧＴＰ上昇、アルカリホスファターゼ上昇、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ビリルビン上昇。
１０）．その他：口渇・口内乾燥、トリグリセリド増加、浮腫、ＬＤＨ増加、血中尿酸上昇、倦怠感、コレステロール増加、胸痛、背部痛、脱力感、皮膚乾燥。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、動物実験（ラット）において胎仔への移行が報告されている］。
２．授乳婦には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる［動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、本剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

マウスに２年間経口投与したがん原性試験（３０、１００及び３００ｍｇ／ｋｇ）において、雌雄の３００ｍｇ／ｋｇ群で肝細胞腺腫増加が認められたとの報告がある。また、ラットに２年間経口投与したがん原性試験（３、７、１５及び３０ｍｇ／ｋｇ）において、肝細胞腺腫の増加は認められなかったとの報告がある。

生物学的同等性試験
（１）イミダフェナシン錠０．１ｍｇ「ＪＧ」
イミダフェナシン錠０．１ｍｇ「ＪＧ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（イミダフェナシンとして０．１ｍｇ）健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中イミダフェナシン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（２）イミダフェナシンＯＤ錠０．１ｍｇ「ＪＧ」
イミダフェナシンＯＤ錠０．１ｍｇ「ＪＧ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（イミダフェナシンとして０．１ｍｇ）健康成人男子に空腹時単回経口投与（水なしで服用及び水で服用）して血漿中イミダフェナシン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
＜水なしで服用＞

→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
＜水で服用＞

→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

膀胱平滑筋のムスカリン受容体と拮抗して膀胱の収縮を抑制する。神経因性膀胱、不安定膀胱、炎症による膀胱刺激などにより畜尿容量が排尿刺激に達しないにもかかわらず排尿する無抑制膀胱収縮を抑えることにより尿意切迫感、頻尿、尿失禁を改善する。

一包可：不明

無包装状態試験：変化なし

分割：可能

粉砕：可能

粉砕後試験：光条件→純度不適合・含量規格外変化

製造販売会社

長生堂製薬

販売会社

日本ジェネリック