タカルシトールクリーム２μｇ／ｇ「ＮＩＧ」

禁忌

本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

乾癬、魚鱗癬、掌蹠膿疱症、掌蹠角化症、毛孔性紅色粃糠疹。

用法・用量

１日２回適量を患部に塗布する。

重要な基本的注意

本剤は活性型ビタミンＤ３製剤であり、類薬（活性型ビタミンＤ３外用剤）との併用又は大量投与により血清カルシウム値上昇する可能性があり、また、高カルシウム血症に伴い、腎機能低下する可能性があるので、類薬との併用又は大量投与に際しては、血清カルシウムや尿中カルシウム及び腎機能（クレアチニン、ＢＵＮ等）に注意し、観察を十分に行う。

相互作用

併用注意：ビタミンＤ及びビタミンＤ誘導体（アルファカルシドール、カルシトリオール、カルシポトリオール、マキサカルシトール等）［血清カルシウム値が上昇する可能性があるので、その場合には直ちに本剤及び併用薬の使用を中止し、経過を観察する（相加作用）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

１．精神神経系：（頻度不明）頭痛。
２．皮膚：（頻度不明）皮膚ヒリヒリ感、発赤、接触皮膚炎、皮膚そう痒、皮膚刺激感、皮膚腫脹［このような症状が強い場合には、使用を中止する］。
３．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇。
４．その他：（頻度不明）白血球増多、血清リン低下、尿蛋白陽性。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、使用が過度にならないよう注意する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦に対する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては大量又は長期にわたる広範囲の使用を避ける。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

使用部位：眼科用として角膜・結膜に使用しない。
安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、タカルシトール軟膏２μｇ／ｇ「ＮＩＧ」及びタカルシトールクリーム２μｇ／ｇ「ＮＩＧ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

１．作用機序
タカルシトールは、皮膚の表皮細胞の増殖を抑制し、また、角化に必要な細胞内不溶性膜の形成に必要なトランスグルタミナーゼ活性を増加させ表皮細胞を分化誘導することなどにより角化異常を改善する。
２．生物学的同等性試験
表皮細胞増殖抑制作用及び表皮細胞分化誘導作用を評価指標とした動物試験を実施し、生物学的同等性を検討した結果、軟膏及びクリームはそれぞれの標準製剤との間に有意差を認めず、生物学的に同等であると判断された。
（１）表皮細胞増殖抑制作用
ＴＰＡ（１２‐Ｏ‐テトラデカノイルフォルボール‐１３‐アセテート）を塗布したヘアレスマウスの表皮に本剤、標準製剤及び試験基剤（本剤から有効成分を除いたもの）を０．０３ｍＬ（約３０ｍｇ）塗布し、細胞増殖の指標であるオルニチンデカルボキシラーゼ活性（ＯＤＣ活性）の抑制効果を検討した。
その結果、それぞれの抑制率は、軟膏では８０．１％、７９．６％、２３．９％、クリームでは８０．９％、８１．３％、２２．９％であり、本剤のＯＤＣ活性抑制効果は、試験基剤より有意に強く、標準製剤との間に有意差は認められなかった。
（２）表皮細胞分化誘導作用
本剤、標準製剤及び試験基剤（本剤から有効成分を除いたもの）を０．０３ｍＬ（約３０ｍｇ）塗布したヘアレスマウスの表皮を用いて、トランスグルタミナーゼ（ＴＧａｓｅ）活性を指標とした細胞分化誘導効果を検討した。
その結果、それぞれのＴＧａｓｅ活性は、軟膏では２６．４０±１３．７０、２７．２０±１２．０１、１３．１０±２．１９（平均±Ｓ．Ｄ．）、クリームでは２５．７８±９．５７、２６．１６±７．４４、１３．１３±１．４４（平均±Ｓ．Ｄ．）であり、本剤の細胞分化誘導作用は、試験基剤との間に有意差を認め、標準製剤との間に有意差は認められなかった。

製造販売会社

日医工岐阜工場

販売会社

武田薬品　日医工