マキサカルシトール軟膏２５μｇ／ｇ「イワキ」

禁忌

本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

尋常性乾癬、魚鱗癬群、掌蹠角化症、掌蹠膿疱症。

用法・用量

１日２回適量を患部に塗擦する。なお、症状により適宜回数を減じる。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
１日の使用量はマキサカルシトールとして２５０μｇ（マキサカルシトール外用製剤として１０ｇ）までとする。

慎重投与

１．高カルシウム血症及びその恐れのある患者［本剤の投与により更に血中カルシウム値を上昇させる恐れがある］。
２．腎機能低下している患者［血中カルシウム値を上昇させる恐れがある］。

重要な基本的注意

１．本剤は活性型ビタミンＤ３誘導体製剤であり、血中カルシウム値上昇する可能性があり、また、高カルシウム血症に伴い、急性腎不全の報告があるため、本剤の使用に際しては、血中カルシウム値及び腎機能（血中クレアチニン、ＢＵＮ等）の検査を定期的（開始２～４週後に１回、その後は適宜）に行う（なお、正常域を超えた場合には減量又は使用
を中止する）。
２．皮疹が広範囲にある場合や、皮疹重症度が高く皮膚のバリア機能が低下して本剤の経皮吸収が増加する可能性のある患者では、高カルシウム血症が発現しやすく、急性腎不全に至る可能性もあるため、本剤を少量から使用開始し、観察を十分に行い、血中カルシウム値及び腎機能の検査を定期的に行う。
３．本剤は、通常、投与後６週目までに効果が認められているので、治療にあたっては経過を十分に観察し、症状の改善がみられない場合には、漫然と使用を継続しない。
４．本剤の密封療法（ＯＤＴ）における安全性は確立していない。

相互作用

併用注意：１．ビタミンＤ及びビタミンＤ誘導体（アルファカルシドール、カルシトリオール、カルシポトリオール等）、ＰＴＨ製剤（テリパラチド、アバロパラチド酢酸塩）［高カルシウム血症が現れる恐れがある（相加作用）］。
２．カルシウム製剤＜経口＞（乳酸カルシウム水和物＜経口＞、炭酸カルシウム＜経口＞等）［高カルシウム血症が現れる恐れがある（本剤は腸管でのカルシウムの吸収を促進させる）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用
１）．高カルシウム血症（頻度不明）：高カルシウム血症及び高カルシウム血症によると考えられる臨床症状（口渇、倦怠感、脱力感、食欲不振、嘔吐、腹痛、筋力低下等）が現れることがあるので、異常が認められた場合には使用を中止し、血中カルシウム値、尿中カルシウム値等の生化学的検査を行い、必要に応じて輸液等の処置を行う。
２）．急性腎不全（頻度不明）：血中カルシウム増加を伴った急性腎不全が現れることがあるので、血中カルシウム値及び腎機能を定期的に観察し、異常が認められた場合には使用を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、減量・休薬など適切な処置を行う。
１）．皮膚：（頻度不明）皮膚そう痒、皮膚刺激、紅斑、発疹、湿疹、接触性皮膚炎、皮膚水疱、皮膚腫脹、皮膚疼痛、皮膚剥脱、毛包炎、皮膚色素沈着、皮膚糜爛、皮膚浮腫、皮膚熱感。
２）．腎臓：（頻度不明）尿路結石、尿中蛋白陽性、血中クレアチニン増加、ＢＵＮ増加、増殖性糸球体腎炎。
３）．代謝：（頻度不明）血中カルシウム増加、血中リン増加、Ａｌ－Ｐ増加、ＣＫ増加（ＣＰＫ増加）、尿中ブドウ糖陽性、血中アルブミン減少、血中カリウム減少。
４）．消化器：（頻度不明）口渇、食欲不振、糜爛性胃炎。
５）．肝臓：（頻度不明）γ－ＧＴＰ増加、ＡＳＴ増加（ＧＯＴ増加）、ＡＬＴ増加（ＧＰＴ増加）、血中ビリルビン増加、尿中ウロビリン陽性。
６）．血液：（頻度不明）白血球数減少、白血球数増加、血小板数減少。
７）．筋・骨格系：（頻度不明）背部痛。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、使用が過度にならないよう注意する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には使用しないことが望ましいが、やむを得ず使用する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用する［妊娠中の使用に関する安全性は確立していない、また、動物実験（ラット）では胎盤を通じて胎仔へ移行することが認められている］。
２．授乳婦には使用しないことが望ましいが、やむを得ず使用する場合には授乳を避けさせる［周産期及び授乳期の静脈内投与試験（ラット）において、１．１μｇ／ｋｇ／日投与で出生仔体重増加抑制がみられ、また、分娩後哺乳中のラットに静脈内投与したとき、乳汁中への移行を示唆する報告がある］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

１．使用部位：１）．本剤は患部にのみ使用し、正常皮膚部位には使用しない。
２）．皮膚以外の部位＜眼・粘膜＞には使用しない。
２．使用時：本剤に触れた手で傷口等に触れないように注意する。
３．使用後：本剤塗擦後は手をよく洗う。
４．薬剤交付時：誤用（内服等）防止のため、薬剤の保管に十分注意させる。特に、小児の手の届かない所に保存させる。万一、誤って内服した場合には、高カルシウム血症等の全身性の副作用が現れることがあるので、医療機関を受診するなど、適切な処置を受けるよう指導する。
安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、マキサカルシトール軟膏２５μｇ／ｇ「イワキ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

１．光苛酷試験において、本剤は紫外線（太陽光線を含む）により分解された。
２．がん原性試験においてラット（Ｆ３４４／ＤｕＣｒｊ）に１日１回２４カ月間経皮投与した結果、副腎において褐色細胞腫の発生頻度が増加した。一部、副腎被膜への浸潤を示す例が認められたが、副腎近隣組織への浸潤や遠隔転移を示すものはなかった。また、マウスでは１日１回１８カ月間経皮投与で発がん性は認められなかった。

１．生物学的同等性試験
マキサカルシトール軟膏２５μｇ／ｇ「イワキ」と標準製剤を健康な成人男性１２例の背部皮膚に適用した時の皮膚薬物動態学的試験を実施し、定常状態における角層中マキサカルシトール量を測定した。得られた角層中薬物量について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
２．暴露量試験
マキサカルシトール軟膏２５μｇ／ｇ「イワキ」及び標準製剤をウサギ損傷皮膚に単回経皮投与し、得られた各採血時間の血漿中マキサカルシトール濃度から求めたＡＵＣについて比較検討したところ、マキサカルシトール軟膏２５μｇ／ｇ「イワキ」の暴露量は標準製剤と比較して『同等以下』であると判定された。

製造販売会社

岩城製薬

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