トラネキサム酸錠２５０ｍｇ「日医工」

禁忌

トロンビン投与中の患者。

効能・効果

１．全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向（白血病、再生不良性貧血、紫斑病等、及び手術中・術後の異常出血）。
２．局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血（肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血）。
３．次記疾患における紅斑・腫脹・そう痒等の症状：湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹。
４．次記疾患における咽頭痛・発赤・充血・腫脹等の症状：扁桃炎、咽喉頭炎。
５．口内炎における口内痛及び口内粘膜アフタ。

用法・用量

トラネキサム酸として、１日７５０～２０００ｍｇを３～４回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

１．血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）及び血栓症が現れる恐れのある患者［血栓を安定化する恐れがある］。
２．消費性凝固障害のある患者（ヘパリン等と併用する）［血栓を安定化する恐れがある］。
３．術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者［静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化する恐れがある（離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている）］。
４．腎不全のある患者［血中濃度が上昇することがある］。
５．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

相互作用

１．併用禁忌：トロンビン［血栓形成傾向が現れる恐れがある（血栓形成を促進する作用
があり、併用により血栓形成傾向が増大する）］。
２．併用注意：１）．ヘモコアグラーゼ［大量併用により血栓形成傾向が現れる恐れがある（ヘモコアグラーゼによって形成されたフィブリン塊は、本剤の抗プラスミン作用によって比較的長く残存し閉塞状態を持続させる恐れがあると考えられている）］。
２）．バトロキソビン［血栓・塞栓症を起こす恐れがある（バトロキソビンによって生成するｄｅｓＡフィブリンポリマーの分解を阻害する）］。
３）．凝固因子製剤＜トロンビンは併用禁忌＞（エプタコグアルファ等）［口腔等・線溶系活性が強い部位では凝固系がより亢進する恐れがある（凝固因子製剤は凝固系を活性化させることにより止血作用を発現し、一方、本剤は線溶系を阻害することにより止血作用
を発現する）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）痙攣：人工透析患者において痙攣が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用：次記の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行う。
１）．過敏症：（頻度不明）そう痒感、発疹等。
２）．消化器：（頻度不明）食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、胸やけ。
３）．その他：（頻度不明）眠気。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：本品につき加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）を行った結果、トラネキサム酸錠２５０ｍｇ「日医工」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

イヌに長期・大量投与したところ網膜変性が現れたとの報告がある。

１．生物学的同等性試験
トラネキサム酸錠２５０ｍｇ「日医工」及び標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（トラネキサム酸として２５０ｍｇ）健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中トラネキサム酸濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２．溶出挙動
トラネキサム酸錠２５０ｍｇ「日医工」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたトラネキサム酸２５０ｍｇ錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

抗線溶薬。凝固した血液（フィブリン塊）は繊維素溶解（線溶）系により徐々に溶解されるが、フィブリンを分解するのはプラスミンである。本薬はプラスミンの前駆物質であるプラスミノーゲンからプラスミンへの変換を阻害すると共に、プラスミンのフィブリンへの結合を阻害してフィブリンの溶解を防ぐ。臨床的には、線溶系亢進による異常出血に用いられる。

一包可：不可

無包装状態試験：判定不明

分割：不可

粉砕：不明

粉砕後試験：判定不明

製造販売会社

日医工

販売会社