リマプロストアルファデクス錠５μｇ「サワイ」

禁忌

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。

効能・効果

１．閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛及び冷感などの虚血性諸症状の改善。
２．後天性腰部脊柱管狭窄症（ＳＬＲ試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）及び歩行能力の改善。

用法・用量

１．閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛及び冷感などの虚血性諸症状の改善には、リマプロストとして１日３０μｇを３回に分けて経口投与する。
２．後天性の腰部脊柱管狭窄症（ＳＬＲ試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）及び歩行能力の改善には、リマプロストとして１日１５μｇを３回に分けて経口投与する。

慎重投与

１．出血傾向のある患者［出血を助長する恐れがある］。
２．抗血小板剤投与中、血栓溶解剤投与中、抗凝血剤投与中の患者。

重要な基本的注意

１．腰部脊柱管狭窄症に対しては、症状の経過観察を行い、漫然と継続投与しない。
２．腰部脊柱管狭窄症において手術適応となるような重症例での有効性は確立していない。

相互作用

併用注意：抗血小板剤（アスピリン、チクロピジン、シロスタゾール）、血栓溶解剤（ウロキナーゼ）、抗凝血剤（ヘパリン、ワルファリン）［これらの薬剤と併用することにより出血傾向の増強を来す恐れがあるので、観察を十分に行い、用量を調節するなど注意する（本剤は血小板凝集能を抑制するため、類似の作用を持つ薬剤を併用することにより作用を増強することが考えられる）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）肝機能障害、黄疸：著しいＡＳＴ上昇（著しいＧＯＴ上昇）、著しいＡＬＴ上昇（著しいＧＰＴ上昇）等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）１）．過敏症：発疹、そう痒感等、蕁麻疹、光線過敏症［発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う］。
２）．出血傾向：出血［観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する］。
３）．血液：貧血、血小板減少。
４）．消化器：下痢、悪心、腹部不快感、腹痛、食欲不振、胸やけ、嘔吐、腹部膨満感、口渇、口内炎、舌しびれ。
５）．肝臓：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）・ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）等の肝機能異常。
６）．循環器：心悸亢進、頻脈、低血圧、四肢チアノーゼ、血圧上昇。
７）．精神神経系：頭痛、眩暈、しびれ感、眠気、不眠。
８）．その他：潮紅、ほてり、全身倦怠感、胸痛、胸部不快感、四肢痛、浮腫、乳腺腫脹、身ぶるい、下肢多毛、味覚異常。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない［動物実験（妊娠サル、妊娠ラット静脈内投与）で子宮収縮作用が報告されており、またヒトにおける妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
１．取扱い上の注意：吸湿性を有するため、アルミピロー又は瓶の開封後は湿気を避けて保存する。
２．安定性試験：ＰＴＰ包装（ＰＴＰシートをアルミピロー包装（乾燥剤入り））及びバラ包装（ポリエチレン瓶（乾燥剤入り））したものを用いた加速試験（４０℃７５％ＲＨ、６カ月）の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

生物学的同等性試験
○処方変更後製剤と処方変更前製剤の生物学的同等性試験
リマプロストアルファデクス錠５μｇ「サワイ」について、「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い、変更後製剤と変更前製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠（リマプロストとして５μｇ）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中リマプロスト濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）


○処方変更前製剤と標準製剤の生物学的同等性試験［参考］
リマプロストアルファデクス錠５μｇ「サワイ」〔変更前製剤〕と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠（リマプロストとして５μｇ）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中リマプロスト濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、ＡＵＣは対数値の平均値の差の９０％信頼区間がｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、また、Ｃｍａｘは対数値の平均値の差がｌｏｇ（０．９０）～ｌｏｇ（１．１１）の範囲内であり、かつ、溶出試験で溶出挙動が類似していることから、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度ならびにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

リマプロスト　アルファデクスは、リマプロストのα‐シクロデキストリン包接化合物である。リマプロストは、プロスタグランジンＥ１（ＰＧＥ１）誘導体で、血管平滑筋拡張やサイクリックＡＭＰ増加を介する血小板凝集抑制などのＰＧＥ１の作用を示す。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

製造販売会社

メディサ新薬

販売会社

　沢井製薬