エパルレスタット錠５０ｍｇ「ＴＣＫ」

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効能・効果

糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状（しびれ感、疼痛）、振動覚異常、心拍変動異常の改善（糖化ヘモグロビンが高値を示す場合）。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法、経口血糖降下剤、インスリン等の治療を行った上でなお、糖化ヘモグロビンが高値を示す患者に対して適用を考慮する。
５．２．　本剤の投与の対象となる患者の糖化ヘモグロビンは、ＨｂＡ１ｃ（ＮＧＳＰ値）７．０％以上（ＪＤＳ値６．６％以上）を目安とする。
５．３．　不可逆的な器質的変化を伴う糖尿病性末梢神経障害の患者では効果が確立されていない。

用法・用量

通常、成人にはエパルレスタットとして１回５０ｍｇを１日３回毎食前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
（用法及び用量に関連する注意）
投与中は経過を十分に観察し、１２週間投与して効果が認められない場合には他の適切な治療に切り換えること。

特定の背景を有する患者に関する注意

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　血小板減少（頻度不明）。
１１．１．２．　劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全：劇症肝炎（頻度不明）、著しいＡＳＴ上昇・著しいＡＬＴ上昇等を伴う肝機能障害（０．１％未満）、黄疸（頻度不明）、肝不全（頻度不明）があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１％未満）発疹、そう痒、紅斑、水疱等。
２）．　肝臓：（０．１～０．５％未満）ＡＳＴ上昇・ＡＬＴ上昇・γ－ＧＴＰ上昇等、（０．１％未満）ビリルビン上昇。
３）．　消化器：（０．１～０．５％未満）腹痛、嘔気、（０．１％未満）嘔吐、下痢、食欲不振、腹部膨満感、便秘、（頻度不明）胸やけ。
４）．　腎臓：（０．１％未満）ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇、（頻度不明）尿量減少、頻尿。
５）．　血液：（０．１％未満）貧血、白血球減少。
６）．　その他：（０．１％未満）倦怠感、めまい、頭痛、こわばり、脱力感、四肢疼痛、胸部不快感、動悸、浮腫、ほてり、（頻度不明）しびれ、脱毛、紫斑、ＣＫ上昇、発熱。
発現頻度は使用成績調査を含む。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

その他の注意

１５．１．　臨床使用に基づく情報本剤の投与により、黄褐色又は赤色の着色尿があらわれることがある（本剤及び代謝物の影響による）〔１２．臨床検査結果に及ぼす影響の項参照〕。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
エパルレスタット錠５０ｍｇ「ＴＣＫ」とキネダック錠５０ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（エパルレスタット５０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度及び主代謝物（ｍｏｎｏ‐ＯＨ体）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、いずれもｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
１）未変化体
→図表を見る（PDF）


２）代謝物
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

１８．１　作用機序
グルコースからソルビトールへの変換を司るアルドール還元酵素を阻害して、高血糖によって生ずるソルビトールの細胞内蓄積を抑制する。これにより糖尿病性末梢神経障害に伴う手足のしびれや痛みを改善する。

一包可：条件付可

無包装状態試験：温度・光条件→定量規格外変化

分割：条件付可

粉砕：条件付可

粉砕後試験：室内散乱光条件→定量規格外変化

製造販売会社

辰巳化学

販売会社