アゼラスチン塩酸塩錠１ｍｇ「ツルハラ」

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効能・効果

１．気管支喘息。
２．アレルギー性鼻炎。
３．蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹。

用法・用量

１．気管支喘息：アゼラスチン塩酸塩として１回２ｍｇを、朝食後及び就寝前の１日２回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
２．アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹：アゼラスチン塩酸塩として１回１ｍｇを、朝食後及び就寝前の１日２回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

重要な基本的注意

１．眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作には従事させないように十分注意する。
２．長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行う。
３．気管支喘息に用いる場合、本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要がある。
４．本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

その他の副作用（頻度不明）１．精神神経系：眠気、倦怠感、眩暈、頭痛、手足のしびれ。
２．消化器：口渇、悪心・嘔吐、口内の荒れ及び口周囲の荒れ、食欲不振、胸やけ、胃部不快感、腹痛、便秘、下痢。
３．循環器：顔面ほてり、動悸。
４．呼吸器：鼻乾燥、息苦しさ。
５．肝臓：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、Ａｌ－Ｐ上昇等。
６．過敏症：発疹［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。
７．血液：白血球増多。
８．泌尿器：頻尿、排尿困難、血尿。
９．その他：苦味感、味覚異常、浮腫、月経異常。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［動物実験（ラット）で大量投与（臨床用量の３７０倍以上）による催奇形作用が報告されている］。
２．授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：最終包装製品を用いた長期保存試験（室温、３年）の結果、アゼラスチン塩酸塩錠１ｍｇ「ツルハラ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。

その他の注意

薬剤自身の味である苦味のため苦味感、味覚異常が現れることがある。

（１）生物学的同等性試験
アゼラスチン塩酸塩錠１ｍｇ「ツルハラ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ４錠（アゼラスチン塩酸塩４ｍｇ＊）を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。（＊：１回４ｍｇは承認外の用量）
また、アゼラスチン塩酸塩錠０．５ｍｇ「ツルハラ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成２４年２月２９日　薬食審査発０２２９第１０号）」に基づき、アゼラスチン塩酸塩錠１ｍｇ「ツルハラ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（２）溶出挙動
アゼラスチン塩酸塩錠１ｍｇ「ツルハラ」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。

アゼラスチンは５‐リポキシゲナーゼを阻害してロイコトリエンの産生を減少させる。肥満細胞からのロイコトリエンやヒスタミン等のアレルギー反応に関与するケミカルメディエーターの遊離も抑制することが示されている。また、これらのケミカルメディエーターに対する直接的な拮抗作用も有することが認められている。

一包可：不可

分割：不可

粉砕：不明

薬剤自身の味である苦味のため苦味感、味覚異常があらわれることがある。

製造販売会社

鶴原製薬

販売会社