スプラタストトシル酸塩カプセル５０ｍｇ「トーワ」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

気管支喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎。

用法・用量

スプラタストトシル酸塩として１回１００ｍｇを１日３回毎食後に経口投与する。但し、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

肝障害のある患者［肝障害が悪化する恐れがある］。

重要な基本的注意

１．本剤は喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、患者に十分説明しておく。
２．本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、既に起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
３．気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
４．長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行う。
５．本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は原疾患再発の恐れがあるので注意する。
６．本剤の使用により効果が認められない場合には漫然と長期にわたり投与しないように注意する。
７．本剤を季節性のアレルギー性疾患患者に投与する場合は好発季節を考え、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．肝機能障害：黄疸、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
２）．ネフローゼ症候群：ネフローゼ症候群が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用：次の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行う。
１）．消化器：（頻度不明）胃部不快感、嘔気、胃痛、下痢、口渇、食欲不振、口内炎、腹痛、嘔吐、腹部膨満感、舌荒れ。
２）．精神神経系：（頻度不明）眠気、頭痛、痙攣、振戦、眩暈、しびれ。
３）．血液：（頻度不明）好酸球増多、白血球減少。
４）．過敏症：（頻度不明）発疹、そう痒感、蕁麻疹［投与を中止する］。
５）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇、ビリルビン上昇、Ａｌ－Ｐ上昇。
６）．泌尿器：（頻度不明）蛋白尿、頻尿。
７）．その他：（頻度不明）生理不順、倦怠感・脱力感、浮腫、耳鳴、眼瞼乾燥感、発熱、ほてり、鼻出血、味覚異常、口臭、動悸、咳、胸部圧迫感。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、低用量（例えば１５０ｍｇ／日）から投与を開始し、増量する場合は患者の副作用及び臨床症状を十分観察しながら行う。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
２．授乳婦に投与する場合には授乳を中止させる［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、通常の市場流通下においてそれぞれ３年間安定であることが推測された。

その他の注意

スプラタストトシル酸塩からジメチルスルフィドが生じ、口臭が発現することがある。

１．生物学的同等性試験
１）スプラタストトシル酸塩カプセル１００ｍｇ「トーワ」
スプラタストトシル酸塩カプセル１００ｍｇ「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１カプセル（スプラタストトシル酸塩として１００ｍｇ）健康成人男子（ｎ＝２４）に絶食単回経口投与して血漿中スプラタスト（塩基）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２）スプラタストトシル酸塩カプセル５０ｍｇ「トーワ」
スプラタストトシル酸塩カプセル５０ｍｇ「トーワ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成１２年２月１４日　医薬審第６４号）」に基づき、スプラタストトシル酸塩カプセル１００ｍｇ「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
２．溶出挙動
スプラタストトシル酸塩カプセル５０ｍｇ「トーワ」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたトシル酸スプラタストカプセルの溶出規格に適合していることが確認されている。

Ｔｈ２型サイトカインであるＩＬ‐４、ＩＬ‐５の産生抑制作用及びＩｇＥ抗体産生抑制作用等により、抗アレルギー作用を示す。

一包可：条件付可

無包装状態試験：湿度条件→カプセルが溶解・内容物が潮解（１カ月）・含量測定不能・溶出性測定不能

分割：条件付可

粉砕：条件付可

潮解性である。

製造販売会社

東和薬品

販売会社