ロラタジンＯＤ錠１０ｍｇ「ＮＩＧ」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒。

用法・用量

成人：ロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
小児：７歳以上の小児にはロラタジンとして１回１０ｍｇを１日１回、食後に経口投与する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
本剤は口腔内で速やかに崩壊することから唾液のみ（水なし）でも服用可能であるが、口腔粘膜から吸収されることはないため、水なしで服用した場合は唾液で飲み込む。

慎重投与

１．肝障害のある患者［ロラタジンの血漿中濃度が上昇する恐れがある］。
２．腎障害のある患者［ロラタジン及び活性代謝物ｄｅｓｃａｒｂｏｅｔｈｏｘｙｌｏｒａｔａｄｉｎｅ（ＤＣＬ）の血漿中濃度が上昇する恐れがある］。
３．高齢者。

重要な基本的注意

１．本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
２．本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。

相互作用

ロラタジンから活性代謝物（ＤＣＬ）への代謝にはＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｄ６の関与が確認されている。
併用注意：エリスロマイシン、シメチジン［ロラタジン及び活性代謝物＜ＤＣＬ＞の血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意する（薬物代謝酵素（ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ２Ｄ６）阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンから活性代謝物（ＤＣＬ）への代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する［活性代謝物（ＤＣＬ）の血漿中濃度が上昇する機序は不明］）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

１．重大な副作用（頻度不明）１）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
２）．てんかん：てんかんの既往のある患者で本剤投与後にてんかん発作が現れたとの報告があるので使用に際しては十分な問診を行う。
３）．痙攣：痙攣が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
４）．肝機能障害、黄疸：著しいＡＳＴ上昇（著しいＧＯＴ上昇）、著しいＡＬＴ上昇（著しいＧＰＴ上昇）、著しいγ－ＧＴＰ上昇、著しいＡｌ－Ｐ上昇、著しいＬＤＨ上昇、著しいビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、投与中止等の適切な処置を行う。
１）．精神神経系：（頻度不明）眠気、倦怠感、眩暈、頭痛。
２）．呼吸器：（頻度不明）咽頭痛、鼻乾燥感。
３）．消化器：（頻度不明）腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口唇乾燥、口内炎、胃炎。
４）．過敏症：（頻度不明）発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発赤。
５）．皮膚：（頻度不明）脱毛。
６）．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、ビリルビン値上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇。
７）．腎臓：（頻度不明）蛋白尿、ＢＵＮ上昇、尿閉。
８）．循環器：（頻度不明）動悸、頻脈。
９）．血液：（頻度不明）好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多。
１０）．その他：（頻度不明）尿糖、眼球乾燥、耳鳴、難聴、ほてり、浮腫（顔面浮腫・四肢浮腫）、味覚障害、月経不順、胸部不快感、不正子宮出血、胸痛。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能（肝、腎等）が低下しており、高い血中濃度が持続する恐れがあるので、慎重に投与する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与を避けることが望ましい［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、動物試験（ラット、ウサギ）で催奇形性は認められないが、ラットで胎仔への移行が報告されている］。
２．授乳中の婦人には、投与を避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせる［ヒト母乳中への移行が報告されている］。

小児等への投与

１．３歳以上７歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシロップ１％を投与する。
２．低出生体重児、新生児、乳児又は３歳未満の幼児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

取扱い上の注意

１．薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
２．服用時：本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみで服用
可能である（また、水で服用することもできる）。但し、寝たままの状態では水なしで服用しない。
安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、ロラタジンＯＤ錠１０ｍｇ「ＮＩＧ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

生物学的同等性試験
ロラタジンＯＤ錠１０ｍｇ「ＮＩＧ」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ１錠（ロラタジンとして１０ｍｇ）を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中活性代謝物ｄｅｓｃａｒｂｏｅｔｈｏｘｙｌｏｒａｔａｄｉｎｅ（ＤＣＬ）※濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
※血漿中の活性代謝物ＤＣＬは、経口投与した際の主たる臨床効果に寄与している。
〈水なしで服用〉
→図表を見る（PDF）

ロラタジンＯＤ錠１０ｍｇ「ＮＩＧ」投与後の血漿中ＤＣＬ濃度の推移

〈水で服用〉
→図表を見る（PDF）

ロラタジンＯＤ錠１０ｍｇ「ＮＩＧ」投与後の血漿中ＤＣＬ濃度の推移

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

ロラタジンは、持続性の選択的ヒスタミンＨ１受容体拮抗薬で、体内で速やかに活性代謝物（ＤＣＬ）に代謝され、ロラタジン及びＤＣＬがヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を示すことでアレルギー症状を抑制すると考えられている。ロラタジンは脳－血液関門を通過しにくいため鎮静作用が少ないという特性を有する。

一包可：条件付可

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

日医工岐阜工場

販売会社

武田薬品　日医工