トフィソパム錠５０ｍｇ「日医工」

禁忌

ロミタピドメシル酸塩投与中の患者。

効能・効果

次記疾患における心悸亢進、発汗、頭痛・頭重、倦怠感等の自律神経症状：更年期障害・卵巣欠落症状、自律神経失調症、頭部損傷・頚部損傷。

用法・用量

通常、成人にはトフィソパムとして１回５０ｍｇ、１日３回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

１．急性閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。
２．重症筋無力症の患者［筋弛緩作用を若干有する］。
３．脳器質的障害のある患者［作用が強く現れることがある］。
４．中等度呼吸不全又は重篤な呼吸不全のある患者［呼吸機能が低下することがある］。

重要な基本的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する。

相互作用

１．併用禁忌：ロミタピドメシル酸塩＜ジャクスタピッド＞［ロミタピドメシル酸塩の血中濃度が著しく上昇する恐れがある（本剤がＣＹＰ３Ａを阻害することにより、ロミタピドメシル酸塩の代謝が阻害される）］。
２．併用注意：１）．中枢神経抑制剤（フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等）［中枢神経抑制作用が増強することがある（両薬剤の中枢神経抑制作用が相加的に増強する可能性がある）］。
２）．アルコール［中枢神経抑制作用が増強することがある（両者の中枢神経抑制作用が相加的に増強する可能性がある）］。
３）．タクロリムス水和物［タクロリムスの血中濃度が上昇することがあるので、本剤を減量又は休薬する等適切な処置を行う（本剤がＣＹＰ３Ａ４によるタクロリムスの代謝を抑制することによると考えられる）］。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

その他の副作用：次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
１．依存性：（頻度不明）薬物依存［他のベンゾジアゼピン系薬剤で連用により薬物依存を生ずることが報告されているので、本剤の投与にあたっては観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与する］。
２．精神神経系：（頻度不明）眠気、眩暈・ふらつき、頭痛、不眠、不安、焦燥、抑うつ症状、手足の震え、しびれ等。
３．消化器：（頻度不明）悪心・嘔吐、口渇、食欲不振、便秘、腹痛、下痢等。
４．過敏症：（頻度不明）発疹、そう痒感、発熱、顔面浮腫等［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。
５．肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）・ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）等。
６．その他：（頻度不明）倦怠感、脱力感、動悸、血圧上昇、ほてり、乳房痛、乳汁分泌、月経異常。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦＜３カ月以内＞又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない（妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム、クロルジアゼポキシド等）の投与を受けた患者の中に奇形児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある）］。
２．妊娠後期の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されており、なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある（また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸増強を起こすことが報告されている）］。
３．分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状が現れることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。
４．授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる［動物実験（ラット）において、乳汁中に移行することが認められている］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

取扱い上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
安定性試験：本品につき加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）を行った結果、トフィソパム錠５０ｍｇ「日医工」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

その他の注意

投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニルを投与された（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、鎮静・抗痙攣作用が遅延する恐れがある。

１．生物学的同等性試験
トフィソパム錠５０ｍｇ「日医工」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（トフィソパムとして５０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２．溶出挙動
トフィソパム錠５０ｍｇ「日医工」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたトフィソパム錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

製造販売会社

日医工

販売会社