トリクロリールシロップ１０％

禁忌

２．１．　本剤の成分又は抱水クロラールに対して過敏症の既往歴のある患者［本剤は、抱水クロラールと同様に生体内でトリクロロエタノールとなる］。
２．２．　急性間けつ性ポルフィリン症の患者［ポルフィリン症の症状を増悪させる］。

効能・効果

１）．　脳波検査・心電図検査等における睡眠。
２）．　不眠症。

用法・用量

トリクロホスナトリウムとして、通常成人１回１～２ｇを就寝前又は検査前に経口投与する。幼小児は年齢により適宜減量する。なお、患者の年齢及び状態、目的等を考慮して、２０～８０ｍｇ／ｋｇを標準とし、総量２ｇを超えないようにする。
（用法及び用量に関連する注意）
患者の年齢及び状態、目的等を考慮した体重あたりの製剤１回量は次のとおりである。
なお、体重２５ｋｇ未満の患者においては、総量として体重に８０ｍｇ／ｋｇを乗じた量を超えないこと。
１）．　体重５ｋｇ：トリクロホスナトリウム１００～４００ｍｇ、トリクロリールシロップ１０％１～４ｍＬ。
２）．　体重１０ｋｇ：トリクロホスナトリウム２００～８００ｍｇ、トリクロリールシロップ１０％２～８ｍＬ。
３）．　体重１５ｋｇ：トリクロホスナトリウム３００～１２００ｍｇ、トリクロリールシロップ１０％３～１２ｍＬ。
４）．　体重２０ｋｇ：トリクロホスナトリウム４００～１６００ｍｇ、トリクロリールシロップ１０％４～１６ｍＬ。
５）．　体重２５ｋｇ：トリクロホスナトリウム５００～２０００ｍｇ、＊トリクロリールシロップ１０％５～２０ｍＬ。
６）．　体重３０ｋｇ：トリクロホスナトリウム６００～２０００ｍｇ、＊トリクロリールシロップ１０％６～２０ｍＬ。
＊本剤の総量は２０ｍＬを超えないこと。

肝機能障害患者

８．１．　呼吸抑制等が起こることがあるので患者の状態を十分観察すること（特に小児では呼吸数、心拍数、経皮的動脈血酸素飽和度等をモニタリングするなど、十分に注意すること）〔９．７．１、９．８高齢者の項、１１．１．１参照〕。
８．２．　抱水クロラールは、本剤と同様に生体内で活性代謝物であるトリクロロエタノールとなるため、併用により過量投与になるおそれがあるので注意すること〔１３．１参照〕。
８．３．　本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。
８．４．　連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避ける（本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討する）〔１１．１．３参照〕。
９．１．１．　虚弱者：呼吸抑制を起こすおそれがある。
９．１．２．　呼吸機能低下している患者：呼吸抑制を起こすおそれがある。
９．１．３．　重篤な心疾患又は不整脈のある患者：心機能抑制により症状を増悪させるおそれがある。
腎機能障害患者：本剤は肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなり、また腎臓より排泄されるため、血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。
肝機能障害患者：本剤は肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなり、また腎臓より排泄されるため、血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。

相互作用

１０．２．　併用注意：１）．　中枢神経抑制剤（フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等）、モノアミン酸化酵素阻害剤［これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること（中枢抑制作用が増強する可能性がある）］。
２）．　アルコール［これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること（アルコール脱水素酵素を競合的に阻害し、アルコールの血中濃度が高くなる）］。
３）．　クマリン系抗凝血剤（ワルファリン等）［これらの作用を増強することがあるので、併用する場合には通常より頻回にプロトロンビン値の測定を行うなど慎重に投与すること（主代謝産物であるトリクロル酢酸は血漿蛋白結合部位からワルファリンを遊離置換し、遊離型ワルファリン濃度を増加させる）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　無呼吸、呼吸抑制（いずれも頻度不明）：心肺停止に至った症例も報告されているので、呼吸状態の観察を十分に行うこと〔８．１、９．７．１、９．８高齢者の項参照〕。
１１．１．２．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：そう痒感、浮腫、呼吸困難、血圧低下、チアノーゼ等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．３．　依存性（頻度不明）：連用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中の投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不安等の離脱症状があらわれることがあるので投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと〔８．４参照〕。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）発疹、紅斑、水疱、固定薬疹、そう痒感、発熱。
２）．　循環器：（頻度不明）徐脈。
３）．　肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇。
４）．　血液：（頻度不明）好酸球増多、白血球減少。
５）．　消化器：（頻度不明）悪心・嘔吐、鼓腸、胃痛。
６）．　精神神経系：（頻度不明）頭痛、めまい、ふらつき、運動失調、興奮、抑うつ、構音障害、覚醒遅延。
７）．　その他：（頻度不明）浮腫、尿量減少、ケトン尿症。

高齢者

少量から投与を開始するなど慎重に投与すること（高齢者では呼吸抑制を起こすおそれがあり、また、一般に副作用があらわれやすい）〔８．１、１１．１．１参照〕。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

９．７．１．　次の点を考慮し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること（一般に成人に比し、薬物感受性が高い）〔８．１、１１．１．１参照〕。
・　無呼吸、呼吸抑制、痙攣は低出生体重児、新生児、乳幼児での報告が多い。
・　無呼吸、呼吸抑制が起こり、心肺停止に至った症例も報告されている。
・　痙攣（間代性痙攣、部分発作等）が起こることがある。

取扱い上の注意

凍結を避け、冷所保存（１～１５℃）すること。

１６．１　血中濃度
健康成人（ｎ＝７）に２２．５ｍｇ／ｋｇを経口投与した場合の血中トリクロロエタノール濃度は投与１時間後に最高血中濃度８．２±０．６μｇ／ｍＬに達し、半減期（Ｔ１／２β）は８．２時間であった（外国人のデータ）。
１６．３　分布
血漿蛋白結合率（外国人のデータ）：３５％
１６．５　排泄
代謝物のトリクロロエタノールは、投与後２４時間で用量（１５ｍｇ／ｋｇ）の４．６％（０．５～１９％）が未変化体として、グルクロン酸抱合体と合わせて１７～４０％が尿中に排泄される。トリクロル酢酸の排泄は遅く、初めの２時間では１０％以下、次の６時間で２５％以下で、２４時間で３８％に達する（排泄が遅く、３日後でも血液中に残留）。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
効果の判定を睡眠においたものの臨床成績は８４．３％（３２１／３８１）であった（再評価結果）。

１８．１　作用機序
抱水クロラールと同様に、体内で活性代謝物のトリクロロエタノールとなり、鎮静・催眠作用を現す。消化管刺激性は抱水クロラールより低い。

一包可：

分割：

粉砕：

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アルフレッサ　ファーマ

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