ミグリステン錠２０

禁忌

２．１．　フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．　昏睡状態にある患者［昏睡状態が悪化するおそれがある］。
２．３．　バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる］。

効能・効果

片頭痛、緊張性頭痛。

用法・用量

通常、成人にはジメトチアジンとして１日６０ｍｇを３回に分けて経口投与する。
重症には必要に応じジメトチアジンとして１日１２０ｍｇまで増量することができる。
年齢、症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

８．１．　眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように十分注意すること。
８．２．　制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。

相互作用

１０．２．　併用注意：１）．　中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体、催眠鎮静剤、麻酔剤等）、アルコール［相互に中枢神経抑制作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること（共に中枢神経抑制作用を有する）］。
２）．　降圧剤（ＡＣＥ阻害剤、アンジオテンシン２受容体拮抗剤、持続性Ｃａ拮抗剤）［相互に降圧作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること（共に降圧作用を有する）］。
３）．　アトロピン様作用を有する薬剤（ブチルスコポラミン臭化物、三環系抗うつ剤、抗ヒスタミン剤）［相互に抗コリン作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること（共に抗コリン作用を有する）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）発疹。
２）．　皮膚：（０．１％未満）皮膚色素沈着、（頻度不明）光線過敏症。
３）．　精神神経系：（５％以上）眠気、（０．１～５％未満）ふらつき、めまい、倦怠感、不眠、（０．１％未満）振戦、神経過敏。
４）．　消化器：（５％以上）口渇、（０．１～５％未満）胃不快感、悪心、胃痛、便秘、下痢、（０．１％未満）食欲不振、腹痛、軟便。
５）．　内分泌系：（０．１％未満）乳房痛、月経異常。
６）．　その他：（０．１％未満）熱感。

高齢者

減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．１　血中濃度
ラットにジメトチアジン１００ｍｇ／ｋｇ単回経口投与後の血漿中ジメトチアジン濃度は、投与２時間後に最高値０．４μｇ／ｍＬとなり、２４時間後には消失した。
１６．３　分布
ラットにジメトチアジン単回経口投与２時間後の体内分布は、肝臓、肺に血漿の約８０～１００倍分布し、次いで腎臓、脾臓、脂肪組織、心臓、脳、腓腸筋の順であった。脳内濃度は血漿中濃度の約５倍であった。２４時間後の各組織内濃度は、いずれもゼロに近かった。
１６．４　代謝
健康成人４例にジメトチアジンカプセル１ｍｇ／ｋｇ注）を単回経口投与したとき、ジメトチアジンは肝臓で代謝され、側鎖の脱メチル化、フェノチアジン核のＳの酸化及び水酸化を受けた（外国人データ）。
１６．５　排泄
ラットにジメトチアジン１００ｍｇ／ｋｇを単回経口投与したとき、２４時間の未変化体の尿中排泄量は投与量の０．０３％、また胆汁中排泄量は０．０４％であった。
注）本剤の承認された用法・用量とは異なる。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内一般臨床試験
疾患別有効率は次のとおりであった。
表１７‐１　臨床成績
→図表を見る（PDF）

１８．１　作用機序
機序は明確ではないが、次の片頭痛発現仮説に基づいてセロトニン拮抗薬が用いられる。
片頭痛患者では血小板の異常があり、血小板がセロトニンを異常放出して頭蓋血管が収縮し、前駆症状があらわれる。次いでセロトニンが代謝されて血中セロトニンは減少し、血管が反跳性に拡張し片頭痛発作が起こる。一方、一過性に増加したセロトニンは血管の透過性を高めプラズマキニンやプロスタグランジンＥ２、Ｉ２を産生し、この両者は互いにその作用を増強し、血管及び血管周囲炎、血管拡張、発痛発作を引き起こす。
１８．２　抗セロトニン作用
セロトニンによるモルモット気管支痙攣、ラット後肢足底部浮腫及びラット毛細血管透過性増大に対し、プロメタジンと同等ないしは３倍の拮抗作用を示した。
１８．３　抗ヒスタミン作用
ヒスタミンによるモルモット気管支痙攣に対し、プロメタジンよりやや強い抗ヒスタミン作用を示した。

一包可：不明

無包装状態試験：外観・含量変化なし・崩壊性適合

分割：可能

粉砕：可能

味は極めて苦い。

製造販売会社

共和薬品

販売会社