モーバー錠１００ｍｇ

禁忌

２．１．　妊婦又は妊娠している可能性のある女性、授乳婦〔９．５妊婦、９．６授乳婦の項参照〕。

効能・効果

関節リウマチ。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　本剤は比較的発症早期の関節リウマチ患者に使用することが望ましい。

用法・用量

通常、他の消炎鎮痛剤等とともに、アクタリットとして成人１日３００ｍｇを３回に分割経口投与する。
（用法及び用量に関連する注意）
７．１．　本剤は鎮痛消炎作用を持たないため本剤投与前から投与している消炎鎮痛剤等を併用すること。ただし、本剤を６ヵ月間継続投与しても効果があらわれない場合は投与を中止すること。

肝機能障害患者

８．１．　本剤の投与に際しては、関節リウマチの治療法に十分精通し、患者の病態並びに副作用の出現に注意しながら使用すること。
８．２．　本剤投与中は臨床症状を十分観察するとともに、定期的に臨床検査（血液検査、肝機能・腎機能検査等）を行うこと〔１１．１．１、１１．１．３、１１．１．４参照〕。
９．１．１．　消化性潰瘍又はその既往歴のある患者：消化性潰瘍が悪化するおそれがある。
９．２．１．　腎機能障害又はその既往歴のある患者：腎機能障害が悪化するおそれがある。
肝機能障害患者：肝機能障害が悪化するおそれがある。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ネフローゼ症候群（０．１％未満）、急性腎障害（頻度不明）〔８．２参照〕。
１１．１．２．　間質性肺炎（０．１％未満）、肺線維症（頻度不明）：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。
１１．１．３．　再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）〔８．２参照〕。
１１．１．４．　肝機能障害（頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＡＬＰ上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある〔８．２参照〕。
１１．１．５．　消化性潰瘍、出血性大腸炎（いずれも頻度不明）：消化性潰瘍（出血を伴うことがある）、出血性大腸炎があらわれることがある。
発現頻度は、製造販売後調査の結果を含む。

１１．２．　その他の副作用
１）．　腎臓：（０．１～５％未満）腎機能異常（蛋白尿、ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇、尿中ＮＡＧ上昇等）、（頻度不明）血尿。
２）．　肝臓：（０．１～５％未満）肝機能異常（ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＡＬＰ上昇等）。
３）．　血液：（０．１～５％未満）白血球減少、顆粒球減少、（頻度不明）貧血、血小板減少。
４）．　消化器：（０．１～５％未満）腹痛、嘔気・嘔吐、口内炎、舌炎、食欲不振、消化不良、下痢、胃潰瘍、口内乾燥、口唇腫脹。
５）．　皮膚：（０．１～５％未満）発疹、皮膚そう痒感、湿疹、（頻度不明）脱毛、紅斑性発疹、蕁麻疹。
６）．　精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、めまい、しびれ感、傾眠。
７）．　その他：（０．１～５％未満）浮腫、倦怠感、発熱、耳鳴、視力異常、複視、味覚異常、動悸。

高齢者

低用量（例えば１回１錠１日２回）から投与を開始するなど注意し、なお、定期的に臨床症状の観察、臨床検査（肝機能・腎機能検査等）を行い、異常が認められた場合には、減量か又は休薬等の適切な処置を行うこと（本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがある）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物実験（ラット）で胎仔への移行が認められている）〔２．１参照〕。
投与しないこと（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が認められている）〔２．１参照〕。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．１　血中濃度
健康成人男性（４例）に本剤１錠（アクタリットとして１００ｍｇ）を単回経口投与したときの血中濃度推移及び薬物動態パラメータは次のとおりである。

→図表を見る（PDF）

１６．２　吸収
健康成人男性に本剤１００ｍｇを食後及び絶食時に単回経口投与した場合の速度論的パラメータは次のとおりである。
→図表を見る（PDF）

１６．３　分布
１６．３．１　組織移行
１４Ｃ－アクタリット１０ｍｇ／ｋｇをラットに単回経口投与した場合、組織内放射能濃度は投与後０．５～１時間で最高値に達し、投与後８時間で各組織内放射能濃度は最高濃度の約１７％以下となった。投与後２４時間でほとんどの臓器で検出限界以下となり、組織残留性は認められなかった。
１６．３．２　血漿蛋白結合率
１７～２０％である（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１６．４　代謝
本剤は代謝を受けない。
１６．５　排泄
健康成人男性（４例）に本剤１錠（アクタリットとして１００ｍｇ）を単回経口投与したとき、本剤投与後２４時間までに未変化体として尿中にほぼ１００％排泄される。
１６．６　特定の背景を有する患者
１６．６．１　血液透析患者
血液透析が必要な関節リウマチ患者（３例）における透析クリアランスはおおよそ１１０ｍＬ／ｍｉｎであり、アクタリットの透析膜通過性は良好であった。その際、健康成人に比し吸収遅延、Ｃｍａｘ及びＡＵＣの増大が認められたが、分布容積はほぼ同等であった。また、１６週間連続投与（２例：透析前夜に１錠経口投与）において、透析終了時における血中濃度は次表のとおりであり、蓄積性は認められていない。
透析終了時における血中濃度の推移（μｇ／ｍＬ）
→図表を見る（PDF）

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
関節リウマチを対象として全国の医療施設で実施した臨床試験において、評価対象総計４６７例の臨床成績は次のとおりである。
→図表を見る（PDF）

１８．１　作用機序
血管新生の抑制、細胞接着の抑制及び炎症性サイトカイン・蛋白分解酵素の産生抑制作用により、抗リウマチ作用を示す（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．２　関節リウマチの類似疾患モデルに対する作用
１８．２．１　アジュバント関節炎
免疫系が関与する二次炎症に基づく関節炎を抑制する。この作用はインドメタシン等の非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用により増強される（ラット）。
１８．２．２　コラーゲン関節炎
コラーゲンに対するＩＶ型（遅延型）アレルギー反応を抑制することにより、ＩＩ型コラーゲン関節炎を抑制する（マウス）。
１８．２．３　ＭＲＬ／ｌｐｒ
自然発症自己免疫疾患モデル動物であるＭＲＬ／ｌｐｒマウスの関節炎、リンパ節腫大等の諸症状を抑制し、更にリウマチ因子、抗ＤＮＡ抗体などの免疫パラメータに対し抑制作用を示す。
１８．３　抗リウマチ作用
１８．３．１　抗アレルギー作用
ＩＩＩ型（アルサス型）及びＩＶ型（遅延型）アレルギー反応を抑制する（マウス）。
１８．３．２　サイトカイン・蛋白分解酵素の産生抑制作用
関節リウマチ患者の培養滑膜細胞からのＩＬ－１β、ＩＬ－６、ＴＮＦ－α及びＭＭＰ－１の産生を抑制する（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．３．３　血管新生抑制作用
ヒトＶＥＧＦレセプターであるＦｌｔ－１の発現を抑制することにより血管新生を抑制する（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．３．４　細胞接着抑制作用
ヒトＴ細胞と血管内皮細胞及び関節リウマチ患者の培養滑膜細胞との接着を抑制する（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。

一包可：不可

分割：不可

粉砕：不明

製造販売会社

田辺ファーマ

販売会社