ヒロポン錠

禁忌

２．１．　モノアミン酸化酵素阻害剤投与中（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩）又はモノアミン酸化酵素阻害剤投与後２週間以内の患者〔１０．１参照〕。
２．２．　重篤な高血圧症、動脈硬化症の患者［血圧上昇のおそれがある］。
２．３．　心疾患のある患者［本剤は心収縮力を増強し、心拍出量を増加させるため、症状が悪化するおそれがある］。
２．４．　甲状腺機能亢進症の患者［心機能亢進状態にあるため、本剤が心機能に対し悪影響を及ぼす可能性がある］。
２．５．　本剤の成分又はアドレナリン作動薬に対し過敏症の患者［過敏症が発現するおそれがある］。
２．６．　不眠症、激越状態にある患者［症状が悪化するおそれがある］。
２．７．　薬物乱用の既往歴のある患者［反復投与により薬物依存を生じるので、乱用のおそれがある］。

効能・効果

１）．　次記疾病・症状の改善：ナルコレプシー、各種の昏睡、嗜眠、もうろう状態、インスリンショック、うつ病・うつ状態、統合失調症の遅鈍症の改善。
２）．　手術中・手術後の虚脱状態からの回復促進及び麻酔からの覚醒促進。
３）．　麻酔剤の急性中毒、睡眠剤の急性中毒の改善。

用法・用量

通常、成人には、メタンフェタミン塩酸塩として１回２．５～５ｍｇ、１日１０～１５ｍｇを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

腎機能障害患者

８．１．　反復投与により薬物依存を生じるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し、慎重に投与すること〔１１．１．１参照〕。
８．２．　本剤投与中の患者には、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
８．３．　治療の目的以外には使用しないこと。
９．１．１．　高血圧症＜重篤な高血圧症を除く＞の患者：血圧上昇のおそれがある。
腎機能障害患者：排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するおそれがある。

相互作用

１０．１．　併用禁忌：モノアミン酸化酵素阻害剤（セレギリン塩酸塩＜エフピー＞、ラサギリンメシル酸塩＜アジレクト＞、サフィナミドメシル酸塩＜エクフィナ＞）〔２．１参照〕［高血圧クリーゼを起こすおそれがあるので、これらの薬剤を投与中又は投与後２週間以内の患者には本剤を投与しないこと（神経外モノアミン濃度が増加すると考えられる）］。
１０．２．　併用注意：１）．　メチルドパ水和物、レセルピン［これらの薬剤の降圧作用を阻害する（機序は不明である）］。
２）．　三環系抗うつ剤（イミプラミン塩酸塩、アミトリプチリン塩酸塩等）［本剤の作用が増強されることがある（機序は不明である）］。
３）．　全身麻酔剤（イソフルラン、セボフルラン等）［不整脈・心室細動を起こすことがある（機序は不明である）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　依存性（頻度不明）：反復投与により薬物依存を生じるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し、慎重に投与すること〔８．１参照〕。

１１．２．　その他の副作用
１）．　精神神経系：（頻度不明）興奮、情動不安、めまい、不眠、多幸症、振戦、頭痛。
２）．　循環器：（頻度不明）心悸亢進、頻脈、血圧上昇。
３）．　消化器：（頻度不明）食欲不振、口渇、不快な味覚、下痢、便秘。
４）．　過敏症：（頻度不明）じん麻疹。
５）．　その他：（頻度不明）インポテンツ、性欲変化。

高齢者

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある〔１６．５．１参照〕。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（マウス、家兎）で催奇形作用（脳ヘルニア、口蓋裂等）が報告されている）。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒトで乳汁中への移行が報告されている（メタンフェタミンの医療目的外での使用（投与量不明、静脈内投与又は吸引）による））。

取扱い上の注意

外箱開封後は遮光して保存すること。

１６．１　血中濃度
健康成人（外国人）６例、重水素標識ｄ‐メタンフェタミン塩酸塩０．１２５ｍｇ／ｋｇ（平均約９．２ｍｇ）１回経口投与後の血漿中未変化体の薬物速度論的パラメータ
→図表を見る（PDF）

１６．５　排泄
１６．５．１　排泄経路
主として尿中［９．８参照］
１６．５．２　排泄率
尿の液性によって変動し、投与後１６時間の平均尿中排泄率は、酸性尿の場合には未変化体６３％、活性代謝物アンフェタミン６．６％であったが、アルカリ性尿の場合には未変化体１．５％のみが検出された（外国人、メタンフェタミン塩酸塩１３．７ｍｇ１回注）経口投与）。
注）本剤の承認用量は１回２．５～５ｍｇである。

１８．１　作用機序
大脳皮質や脳幹網様体に作用して、覚醒作用を示す。
１８．２　覚醒作用
家兎にペントバルビタールナトリウム２５ｍｇ／ｋｇを静注すると平均４６分間の睡眠が得られるが、約半分の睡眠の経過後にメタンフェタミン塩酸塩２ｍｇ／ｋｇを静注すると、睡眠時間は平均３２分間に短縮された。一方、家兎にメタンフェタミン塩酸塩２ｍｇ／ｋｇを静注し、その５分後にペントバルビタールナトリウム５ｍｇ／ｋｇの静注を行った場合には、催眠の発現は阻止された。
１８．３　活動性に及ぼす影響
ラットに０．５、１ｍｇ／ｋｇのメタンフェタミン塩酸塩を腹腔内投与後１２～１８時間内の活動性の変化をみると、対照群と比較してそれぞれ平均１３６％、２１３％の増加が観察された。

一包可：不明

バラ包装

分割：可能

粉砕：可能

製造販売会社

住友ファーマ

販売会社