ベストロン点眼用０．５％

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法。

用法・用量

本剤を添付の溶解液で１ｍＬ当たりセフメノキシム塩酸塩として５ｍｇ（力価）の濃度に溶解し、通常１回１～２滴を１日４回点眼する。
なお、症状により適宜回数を増減する。
ただし、症状に改善がみられない場合は漫然と長期間の連続投与を行わないこと。
（用法及び用量に関連する注意）
４週間の投与を目安とし、その後の継続投与については漫然と投与しないよう、慎重に行うこと。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　本剤の投与にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
８．２．　ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと〔９．１．１－９．１．３参照〕。
９．１．１．　セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者：治療上やむを得ない場合と判断される場合を除き投与しないこと（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）〔８．２参照〕。
９．１．２．　ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者〔８．２参照〕。
９．１．３．　本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者：アレルギー素因が遺伝し、アレルギー症状を起こすおそれがある〔８．２参照〕。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック（頻度不明）：不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）発疹、蕁麻疹。
２）．　眼：（１～５％未満）眼刺激感、（０．１～１％未満）眼そう痒感、（頻度不明）眼瞼炎、眼瞼発赤・眼瞼腫脹、結膜充血。

小児等

低出生体重児、新生児又は乳児を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・　粉末を溶解するときは、溶解液瓶の白い大キャップをとりはずし、粉末瓶にしっかり差し込み、よく振って溶解すること。
・　点眼のとき、ピンクの小キャップだけをとりはずし、点眼すること。
・　薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・　患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
・　他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。
・　溶解後は、冷所に保存し、７日以内に使用すること。

１６．１　血中濃度
健康成人（１０例）に１％セフメノキシム点眼液を１回２滴、１日５回注）１４日間点眼したとき、最終投与後１時間の血清中にセフメノキシムは検出されなかった。
注）本剤の承認された用法及び用量は濃度０．５％で、「通常、１回１～２滴を１日４回点眼する。なお、症状により適宜回数を増減する。」である。
１６．３　分布
ウサギに１％セフメノキシム点眼液を１回１滴、５分間隔で５回点眼投与したとき、結膜中濃度は初回投与後３０分に最高値を示し、その後経時的に低下した。角膜では初回投与後１時間と２時間で同程度の濃度を示し、その後経時的に低下した。外眼筋、前部強膜、後部強膜では初回投与後１時間に最高値を示した。投与２時間以降の濃度は角膜とほぼ同様であった。房水では、初回投与後２時間に最高値を示し、その後経時的に低下した。
図　ウサギに点眼投与後の眼組織中濃度

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）〉
１７．１．１　国内第ＩＩＩ相比較試験‐１（トブラマイシン点眼液との比較）
外眼部感染症患者を対象に、本剤又は０．３％トブラマイシン点眼液を１回２滴、１日４回、１４日間点眼した無作為化二重遮蔽並行群間試験において、有効性及び安全性を比較した。その結果、本剤群の臨床効果の有効率注１）は９７．６％（１２２／１２５例）、０．３％トブラマイシン点眼液群の有効率は９７．３％（１４３／１４７例）で両群間の臨床効果に統計学的に有意な差はなかった（Ｐ＞０．０５）。疾患別での本剤の有効率は、眼瞼炎１００．０％（３／３例）、涙嚢炎９２．３％（１２／１３例）、麦粒腫９０．０％（９／１０例）、結膜炎１００．０％（９１／９１例）、瞼板腺炎１００．０％（６／６例）、角膜炎（角膜潰瘍含む）５０．０％（１／２例）であった。
本剤の副作用は１４７例中５例（３．４％）に認められ、刺激感４例（２．７％）、そう痒感１例（０．７％）であった。
１７．１．２　国内第ＩＩＩ相比較試験‐２（スルベニシリン点眼液との比較）
外眼部感染症患者を対象に、本剤又は１％スルベニシリン点眼液を１回２滴、１日４回（スルベニシリン点眼液は１日６回）、１４日間点眼した無作為化二重遮蔽並行群間試験において、有効性及び安全性を比較した。その結果、本剤群の臨床効果の有効率注２）は９０．２％（５５／６１例）、１％スルベニシリン点眼液群の有効率８０．７％（４６／５７例）であり、両群間の臨床効果に統計学的に有意な差はなかった（Ｐ＞０．０５）。疾患別での本剤の有効率は、涙嚢炎８７．５％（７／８例）、麦粒腫８０．０％（４／５例）、結膜炎８９．２％（３３／３７例）、角膜炎（角膜潰瘍含む）１００．０％（５／５例）、その他の疾患１００．０％（６／６例：化膿性霰粒腫３例、眼角部炎２例、眼瞼膿瘍１例）であった。
本剤の副作用は９０例中２例（２．２％）に認められ、異物感及び流涙１例、びまん性表層角膜炎１例であった。
１７．１．３　国内第ＩＩＩ相一般臨床試験
外眼部感染症患者を対象に、本剤を１回１～２滴、１日３～５回注３）（ほとんどが１４日以内）点眼した非対照非遮蔽試験において、有効性及び安全性を検討した。その結果、臨床効果の有効率注４）は８８．０％（１６８／１９１例）であった。疾患別の有効率は、眼瞼炎９０．０％（９／１０例）、涙嚢炎７１．４％（２５／３５例）、麦粒腫９５．７％（２２／２３例）、結膜炎８９．８％（８８／９８例）、瞼板腺炎１００．０％（３／３例）、角膜炎（角膜潰瘍含む）９４．７％（１８／１９例）、その他の疾患１００．０％（３／３例：眼球癆２例、人工的無眼球症１例）であった。
副作用は２５２例中２例（０．８％）に認められ、そう痒感としみるの各１例（０．４％）であった。
〈眼科周術期の無菌化療法〉
１７．１．４　国内第ＩＩＩ相一般臨床試験
眼部手術予定患者を対象に、本剤を手術前の２日間、１日５回注３）点眼した非対照非遮蔽試験において、有効性及び安全性を検討した。術前無菌化率は８６．１％（３１／３６例）であった。
全例において術後感染症は認められず、副作用もなかった。
注１）症状改善度と細菌学的効果の組み合わせによる評価（著効／有効／無効／悪化）から算出した、著効又は有効と判定された被験者の割合
注２）症状改善度と細菌学的効果の組み合わせによる評価（著効／有効／やや有効／無効／悪化）から算出した、著効又は有効と判定された被験者の割合
注３）本剤の承認された用法及び用量は「通常１回１～２滴を１日４回点眼する。なお、症状により適宜回数を増減する。」である。
注４）病状の経過と起炎菌の消長を考慮した評価（著効／有効／やや有効／無効）から算出した、著効又は有効と判定された被験者の割合

１８．１　作用機序
細菌細胞壁の合成阻害である。
１８．２　抗菌作用
１８．２．１　グラム陰性・グラム陽性の好気性菌及び嫌気性菌に対する抗菌作用
ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、プロテウス属、緑膿菌に抗菌力を示し、その作用は殺菌的である（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．２．２　眼科臨床分離菌に対する抗菌作用
眼感染症患者から分離した黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ・ラクナータ（モラー・アクセンフェルト菌）、プロテウス属、インフルエンザ菌、緑膿菌に抗菌力を示す（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．２．３　実験的緑膿菌角膜感染症に対する治療効果
マウスの角膜実質に傷をつけ、これに緑膿菌の臨床分離株（ＥＴ‐１０８１、１０８２、１１１１）を接種し、角膜炎の発症を確認（菌接種９～１０時間）後に本剤又は対照として生理食塩液を、３０分ごとに１回２滴、１日２５回、３日間点眼した試験では、本剤点眼群において有意な角膜病変の進行抑制効果が認められた。
１８．２．４　実験的黄色ブドウ球菌角膜感染症に対する治療効果
ウサギの角膜実質にトブラマイシン耐性黄色ブドウ球菌を接種し作成した角膜感染症に対し、本剤又は対照として生理食塩液を菌接種直後から開始して１時間ごとに１回１滴、１日１０回、７日間点眼した試験では、本剤点眼群において感染症状の抑制効果が認められた。

製造販売会社

千寿製薬

販売会社

武田薬品