カタリン点眼用０．００５％

-

効能・効果

初期老人性白内障。

用法・用量

錠剤を添付溶解液に用時溶解し、１回１～２滴を１日３～５回点眼する。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）眼瞼炎、接触皮膚炎。
２）．　眼：（頻度不明）びまん性表層角膜炎、結膜充血、結膜炎、眼刺激感、眼そう痒感、霧視、眼脂、流涙、眼痛、眼異常感、眼異物感。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・　錠剤を溶解するときは、溶解液容器の大キャップをとりはずし、錠剤パックから錠剤を直接溶解液に入れて、大キャップをしめ、よく振って溶解すること。
・　点眼のとき、冷所に保存した点眼液は、薬液が連続して落ちる場合があるので、点眼する前にしばらく容器を手で温めてから、小キャップのみをはずして点眼すること。
・　薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・　他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。
・　溶解後は、冷所に遮光して保存し、３週間以内に使用すること。
本剤は、金属イオンの混入によって色調が変化するので注意すること。

１６．３　分布
ウサギに０．００５％３Ｈ‐ピレノキシン点眼液を１回５０μＬ、５分間隔で７回点眼したとき、放射能濃度は房水では投与後２時間に最高濃度１８．９ｎｇ　ｅｑ．／ｍＬ、水晶体では投与後４時間に最高濃度３．３ｎｇ　ｅｑ．／ｇを示した。
図　ウサギに０．００５％３Ｈ‐ピレノキシン点眼液を点眼投与後の眼組織中放射能濃度

１８．１　作用機序
キノイド学説によると、白内障の成因は水晶体の水溶性蛋白が、有核アミノ酸（トリプトファン、チロジン等）の代謝異常で生じるキノイド物質によって変性し不溶性化するためといわれているが、ピレノキシンはキノイド物質のこの作用を競合的に阻害して、水晶体の透明性を維持させることにより白内障の進行を抑制する。
１８．２　実験的白内障に対する効果
ビタミンＣ欠乏モルモットに０．１あるいは０．２ｍｇ／ｍＬのピレノキシン０．１ｍＬずつを１日１回結膜下投与し、その１時間後にキノイド物質（キノンイミンカルボン酸又はベンツキノン酢酸）を１日１回腹腔内投与して白内障を惹起させたところ、白内障発生が防止又は遅延した。
ウサギに実験的ナフタリン白内障を起こし、その初発症状が確認されると同時にピレノキシンを投与したところ、初回投与期（第１期２ヵ月間）で７２％に水晶体混濁の進行防止が認められた。また、投薬中止（３ヵ月間）により、再び混濁の進行がみられたが、ピレノキシンの再投与（第２期）により５０％に効果が認められ、水晶体混濁進行を防止した。
ラット及びウサギの実験的ナフタリン白内障に対し、ピレノキシンをラットには０．１ｍｇ、１４日間、ウサギには水晶体に空胞が発生したことを観察した直後から０．５ｍｇ、３０日間連続で結膜下注射し、光学顕微鏡で組織学的に検討した結果、ピレノキシンを投与した水晶体は対照に比較して、その症状は軽度であった。

製造販売会社

千寿製薬

販売会社

武田薬品