シアノコバラミン点眼液０．０２％「日点」

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効能・効果

調節性眼精疲労における微動調節の改善。

用法・用量

通常、１回１～２滴を１日３～５回点眼する。
なお、症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
過敏症：（頻度不明）過敏症状。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・　本剤に含まれるベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には点眼前にレンズを外し点眼後少なくとも５～１０分間の間隔をあけて再装用すること。
・　薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・　他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。

１６．３　分布
白色ウサギに標識したシアノコバラミン液を２分毎に１５回、総量０．３ｍＬを点眼したとき、最終点眼直後及び１時間後の眼内移行率は、シアノコバラミンの総投与量を１００％とすると次のとおりであった。
→図表を見る（PDF）

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内一般臨床試験①
調節性眼精疲労患者４５例を対象に、０．０２％シアノコバラミン点眼液又はプラセボ点眼液を１回１～２滴、１日４回両眼に２週間点眼した結果、０．０２％シアノコバラミン点眼液はプラセボ点眼液と比較し、特に微動調節測定法において顕著な有意差が認められ（総合判定における改善率：０．０２％シアノコバラミン点眼液群８０．４％、プラセボ群１３．６％）、有用性判定においても有意に優れている（０．０２％シアノコバラミン点眼液群９１．３％、プラセボ群２２．７％）ことが確認された。
副作用は認められなかった。
１７．１．２　国内一般臨床試験②
眼精疲労患者９７２例においてビタミンＢ１２点眼液の臨床効果を調査した結果、調節性眼精疲労（６０８例）に対しては、ビタミンＢ１２点眼液単独療法で６６．１％（１６２／２４５例）、併用療法（主としてビタミンＢ１含有製剤、ＡＴＰ製剤）で６２．５％（２２７／３６３例）の有効率であった。
１７．３　その他
１７．３．１　生物学的同等性試験
健常人６名１２眼を対象として調節性眼精疲労における微動調節の改善効果についてシアノコバラミン点眼液０．０２％「日点」とサンコバ点眼液０．０２％を比較した結果、両剤に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された（ｔ検定）。
副作用は認められなかった。

１８．１　作用機序
眼における酸素消費量を増し、ＡＴＰ産生を増大させることにより調節性眼精疲労を改善する。
１８．２　調節機能改善作用
調節性眼精疲労患者における０．０２％シアノコバラミン点眼液の調節機能に及ぼす影響をプラセボとの二重盲検比較により検討した結果、調節時間及び調節運動においては改善の傾向がみられ、微動調節ではプラセボと比べて有意な改善効果が認められた。
１８．３　組織呼吸増加作用
白色ウサギの網膜浮遊液中に０．００２５、０．０２５、０．１、０．５、５．０、１０．０、５０．０、１００．０μｇ／ｍＬのコバマミド（補酵素型ビタミンＢ１２）を添加すると、網膜の酸素消費量はいずれも増強し、その程度には用量依存性が認められた（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．４　神経興奮伝導に対する作用
カエル及びウサギの坐骨神経を用い、補酵素型ビタミンＢ１２（もしくはメチルコバラミン）の神経の興奮伝導に対する作用を調べた結果、低濃度では細胞膜を過分極の状態にし、活動電位の振幅を増大させ、高濃度では脱分極を引き起こし、活動電位の振幅を減少させることが示された。より高濃度ではこの脱分極は興奮伝導の遮断をもたらすが、この脱分極が閾値膜電位より小さければ神経細胞の興奮性は増大し、不応期が短縮する可能性のあることが示唆された（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。

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ロートニッテン

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