ノルフロキサシン点眼液０．３％「ツルハラ」

禁忌

ノルフロキサシン又はキノロン系合成抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法。

用法・用量

通常、１回１滴、１日３回点眼する。
なお、症状により適宜増減する。

重要な基本的注意

８．１．　本剤の投与にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
８．２．　長期間投与しないこと。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
眼：（０．１～５％未満）眼がしみるなどの眼刺激症状、（０．１％未満）眼そう痒感、結膜充血、眼瞼腫脹・眼瞼発赤、表在性角膜炎、角膜上皮剥離、（頻度不明）角膜沈着物。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・　薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・　点眼に際しては、原則として仰臥位をとり、患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
・　他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。
２０．１．　長期間低温に保存しないこと。
２０．２．　外箱開封後は遮光して保管すること。

１６．１　血中濃度
健康成人に０．３％ノルフロキサシン点眼液を１回２滴、１日４回点眼で１４日間投与したとき注）、最終投与日の３回目の点眼１時間後の血中濃度は、測定限界値（０．００５μｇ／ｍＬ）以下であった。
１６．３　分布
１６．３．１　眼内移行
眼手術患者に０．３％ノルフロキサシン点眼液を術前０．５～３．０時間の間に数回点眼したとき注）の前房水中濃度は、点眼後９０分に最高値（０．３６μｇ／ｍＬ）を示した。
１６．３．２　結膜嚢内濃度
０．３％ノルフロキサシン点眼液をウサギ正常眼に１回２滴点眼したときの結膜嚢内滞留濃度は、点眼後３０分で３０５μｇ／ｍＬ、１時間で７７．０μｇ／ｍＬであり、６時間後で８．９μｇ／ｍＬであった。
１６．３．３　眼組織内濃度
（１）０．３％ノルフロキサシン点眼液を白色ウサギ正常眼に１回２滴５分毎に５回点眼したとき、眼球内部組織に比べて外眼部で濃度が高く、最高濃度は角膜で７．８４μｇ／ｇ（１５分後）、眼瞼で６．５５μｇ／ｇ（３０分後）、球結膜で５．７６μｇ／ｇ（１５分後）であり、前房水中には０．６８μｇ／ｍＬ（２時間後）、虹彩・毛様体で０．６５μｇ／ｇ（３０分後）、脈絡膜で０．２６μｇ／ｇ（１５分後）と少なく、血清中では０．０２０μｇ／ｍＬ（１５分後）と極めて少なかった。
また、角膜炎症眼では正常眼に比べてより高い移行濃度を示した。
（２）０．３％［１４Ｃ］‐ノルフロキサシン溶液を有色ウサギ正常眼に１回１滴１日５回１４日間点眼したとき、最終点眼２４時間後の眼組織内濃度は虹彩・毛様体で３．００μｇ・ｅｑ／ｇ、脈絡膜・網膜色素上皮で３．６５μｇ・ｅｑ／ｇ、色素上皮を除く網膜で測定限界以下であり、メラニン色素を含む組織には高度に分布することが認められた。
注）本剤の承認された用法・用量は通常、１回１滴、１日３回である。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈眼科周術期の無菌化療法〉
１７．１．１　国内臨床試験（術後感染症に対する効果）
眼手術患者３２７例を対象とした０．３％ノルフロキサシン点眼液の臨床試験において、全例とも術後感染は認められなかった。

１８．１　作用機序
細菌のＤＮＡの高次構造を変換するＤＮＡ　ｇｙｒａｓｅに作用し、ＤＮＡ複製を阻害することにより、殺菌的に作用する。
１８．２　生物学的同等性試験
緑膿菌接種によって起こるウサギ角膜混濁に対し、ノルフロキサシン点眼液０．３％「ツルハラ」あるいはノフロ点眼液は菌接種１時間前の１回投与あるいは接種後２時間目からの１日６回８日目までの投与により有意な抑制作用を示し、両製剤間には有意な差はみられなかった。この結果よりノルフロキサシン点眼液０．３％「ツルハラ」とノフロ点眼液は生物学的に同等であることが確認された。

製造販売会社

鶴原製薬

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