トラニラスト点眼液０．５％「ニットー」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

アレルギー性結膜炎。

用法・用量

通常、１回１～２滴を１日４回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

特定の背景を有する患者に関する注意

重症例には本剤単独では十分な効果が得られないので、他の適切な治療法への切替えあるいはそれとの併用を考慮し、本剤のみを漫然と長期に使用しないこと。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１～１％未満）眼瞼皮膚炎、眼瞼炎、（頻度不明）接触性皮膚炎＜眼周囲＞。
２）．　眼：（０．１～１％未満）眼刺激感、（頻度不明）結膜充血、眼瞼腫脹、眼そう痒感。

妊婦

９．５．１．　妊婦＜特に約３カ月以内＞又は妊娠している可能性のある女性：投与しないことが望ましい（動物実験（マウス）で、本剤の経口大量投与により、骨格異常例の増加が認められている）。

小児等

低出生体重児、新生児、乳児又は６歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・　薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・　患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１～５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
・　眼周囲等に流出した液は拭き取ること。
・　他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。
・　本剤を冷蔵庫等で保存すると、結晶が析出することがあるので避けること〔２０．１参照〕。
・　遮光して保存すること〔２０．２参照〕。
２０．１．　本剤を冷蔵庫等で保存すると、結晶が析出することがあるので避けること〔１４．１参照〕。
２０．２．　外箱開封後は遮光して保存すること〔１４．１参照〕。

１６．３　分布
１６．３．１　生物学的同等性試験
ウサギにおける眼房水内移行
トラニラスト点眼液０．５％「ニットー」とリザベン点眼液０．５％について、ウサギ眼に点眼し、点眼後３時間に眼房水を採取し、眼房水中トラニラスト濃度を測定した。その結果、両剤の点眼後３時間の眼房水中トラニラスト濃度に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
眼房水中トラニラスト濃度（点眼後３時間）

１６．４　代謝
トラニラストの酸化的代謝反応はＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１８、ＣＹＰ２Ｃ８、ＣＹＰ１Ａ２、ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ２Ｄ６で確認され、主としてＣＹＰ２Ｃ９が代謝に関与することが示された。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内第ＩＩＩ相二重盲検比較試験
Ｉ型アレルギーの関与が明らかなアレルギー性結膜炎の患者を対象にトラニラスト点眼液０．５％又はクロモグリク酸ナトリウム点眼液２％を１回１～２滴、１日４回朝、昼、夕方及び就寝前に４週間投与した。全般改善度を著明改善、中等度改善、軽度改善、不変、悪化の５段階にて評価した結果、中等度改善以上の改善率はトラニラスト点眼液群６３．４％（５９／９３）、クロモグリク酸ナトリウム点眼液群５２．７％（４８／９１）であり、同等性検定により同等であった。副作用の発現割合はトラニラスト点眼液群１．０％（１／１００）であり、しみるが１．０％（１／１００）であった。

１８．１　作用機序
抗原刺激による肥満細胞及び各種炎症細胞からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、ロイコトリエン等）の遊離を抑制することにより、抗アレルギー作用を示す（ラット、モルモット、ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．２　アレルギー性結膜炎抑制作用
動物結膜炎モデルにおいて、血管透過性の亢進に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す（ラット）。また、血管透過性の亢進及び結膜組織への炎症細胞の浸潤に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す（モルモット）。
１８．３　生物学的同等性試験
モルモット結膜炎モデルに対する効果
抗卵白アルブミン（ｏｖａｌｂｕｍｉｎ：ＯＶＡ）血清により感作された実験的モルモット結膜炎モデルに対して、トラニラスト点眼液０．５％「ニットー」とリザベン点眼液０．５％を点眼投与後に１％エバンスブルーと１％ＯＶＡ溶液の等量混合液によりアレルギー反応を誘発し、眼瞼結膜からの漏出色素量を測定し、生理食塩液を点眼投与した眼での漏出色素量との比率から血管透過性亢進（アレルギー反応）抑制作用を評価した。その結果、両剤ともＣｏｎｔｒｏｌ（基剤）に対し有意に色素漏出を抑制し、両剤間では有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
実験的モルモット結膜炎モデルに対する作用

製造販売会社

東亜薬品

販売会社

　日東メディック