レボフロキサシン点眼液０．５％「タカタ」

禁忌

２．１．　本剤の成分、オフロキサシン及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法。
（効能又は効果に関連する注意）
本剤におけるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）に対する有効性は証明されていないので、ＭＲＳＡによる感染症が明らかであり、臨床症状の改善が認められない場合、速やかに抗ＭＲＳＡ作用の強い薬剤を投与すること。

用法・用量

通常、１回１滴、１日３回点眼する。なお、症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

８．１．　本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　眼：（１％未満）眼刺激、結膜炎、眼そう痒感、（頻度不明）びまん性表層角膜炎等の角膜障害、眼痛、眼瞼炎。
２）．　皮膚：（頻度不明）蕁麻疹、発疹、皮膚そう痒。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・　薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・　他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。
・　遮光して保存すること。
外箱開封後は、遮光して保存すること。

１８．１　作用機序
レボフロキサシン水和物は、ニューキノロン系抗菌薬である。キノロン系及びニューキノロン系抗菌薬の作用機序は、細菌のＤＮＡジャイレース（ＤＮＡ複製時にらせん状のＤＮＡ鎖を一度切断し、その後再結合する酵素）の活性阻害によるＤＮＡの複製阻害であり、殺菌的に作用する。
１８．２　眼組織内薬物動態
レボフロキサシン点眼液０．５％「タカタ」とクラビット点眼液０．５％をウサギにそれぞれ５０μＬ（レボフロキサシン水和物として０．２５ｍｇ）を単回点眼し、点眼後経時的に眼房水及び角膜を採取した。ＨＰＬＣにより測定した眼房水中及び角膜中レボフロキサシン濃度はすべての採取時間において有意差は認められなかった。
１８．３　生物学的同等性試験
１８．３．１　角膜中レボフロキサシン濃度
レボフロキサシン点眼液０．５％「タカタ」とクラビット点眼液０．５％をウサギの片眼ずつにそれぞれ５０μＬ（レボフロキサシン水和物として０．２５ｍｇ）を点眼し、最高角膜中濃度となる１５分後に角膜を採取した。ＨＰＬＣにより測定した角膜中レボフロキサシン濃度は次のとおりであり、統計解析にて９０％信頼区間を求めた結果、角膜中レボフロキサシン濃度の対数値の平均値の差はｌｏｇ（０．８）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
表１８－１　角膜中濃度
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１８．３．２　緑膿菌角膜感染症に対する治療効果
緑膿菌を接種したウサギに対して、レボフロキサシン点眼液０．５％「タカタ」とクラビット点眼液０．５％を５０μＬ（レボフロキサシンとして０．２５ｍｇ）１日６回、３日間点眼し緑膿菌角膜感染症に対する治療効果を比較検討した。レボフロキサシン点眼液０．５％「タカタ」及びクラビット点眼液０．５％による角膜の混濁抑制及び緑膿菌に対する抗菌効果に有意な差が認められず、生物学的同等性が確認された。

製造販売会社

高田製薬

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