ベクロメタゾンプロピオン酸エステル点鼻液５０μｇ「ＶＴＲＳ」

禁忌

２．１．　有効な抗菌剤の存在しない感染症・全身の真菌症の患者［症状を増悪するおそれがある］。
２．２．　本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎。

用法・用量

こう鼻後十分の呼吸を行わせ、吸気の際に本剤１側鼻孔より１回噴霧し、この際他側の鼻孔は指で閉鎖する。次いで他側の鼻孔に同様の操作を行う。
成人は、通常１回前記１操作の吸入（ベクロメタゾンプロピオン酸エステルとして１００μｇ）を、１日４回鼻腔内に噴霧吸入する。小児は、通常１回前記１操作の吸入（ベクロメタゾンプロピオン酸エステルとして１００μｇ）を、１日２回鼻腔内に噴霧吸入する。なお、年齢・体重・症状により適宜増減するが、１日の最大投与量は、成人では１６吸入、小児では８吸入を限度とする。また、症状の緩解がみられた場合は、その後の経過を観察しながら減量する。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　本剤の投与期間中に鼻症状の悪化がみられた場合には、抗ヒスタミン剤あるいは、全身性ステロイド剤を短期間併用し、症状の軽減にあわせて併用薬剤を徐々に減量すること。
８．２．　本剤には持続効果が認められるので、特に通年性の患者において長期に使用する場合は、症状の改善状態が持続するようであれば、本剤の減量又は休薬につとめること。
８．３．　全身性ステロイド剤の減量は本剤の吸入開始後症状の安定をみて徐々に行う（減量にあたっては一般のステロイド剤の減量法に準ずる）。
８．４．　全身性ステロイド剤の減量並びに離脱に伴って、気管支喘息発現・気管支喘息増悪、ときに湿疹発現・湿疹増悪、蕁麻疹発現・蕁麻疹増悪、眩暈発現・眩暈増悪、動悸発現・動悸増悪、倦怠感発現・倦怠感増悪、顔のほてり発現・顔のほてり増悪、結膜炎発現・結膜炎増悪等の症状があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
９．１．１．　結核性疾患又は感染症＜有効な抗菌剤の存在しない感染症・全身の真菌症を除く＞の患者：症状を増悪するおそれがある。
９．１．２．　反復性鼻出血の患者：出血を増強するおそれがある。
９．１．３．　高血圧の患者：血圧上昇を起こすおそれがある。
９．１．４．　糖尿病の患者：症状を増悪するおそれがある。
９．１．５．　重症肥厚性鼻炎や鼻茸の患者：本剤の鼻腔内での作用を確実にするため、これらの症状がある程度減少するよう他の療法を併用するとよい。
９．１．６．　長期又は大量の全身性ステロイド療法を受けている患者：全身性ステロイド剤の減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い、外傷、手術、重症感染症等の侵襲には十分に注意を払い、また必要があれば一時的に全身性ステロイド剤の増量を行うこと（これらの患者では副腎皮質機能不全となっていることが考えられる）。
９．１．７．　喘息発作重積状態又は喘息の急激な悪化状態の患者：原則として本剤は使用しないこと。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　眼圧亢進、緑内障（頻度不明）。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）蕁麻疹等の発疹、紅斑、そう痒、浮腫。
２）．　鼻腔：（頻度不明）鼻症状（鼻刺激感、鼻そう痒感、鼻乾燥感、鼻不快感）［吸入回数を減少させるか、吸入を中止すること］、くしゃみ発作、＊鼻出血、＊鼻腔感染［＊：吸入回数を減少させるか、吸入を中止すること］、異臭感、嗅覚障害。
３）．　口腔並びに呼吸器：（頻度不明）咽喉頭症状（咽喉頭刺激感、咽喉頭異物感）、＊口腔感染並びに＊呼吸器感染［＊：吸入回数を減少させるか、吸入を中止すること］。
４）．　消化器：（頻度不明）食欲不振、悪心、嘔吐、下痢。
５）．　循環器：（頻度不明）高血圧。
６）．　精神神経系：（頻度不明）頭痛、めまい。
７）．　その他：（頻度不明）気管支喘息の発現・気管支喘息増悪、鼻中隔穿孔。

高齢者

患者の状態を観察しながら投与期間に注意するなど慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験で催奇形作用が報告されている）。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

９．７．１．　本剤はステロイド剤であることを考慮し、非ステロイド系薬剤によって諸症状の緩解が得られない場合に使用すること。
９．７．２．　小児等の使用に当たっては、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分行うこと。長期、大量使用により発育障害をきたすおそれがある。
９．７．３．　低出生体重児、新生児、乳児又は５歳以下の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意１４．１．１．　使用前（１）．　患者には添付の携帯袋及び使用説明書（鼻用定量噴霧器の使用方法）を渡し、使用方法を指導すること。
（２）．　吸入前に容器をよくふる（ただし強くふりすぎない）。
１４．１．２．　使用時（１）．　初回使用時のみ空打ちを行うこと。
（２）．　噴霧口を針やピンなどで突かないこと。

その他の注意

１５．１．　臨床使用に基づく情報レセルピン系製剤、α－メチルドパ製剤等の降圧剤には、副作用として鼻閉がみられることがあり、このような副作用として鼻閉がみられる降圧剤服用中のアレルギー性鼻炎又は血管運動性鼻炎の患者に、本剤を投与すると、鼻閉症状に対する本剤の効果が隠蔽されるおそれがあるので、臨床的観察を十分に行いながら投与すること。

１６．３　分布
１６．３．１　鼻腔内分布・付着滞留性
３Ｈで標識した主薬ベクロメタゾンプロピオン酸エステル及び付着性基剤ヒドロキシプロピルセルロースを含むベクロメタゾンプロピオン酸エステル点鼻剤を用いて、鼻腔内分布及び付着滞留性を検討し、次の結果を得た。
・麻酔ウサギの鼻腔内に投与したとき、投与５分後には鼻腔前部の前鼻甲介に主として分布し、１２０分後には鼻腔内全域に分布した。
・麻酔ウサギの鼻腔内に投与したとき、５分、１２０分、２４０分後の投与量に対する放射能残存率は、７６．４％、４１．０％、１２．７％であった。

１８．１　作用機序
本剤は、鼻粘膜に付着滞留し、主薬ベクロメタゾンプロピオン酸エステルにより抗炎症作用及び誘発反応防御作用を示す。
１８．２　抗炎症作用
ベクロメタゾンプロピオン酸エステルは、ヒト皮膚における血管収縮試験においてトリアムシノロンアセトニドの５倍、デキサメタゾンの約６００倍の局所抗炎症作用を示した。
１８．３　誘発反応防御作用
通年性鼻アレルギー成人患者を対象としたハウスダスト抗原による定量的鼻粘膜誘発試験を行い、ベクロメタゾンプロピオン酸エステル３μｇ／日、２５μｇ／日、５０μｇ／日及び１００μｇ／日の１週間連続投与における鼻呼吸抵抗の変化を検討したところ、主薬ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの投与量が増えるほど、抗原に対する鼻粘膜の感受性及び反応性が共に低下し、鼻粘膜誘発による鼻呼吸抵抗を防御的に抑制した。また、この抑制効果は臨床症状である鼻症状（くしゃみ、鼻汁、鼻閉）の改善効果と一致した。
１８．４　生物学的同等性試験
１８．４．１　抗鼻炎作用
ベクロメタゾンプロピオン酸エステル点鼻液５０μｇ「ＶＴＲＳ」とアルデシンミニ鼻用をラット実験的アレルギー性鼻炎モデルに点鼻投与し、鼻汁中漏出色素量及び鼻汁中漏出ライソゾーム酵素活性に対する抑制効果を指標として試験したところ、両剤ともコントロール群と比較して有意に抑制し、両剤間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が推測された。
１８．４．２　抗鼻閉作用
ベクロメタゾンプロピオン酸エステル点鼻液５０μｇ「ＶＴＲＳ」とアルデシンミニ鼻用を受動感作モルモットに点鼻投与し、鼻閉に対する抑制効果を指標として試験したところ、両剤ともコントロール群と比較して有意に抑制し、両剤間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が推測された。

製造販売会社

ヴィアトリス・ヘルスケア

販売会社

ヴィアトリス製薬