リボスチン点鼻液０．０２５ｍｇ１１２噴霧用

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

アレルギー性鼻炎。

用法・用量

１日４回（朝、昼、夕方及び就寝前）、１回各鼻腔に２噴霧（レボカバスチンとして０．０５ｍｇ）ずつ噴霧吸入する。

腎機能障害患者

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分指導すること。
本剤は主として腎より排泄されるため、腎障害のある患者では排泄時間が遅延する。

相互作用

１０．２．　併用注意：オキシメタゾリン［本剤の吸収が低下する可能性がある（機序不明）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、顔面浮腫等）があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　鼻腔：（０．１％以上）鼻内刺激感（鼻内疼痛、鼻内乾燥、鼻内灼熱感、鼻内不快感）、（０．１％未満）鼻漏、鼻閉、くしゃみ、鼻出血、（頻度不明）鼻浮腫。
２）．　感染症：（０．１％未満）副鼻腔炎。
３）．　精神神経系：（０．１％以上）眠気、頭痛、（頻度不明）浮動性めまい。
４）．　眼：（頻度不明）眼瞼浮腫。
５）．　循環器：（頻度不明）頻脈、動悸。
６）．　呼吸器：（０．１％未満）咽喉頭疼痛、咽頭部不快感、（頻度不明）咳嗽、呼吸困難、気管支痙攣。
７）．　消化器：（０．１％未満）嘔気。
８）．　全身障害：（頻度不明）疲労、倦怠感。
９）．　臨床検査：（０．１％未満）好酸球増加。
発現頻度は使用成績調査を含む。

高齢者

本剤を点鼻投与した場合の吸収は少ないものと考えられるが、一般に生理機能が低下していることが多い。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（ラット）で、レボカバスチン８０ｍｇ／ｋｇ経口投与（臨床投与量の１００００倍以上に相当）により、胎仔死亡及び催奇形性（多指、水頭、過剰中足骨及び無眼球）が報告されている）。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中へ移行することが報告されている）〔１６．３参照〕。

小児等

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意１４．１．１．　添付された説明図に従って、正しく噴霧吸入するよう患者を指導すること。
１４．１．２．　本剤は懸濁液のため、使用の際にはその都度容器をよく振盪するよう指導すること。
小児の手の届かない所に保管すること。

その他の注意

１５．１．　臨床使用に基づく情報レセルピン系製剤、αメチルドパ製剤等の降圧剤には副作用として鼻閉が見られることがあり、このような副作用として鼻閉が見られる降圧剤服用中のアレルギー性鼻炎の患者に本剤を投与すると、鼻閉症状に対する本剤の効果が隠蔽されるおそれがあるので、臨床的観察を十分に行いながら投与すること。

１６．１　血中濃度
健康成人に本剤（レボカバスチン塩酸塩として０．２ｍｇ）を６時間間隔で１日３回、１１日間反復点鼻投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与５日目には定常状態に達し、蓄積性は認められなかった。最終投与後のＣｍａｘは１１．９９ｎｇ／ｍＬ、消失半減期は約３８時間であった。
１６．３　分布
授乳婦に単回経口投与（レボカバスチンとして０．５ｍｇ）すると、母乳中への微量の移行がみられ、唾液中濃度と乳汁中濃度はほぼ等しかった（外国人データ）。［９．６参照］
１６．４　代謝
健康成人に３Ｈ‐レボカバスチン塩酸塩（レボカバスチンとして１ｍｇ）を単回経口投与したとき、尿中放射活性の大部分は未変化体であり、主代謝物はレボカバスチンのグルクロン酸抱合体であった（外国人データ）。
１６．５　排泄
健康成人に本剤（レボカバスチン塩酸塩として０．２ｍｇ）を６時間間隔で１日３回、１１日間反復点鼻投与したとき、最終投与後７日目までに総点鼻量の約３６％が未変化体として尿中へ排泄された。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１　国内臨床試験
アレルギー性鼻炎患者２１１例において、比較試験を含む臨床試験での中等度改善以上の改善率は、５６．４％（１１９／２１１例）であった。また、比較試験において本剤の有用性が確認された。

１８．１　作用機序
ヒスタミンＨ１受容体に特異的に働き、強力かつ持続的な拮抗作用を有し、アレルギー性鼻炎におけるくしゃみ、鼻汁、鼻閉などの諸症状を改善する。
１８．２　抗ヒスタミン作用
１８．２．１　モルモットでのヒスタミン誘発による回腸及び気管の収縮を抑制する（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。
１８．２．２　モルモットでのヒスタミン静注致死及びヒスタミン吸入呼吸困難を抑制する（ｉｎ　ｖｉｖｏ）。
１８．２．３　ラットでのｃｏｍｐｏｕｎｄ４８／８０誘発致死を抑制する（ｉｎ　ｖｉｖｏ）。
１８．３　実験的アレルギー性鼻炎モデルに対する作用
ラットのアレルギー性鼻炎モデルにおいて、ヒスタミン及び抗原誘発による血管透過性亢進を抑制する。

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日本新薬

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