ジラゼプ塩酸塩錠１００ｍｇ「サワイ」

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効能・効果

１）．　狭心症、その他の虚血性心疾患＜心筋梗塞を除く＞。
２）．　次記疾患における尿蛋白減少：腎機能障害軽度～中等度のＩｇＡ腎症。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１．　〈腎機能障害軽度～中等度のＩｇＡ腎症における尿蛋白減少〉腎機能障害が軽度～中等度（クレアチニン・クリアランスとして５０ｍＬ／ｍｉｎ以上）のＩｇＡ腎症における尿蛋白減少の目的にのみ使用すること。
５．２．　〈腎機能障害軽度～中等度のＩｇＡ腎症における尿蛋白減少〉適切な病型診断（腎生検、あるいは血尿、尿蛋白、腎機能等多面的な検査に基づく臨床診断）のもとで使用を開始し、経過を見ながら投与開始後６ヵ月を目標として、尿蛋白・腎機能等を定期的に検査し以後の投薬継続の可否を検討する。腎機能障害軽度～中等度のＩｇＡ腎症における尿蛋白減少で、病態の急速な進展がみられる場合には中止又は他の療法を考慮するなど適切な処置をとること。腎機能障害軽度～中等度のＩｇＡ腎症における尿蛋白減少の場合、尿蛋白減少が認められ、投薬継続が必要な場合は、以後定期的に尿蛋白・腎機能等を測定しながら投薬すること。

用法・用量

〈狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）〉
１回ジラゼプ塩酸塩水和物として５０ｍｇを１日３回経口投与する。
年齢及び症状により適宜増減する。
〈腎機能障害軽度～中等度のＩｇＡ腎症における尿蛋白減少〉
１回ジラゼプ塩酸塩水和物として１００ｍｇを１日３回経口投与する。
年齢及び症状により適宜増減する。

肝機能障害患者

９．３．１．　重篤な肝機能障害のある患者：副作用として一過性ＡＬＴ上昇が報告されているため、肝機能障害を悪化させるおそれがある。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、頭重感、（０．１％未満）めまい、ふらつき、不眠、いらいら感、眠気。
２）．　循環器：（０．１％未満）動悸、頻脈、熱感、顔面潮紅感、胸部圧迫感、胸部違和感、起立性低血圧。
３）．　消化器：（０．１％未満）悪心・嘔吐、便秘、腹痛、下痢、軟便、食欲不振、口渇。
４）．　過敏症：（０．１％未満）発疹、そう痒感、紅斑。
５）．　肝臓：（０．１％未満）一過性ＡＬＴ上昇。
６）．　血液：（０．１％未満）白血球増多。
７）．　感覚器：（０．１％未満）苦味感。
８）．　その他：（０．１％未満）易疲労感、喉頭部息づまり感、発汗、手指の張る感じ、肩こり。
発現頻度は、申請時～１９９４年７月までの集計に基づく。

高齢者

減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット：静脈内投与）で乳汁中へ移行することが報告されている）。

小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
〈ジラゼプ塩酸塩錠５０ｍｇ「サワイ」〉
ジラゼプ塩酸塩錠５０ｍｇ「サワイ」とコメリアンコーワ錠５０を健康成人男子にそれぞれ１錠（ジラゼプ塩酸塩水和物として５０ｍｇ）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血中ジラゼプ濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）


〈ジラゼプ塩酸塩錠１００ｍｇ「サワイ」〉
ジラゼプ塩酸塩錠１００ｍｇ「サワイ」とコメリアンコーワ錠５０を健康成人男子にそれぞれジラゼプ塩酸塩水和物として１００ｍｇ空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血中ジラゼプ濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤投与時の薬物動態パラメータ
→図表を見る（PDF）


血中濃度ならびにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．６　特定の背景を有する患者
１６．６．１　腎機能障害患者
腎疾患患者９例にジラゼプ塩酸塩水和物１００ｍｇを１日３回７日間反復経口投与したとき、体内蓄積性は認められなかった。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
〈狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）〉
１７．１．１　国内臨床試験
労作性狭心症患者９６例にジラゼプ塩酸塩水和物５０ｍｇ（対照薬としてトリメタジジン塩酸塩３ｍｇ）を１日３回毎食後６週間経口投与した臨床試験及び狭心症患者１１１例にジラゼプ塩酸塩水和物５０ｍｇ（対照薬としてニフェジピン１０ｍｇ）を１日３回毎食後４週間投与した臨床試験において、狭心発作の緩解・消失、硝酸薬使用量の減少、心電図上の虚血性変化の改善、運動耐容能の増大等に有用性が認められた。トリメタジジン塩酸塩を対照薬とした臨床試験において、副作用はジラゼプ塩酸塩水和物投与時に１／４７例（２．１％）認められ、症状は胃痛であった。ニフェジピンを対照薬とした臨床試験において、副作用はジラゼプ塩酸塩水和物投与時に３／５４例（５．６％）認められ、症状はめまい、頭重、顔面紅潮感であった。
〈腎機能障害軽度～中等度のＩｇＡ腎症における尿蛋白減少〉
１７．１．２　国内臨床試験
プラセボとの二重盲検比較試験で腎機能障害軽度～中等度のＩｇＡ腎症における尿蛋白減少に有用性が認められた。

１８．１　作用機序
アデノシン増強による血管拡張作用及び血小板凝集能抑制作用を有する。また、糸球体基底膜の陰性荷電の減少抑制等による尿蛋白の減少作用を有する。
１８．２　血流量増加作用
１８．２．１　冠状動脈の血流量を増加させる（イヌ、成人虚血性心疾患患者）。
１８．２．２　心筋微小循環を改善する（イヌ）。
１８．２．３　冠状動脈側副血行路の形成を促進する（ミニブタ）。
１８．３　抗血小板作用
１８．３．１　亢進した血小板凝集能を抑制する（虚血性心疾患患者）。
１８．３．２　大動脈内皮細胞障害時の血小板凝集を抑制する（ウサギ）。
１８．３．３　血小板ホスホリパーゼ活性の抑制及び血小板放出反応を抑制する（ヒトｉｎ　ｖｉｔｒｏ、ウサギ、成人腎疾患患者）。
１８．４　赤血球機能・血液流動性の改善作用
１８．４．１　赤血球変形能を亢進する（健康成人男性）。
１８．４．２　酸素解離能を亢進する（成人虚血性心疾患患者）。
１８．５　心筋保護作用
１８．５．１　虚血部の酸素利用効率を高め、障害組織保護作用を示す（イヌ、ラット）。
１８．５．２　酸素供給量を増大し、好気的エネルギー代謝を維持する（ラット）。
１８．６　尿蛋白減少作用
１８．６．１　糸球体基底膜のｃｈａｒｇｅ　ｂａｒｒｉｅｒにおける陰性荷電の減少を抑制し、尿蛋白を減少させる（ラット）。
１８．６．２　ＢＳＡ腎炎の尿蛋白を減少させる（ウサギ）。

一包可：不明

無包装状態試験：安定な製剤であることが確認された

分割：可能

粉砕：可能

味は苦い。

製造販売会社

沢井製薬

販売会社