ベニジピン塩酸塩錠８ｍｇ「ＴＣＫ」

禁忌

２．１．　心原性ショックの患者［症状が悪化するおそれがある］。
２．２．　妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔９．５妊婦の項参照〕。

効能・効果

１）．　高血圧症、腎実質性高血圧症。
２）．　狭心症。

用法・用量

〈高血圧症、腎実質性高血圧症〉
通常、成人にはベニジピン塩酸塩として１日１回２～４ｍｇを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には、１日１回８ｍｇまで増量することができる。
ただし、重症高血圧症には１日１回４～８ｍｇを朝食後経口投与する。
〈狭心症〉
通常、成人にはベニジピン塩酸塩として１回４ｍｇを１日２回朝・夕食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

肝機能障害患者

８．１．　カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
８．２．　本剤の投与により、過度の血圧低下を起こし、一過性意識消失等があらわれるおそれがあるので、そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
８．３．　降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
９．１．１．　過度に血圧の低い患者：本剤の降圧作用により血圧低下が悪化するおそれがある。
９．３．１．　重篤な肝機能障害のある患者：肝機能障害が悪化するおそれがある。

相互作用

本剤は主としてＣＹＰ３Ａ４で代謝される。
１０．２．　併用注意：１）．　降圧作用を有する薬剤［血圧が過度に低下することがある（降圧作用が増強される）］。
２）．　ジゴキシン［ジギタリス中毒があらわれるおそれがあるので、ジゴキシンの血中濃度と心臓の状態をモニターし、異常が認められた場合には、ジゴキシンの用量の調節又は本剤の投与を中止する（カルシウム拮抗剤が、ジゴキシンの尿細管分泌を阻害し、血中ジゴキシン濃度を上昇させるとの報告がある）］。
３）．　シメチジン［血圧が過度に低下するおそれがある（シメチジンが肝ミクロソームにおけるカルシウム拮抗剤の代謝酵素を阻害する一方で胃酸を低下させ、薬物の吸収を増加させるとの報告がある）］。
４）．　リファンピシン［降圧作用が減弱されるおそれがある（リファンピシンが肝の薬物代謝酵素を誘導し、カルシウム拮抗剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させるとの報告がある）］。
５）．　イトラコナゾール［血圧が過度に低下することがある（イトラコナゾールが、肝臓における本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある）］。
６）．　グレープフルーツジュース［血圧が過度に低下することがある（グレープフルーツジュースが、肝臓における本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　肝機能障害（０．１％未満）、黄疸（頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　肝臓：（０．１～５％未満）肝機能異常（ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ビリルビン上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇等）。
２）．　腎臓：（０．１～５％未満）ＢＵＮ上昇、クレアチニン上昇。
３）．　血液：（０．１～５％未満）白血球減少、好酸球増加、（頻度不明）血小板減少。
４）．　循環器：（０．１～５％未満）動悸、顔面紅潮、ほてり、血圧低下、（０．１％未満）胸部重圧感、徐脈、頻脈、（頻度不明）期外収縮。
５）．　精神神経系：（０．１～５％未満）頭痛、頭重、めまい、ふらつき、立ちくらみ、（０．１％未満）眠気、しびれ感。
６）．　消化器：（０．１～５％未満）便秘、（０．１％未満）腹部不快感、嘔気、胸やけ、口渇、（頻度不明）下痢、嘔吐。
７）．　過敏症：（０．１～５％未満）発疹、（０．１％未満）そう痒感、（頻度不明）光線過敏症。
８）．　口腔：（頻度不明）歯肉肥厚。
９）．　その他：（０．１～５％未満）浮腫（顔浮腫・下腿浮腫・手浮腫）、ＣＫ上昇、（０．１％未満）耳鳴、手指発赤・手指熱感、肩こり、咳嗽、頻尿、倦怠感、カリウム上昇、（頻度不明）女性化乳房、結膜充血、霧視、発汗。
発現頻度は、１９９７年１０月までの使用成績調査を含む。

高齢者

一般に過度の降圧は好ましくないとされていることから、高血圧症の高齢者に使用する場合は、低用量（２ｍｇ／日）から投与を開始するなど経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物実験（ラット、ウサギ）で胎仔毒性が、また妊娠末期に投与すると妊娠期間延長及び分娩時間延長することが報告されている）〔２．２参照〕。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている）。

小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤調製時の注意分割後は遮光のうえ、早めに使用すること。
１４．２．　薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

その他の注意

１５．１．　臨床使用に基づく情報ＣＡＰＤ（持続的外来腹膜透析）施行中の患者の透析排液が白濁することが報告されているので、腹膜炎等との鑑別に留意すること。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
〈ベニジピン塩酸塩錠４ｍｇ「ＴＣＫ」〉
ベニジピン塩酸塩錠４ｍｇ「ＴＣＫ」とコニール錠４を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ベニジピン塩酸塩４ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ベニジピン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


〈ベニジピン塩酸塩錠８ｍｇ「ＴＣＫ」〉
ベニジピン塩酸塩錠８ｍｇ「ＴＣＫ」とコニール錠８を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ベニジピン塩酸塩８ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ベニジピン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）～ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
→図表を見る（PDF）


血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
１６．８　その他
〈ベニジピン塩酸塩錠２ｍｇ「ＴＣＫ」〉
ベニジピン塩酸塩錠２ｍｇ「ＴＣＫ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成２４年２月２９日　薬食審査発０２２９第１０号）」に基づき、ベニジピン塩酸塩錠４ｍｇ「ＴＣＫ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

１８．１　作用機序
膜電位依存性Ｌ型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。

一包可：不明

無包装状態試験：規格内変化のみ

分割：可能

粉砕：可能

【添】分割後は遮光のうえ、早めに使用する。＠【ＩＦ】粉砕後試験：規格内変化のみ

製造販売会社

辰巳化学

販売会社