デキストロメトルファン臭化水素酸塩注射液５ｍｇ「日医工」

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

１）．　次記疾患に伴う咳嗽：感冒、急性気管支炎、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺炎、肺結核、上気道炎（咽喉頭炎、鼻カタル）。
２）．　気管支造影術および気管支鏡検査時の咳嗽。

用法・用量

デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物として、通常成人１回１０ｍｇを１日１回皮下または筋肉内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

相互作用

本剤は、主に肝代謝酵素ＣＹＰ２Ｄ６で代謝される〔１６．４参照〕。
１０．２．　併用注意：１）．　選択的ＭＡＯ－Ｂ阻害剤（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩）［セロトニン症候群があらわれることがある（本剤及びこれらの薬剤は脳内のセロトニン濃度を上昇させる作用を有するため、併用によりセロトニンの濃度が更に高くなるおそれがある）］。
２）．　薬物代謝酵素＜ＣＹＰ２Ｄ６＞を阻害する薬剤（キニジン、アミオダロン、テルビナフィン等）［本剤の血中濃度が上昇することがある（これらの薬剤の薬物代謝酵素（ＣＹＰ２Ｄ６）阻害作用により、本剤の代謝が阻害されるため）］。
３）．　セロトニン作用薬（選択的セロトニン再取り込み阻害剤＜ＳＳＲＩ＞等）［セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがある（セロトニン作用が増強するおそれがある）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　呼吸抑制（頻度不明）。
１１．１．２．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：呼吸困難、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（頻度不明）発疹。
２）．　精神神経系：（０．１～５％未満）眠気、頭痛、眩暈、（０．１％未満）不眠、（頻度不明）不快。
３）．　消化器：（０．１～５％未満）悪心・嘔吐、便秘、（０．１％未満）食欲不振、口渇、おくび、（頻度不明）腹痛。

高齢者

減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

適用上の注意

１４．１．　薬剤投与時の注意〈筋肉内注射〉筋肉内注射時、組織・神経等への影響を避けるため次記の点に注意すること。
・　〈筋肉内注射〉筋肉内注射時神経走行部位を避けるよう注意すること。
・　〈筋肉内注射〉筋肉内注射時同一部位への反復注射は行わないこと。なお、新生児、低出生体重児、乳児、幼児又は小児には特に注意すること。
・　〈筋肉内注射〉注射針を刺入したとき激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
１４．２．　薬剤投与後の注意まれに局所発赤、局所腫脹、局所疼痛等があらわれることがある。

１６．４　代謝
デキストロメトルファンは肝臓で大部分が代謝され、Ｏ‐脱メチル体（デキストルファン）、Ｎ‐脱メチル体及びＮ，Ｏ‐脱メチル体となる。
デキストロメトルファンの肝代謝に関するＣＹＰ分子種は、Ｏ‐脱メチル化ではＣＹＰ２Ｄ６、Ｎ‐脱メチル化ではＣＹＰ３Ａ４である。［１０．参照］
１６．５　排泄
ヒトに１４Ｃ‐標識デキストロメトルファンを経口投与したとき、投与後２４時間以内の尿中及び糞中回収率は、総投与放射活性に対してそれぞれ４２．７１％、０．１２％であった（外国人データ）。

１８．１　作用機序
非麻薬性中枢性鎮咳薬で、鎮咳効果は麻薬性のものに及ばないが、耐性や依存性がないという利点がある。作用機序は咳中枢の抑制であるが、オピオイド受容体とは異なる受容部位に結合することによると考えられている。

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