ツロブテロール塩酸塩ＤＳ小児用０．１％「トーワ」

禁忌

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

次記疾患の気道閉塞性障害にもとづく呼吸困難など諸症状の緩解：気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、喘息性気管支炎、肺気腫、珪肺症、塵肺症。
（効能又は効果に関連する注意）
〈気管支喘息〉気管支喘息治療における長期管理の基本は、吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の使用であり、気管支喘息において吸入ステロイド剤等により症状の改善が得られない場合、あるいは患者の重症度から吸入ステロイド剤等との併用による治療が適切と判断された場合にのみ、本剤と吸入ステロイド剤等を併用して使用すること。

用法・用量

通常、小児に対し、ドライシロップとして、１日４０ｍｇ／ｋｇ（ツロブテロール塩酸塩として０．０４ｍｇ／ｋｇ）を２回に分け、用時溶解して経口投与する。
ただし、年齢、症状により適宜増減する。
なお、標準投与量は、通常、次記の用量を１日２回に分け、用時溶解して経口投与する。
１）．　０．５～３歳未満：ドライシロップとして１日量０．２５～０．５ｇ（ツロブテロール塩酸塩として１日量０．２５～０．５ｍｇ）。
２）．　３～９歳未満：ドライシロップとして１日量０．５～１ｇ（ツロブテロール塩酸塩として１日量０．５～１ｍｇ）。
３）．　９～１５歳未満：ドライシロップとして１日量１～２ｇ（ツロブテロール塩酸塩として１日量１～２ｍｇ）。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　〈効能共通〉用法・用量通り正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。なお、小児に使用する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。
８．２．　〈効能共通〉過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。
８．３．　〈気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫〉気管支喘息、慢性気管支炎又は肺気腫治療の長期管理において、本剤の投与期間中に発現する急性発作に対しては、短時間作動型吸入β２刺激薬等の他の適切な薬剤を使用するよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
また、気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫で短時間作動型吸入β２刺激薬等の使用量の増加や効果が十分でなくなってきた場合には、疾患の管理が十分でないことが考えられるので、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
８．４．　〈気管支喘息〉本剤は吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の代替薬ではないため、患者が本剤の使用により気管支喘息の症状改善を感じた場合であっても、医師の指示なく吸入ステロイド剤等を減量又は中止し、本剤を単独で用いることのないよう、患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
８．５．　〈気管支喘息〉短時間作動型β２刺激薬等急性発作を緩和するための薬剤の使用量が増加したり効果が十分でなくなってきた場合には、生命を脅かす可能性があるので、吸入ステロイド剤等の増量等の抗炎症療法の強化を行うこと。
９．１．１．　甲状腺機能亢進症の患者：症状が増悪するおそれがある。
９．１．２．　高血圧症の患者：血圧が上昇することがある。
９．１．３．　心疾患のある患者：心悸亢進、不整脈等があらわれることがある〔１０．２参照〕。
９．１．４．　糖尿病の患者：糖代謝が亢進し、血中グルコースが増加するおそれがある。
９．１．５．　低酸素血症の患者：血清カリウム値をモニターすることが望ましい（低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある）〔１０．２、１１．１．１参照〕。

相互作用

１０．２．　併用注意：１）．　カテコールアミン製剤（エピネフリン、イソプロテレノール等）〔９．１．３参照〕［不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある（本剤及びカテコールアミン製剤はともに交感神経刺激作用を持つ）］。
２）．　キサンチン誘導体（テオフィリン、アミノフィリン、ジプロフィリン等）〔９．１．３、９．１．５、１１．１．１参照〕［低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある（本剤及びキサンチン誘導体はともに細胞内へのカリウム移行作用を持つ）］。
３）．　ステロイド剤（プレドニゾロン、ベタメタゾン、ヒドロコルチゾン等）〔９．１．３、９．１．５、１１．１．１参照〕、利尿剤（トリクロルメチアジド、フロセミド、アセタゾラミド等）〔９．１．３、９．１．５、１１．１．１参照〕［低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある（ステロイド剤及び利尿剤は尿中へのカリウム排泄を増加させる）］。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　重篤な血清カリウム値低下（頻度不明）：キサンチン誘導体併用、ステロイド剤併用及び利尿剤併用により血清カリウム値低下増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること〔９．１．５、１０．２参照〕。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１％未満）そう痒感、発疹等。
２）．　循環器：（０．１～５％未満）心悸亢進、顔面紅潮等、（０．１％未満）不整脈等。
３）．　精神神経系：（０．１～５％未満）振戦、めまい、頭痛等、（０．１％未満）全身倦怠感、熱感、不眠等。
４）．　消化器：（０．１～５％未満）嘔気・悪心、胃不快感、食欲不振等、（０．１％未満）下痢、嘔吐等。
５）．　その他：（０．１～５％未満）口渇、（０．１％未満）ＣＫ上昇。
発現頻度は、錠・ドライシロップに関する使用成績調査を含む。

高齢者

低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている）。

１６．１　血中濃度
１６．１．１　生物学的同等性試験
〈ツロブテロール塩酸塩錠１ｍｇ「トーワ」〉
ツロブテロール塩酸塩錠１ｍｇ「トーワ」とホクナリン錠１ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ２錠（ツロブテロール塩酸塩として２ｍｇ）注）健康成人男子（ｎ＝１４）に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
注）本剤の承認された用量及び用法は「１回１錠、１日２回経口投与する。」である。

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血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈ツロブテロール塩酸塩ＤＳ小児用０．１％「トーワ」〉
ツロブテロール塩酸塩ＤＳ小児用０．１％「トーワ」とホクナリンドライシロップ０．１％小児用を、クロスオーバー法によりそれぞれ４包（ツロブテロール塩酸塩として２ｍｇ）健康成人男子（ｎ＝１４）に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

→図表を見る（PDF）

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

一包可：条件付可

分割：条件付可

粉砕：条件付可

製造販売会社

東和薬品

販売会社