インタールエアロゾル１ｍｇ

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能・効果

気管支喘息。

用法・用量

１回２噴霧（クロモグリク酸ナトリウムとして２ｍｇ）、１日４回（朝、昼、夕及び就寝前）吸入する。症状の緩解が得られれば、その後の経過を観察しながら１日２～３回に減量すること。

合併症・既往歴等のある患者

８．１．　本剤は既に起こっている喘息発作を抑える薬剤ではないので、発作発現時は対症療法が必要であることを患者又は保護者に十分説明しておくこと。
８．２．　本剤の使用により、ステロイド維持量を減量し得た患者で本剤吸入療法を中止する場合は原疾患再発のおそれがあるので、減量前のステロイド維持量に戻すこと〔９．１．１、１１．１．２参照〕。
９．１．１．　長期ステロイド療法を受けている患者：本剤吸入によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと〔８．２、１１．１．２参照〕。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

１１．１．　重大な副作用
１１．１．１．　気管支痙攣（０．１％未満）：吸入中又は直後に、重篤な気管支痙攣があらわれることがある。
１１．１．２．　ＰＩＥ症候群（０．１％未満）：ＰＩＥ症候群（好酸球増多を伴う肺浸潤；発熱、咳嗽、喀痰を伴うことが多い）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、必要であればステロイド剤等を投与すること〔８．２、９．１．１参照〕。
１１．１．３．　アナフィラキシー（０．１％未満）：アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫、じん麻疹等）があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用
１）．　過敏症：（０．１％未満）発疹。
２）．　咽喉頭：（０．１～５％未満）咽喉頭痛、咳の誘発等の咽喉刺激症状。
３）．　その他：（０．１～５％未満）悪心、（０．１％未満）口渇、頭痛。
添加剤が異なるインタールエアロゾル製剤［クロロフルオロカーボン類（特定フロン）等を含有］による発現頻度（使用成績調査を含む）。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（ウサギ、マウス）で母体に毒性があらわれる大量の注射により胎仔毒性（胎仔吸収、胎仔体重減少等）の報告がある）。

小児等

３歳以下の幼児等を対象とした臨床試験は実施していない。

取扱い上の注意

１４．１．　薬剤交付時の注意１４．１．１．　吸入前（１）．　新しいボンベは初回使用時から一定の薬物噴霧量を得ることは難しいので、最初の４噴霧分は吸入せず空気中に試し噴霧しておくよう指導すること。
（２）．　本剤の吸入法については使用説明書の記載に従い、正しく指導すること。特に幼小児においては、必要に応じ、保護者にも使用法をよく理解させ、経過の観察を十分に行うこと。
２０．１．　火の中に入れないこと。
２０．２．　使い切って（ガスを出し切った状態で）捨てること。

１６．１　血中濃度
本剤はインタールエアロゾルが含有するクロロフルオロカーボン類（特定フロン）等の添加剤を変更した製品である。
健康成人３５例に交叉法により、本剤と添加剤が異なる製剤［クロロフルオロカーボン類（特定フロン）等を含有］を１回２噴霧（クロモグリク酸ナトリウムとして２ｍｇ）吸入投与注）したとき、最高血漿中濃度は各々０．３３時間後に３．１５ｎｇ／ｍＬ、０．２０時間後に３．２０ｎｇ／ｍＬであった。
１６．５　排泄
健康成人１１例に交叉法により、本剤と添加剤が異なる製剤［クロロフルオロカーボン類（特定フロン）等を含有］を１回２噴霧（クロモグリク酸ナトリウムとして２ｍｇ）吸入投与注）したとき、吸入後２４時間までの尿中排泄率は各々投与量の６．８３％、５．６１％であった。
注）本剤の承認された用量及び用量は１回２噴霧（クロモグリク酸ナトリウムとして２ｍｇ）、１日４回吸入である。

１７．１　有効性及び安全性に関する試験
本剤での臨床試験は実施していないので、添加剤が異なる製剤［クロロフルオロカーボン類（特定フロン）等を含有］での成績を次に示す。
１７．１．１　成人気管支喘息患者を対象としたプラセボとの第ＩＩＩ相二重盲検試験
成人気管支喘息患者（１５～７１歳）を対象に、添加剤の異なるエアロゾル製剤（８ｍｇ／日）又はプラセボを６週間投与した二重盲検試験（有効性解析対象例数：添加剤の異なるエアロゾル製剤群７１例、プラセボ群６５例）で、改善率は添加剤の異なるエアロゾル製剤群５０．７％（３６／７１例）、プラセボ群２７．７％（１８／６５例）であった（χ２検定：ｐ＜０．０５）。副作用の発現率は、添加剤の異なるエアロゾル製剤群２．３％（２／８７例）、プラセボ群５．７％（５／８７例）で、添加剤の異なるエアロゾル製剤群の副作用は、咽頭後頭部刺激感及び咳が各１例であった。
１７．１．２　小児気管支喘息患者を対象としたプラセボとの第ＩＩＩ相二重盲検試験
小児気管支喘息患者（６～１５歳）を対象に、添加剤の異なるエアロゾル製剤（８ｍｇ／日）又はプラセボを４週間投与した二重盲検試験（有効性解析対象例数：添加剤の異なるエアロゾル製剤群７１例、プラセボ群７２例）で、改善率は添加剤の異なるエアロゾル製剤群６３．４％（４５／７１例）、プラセボ群３１．９％（２３／７２例）であった（χ２検定：ｐ＜０．００１）。副作用は、添加剤の異なるエアロゾル製剤群１．１％（１／９５例）及びプラセボ群２．１％（２／９６例）の患者にみられ、本剤群の副作用は、悪心１例であった。
１７．１．３　成人気管支喘息患者を対象としたインタール粉剤との第ＩＩＩ相比較試験
成人気管支喘息患者（１６～６５歳）を対象に、添加剤の異なるエアロゾル製剤（８ｍｇ／日）又はインタール粉剤（対照薬：８０ｍｇ）を６週間投与した封筒法による比較試験（有効性解析対象例数：添加剤の異なるエアロゾル製剤群６１例、対照薬群５０例）で、改善率は添加剤の異なるエアロゾル製剤群５３．３％（３２／６０注）例）、対照薬群５０．０％（２５／５０例）であった（有意差なし）。副作用の発現率は、添加剤の異なるエアロゾル製剤群１．４％（１／７２例）及び対照薬群４．２％（３／７２例）で、添加剤の異なるエアロゾル製剤群の副作用は、嘔気１例であった。
１７．１．４　小児気管支喘息患者を対象としたインタール粉剤との第ＩＩＩ相二重盲検比較臨床試験
小児気管支喘息患者（６～１５歳）を対象に、添加剤の異なるエアロゾル製剤（８ｍｇ／日）又はインタール粉剤（対照薬：８０ｍｇ）を６週間投与した二重盲検比較臨床試験（有効性解析対象例数：添加剤の異なるエアロゾル製剤群７３例、対照薬群７３例）で、改善率は添加剤の異なるエアロゾル製剤群７１．２％（５２／７３例）、対照薬群７４．０％（５４／７３例）であった（有意差なし）。副作用は、対照薬群で１．１％（１／８９例）の患者にみられたが、添加剤の異なるエアロゾル製剤群では認めなかった。
１７．１．５　小児気管支喘息患者を対象とした第ＩＩＩ相比較臨床試験
小児気管支喘息患者（６～１５歳）を対象に、添加剤の異なるエアロゾル製剤（８ｍｇ／日）又はインタール粉剤（対照薬：８０ｍｇ）を６週間投与した電話登録法による無作為化比較臨床試験（有効性解析対象例数：添加剤の異なるエアロゾル製剤群７０例、対照薬群６２例）で、改善率は添加剤の異なるエアロゾル製剤群８４．３％（５９／７０例）、対照薬群８５．５％（５３／６２例）であった（有意差なし）。副作用は、対照薬群で５．８％（５／８６例）の患者にみられたが、添加剤の異なるエアロゾル製剤群では認めなかった。
注）判定不能１例を除外

１８．１　作用機序
抗原抗体反応に伴って起こるマスト細胞からの化学伝達物質（ヒスタミン等）の遊離を抑制することに基づき、アトピー型、混合型、感染型等の種々の病型の気管支喘息の発現を防止する。また、ヒト末梢静脈血由来の炎症性細胞（好酸球、好中球、単球）の活性化に対して抑制作用をもつ。

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サノフィ

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